高效双膦酸药物唑来膦酸合成工艺改进

作者:杨清翠 孙晓红 刘源发 马海霞 陆文婷 靳如意

摘要:对以咪唑和氯乙酸乙酯为原料,经N-烷基化反应、成盐得咪唑乙酸盐酸盐,再与三氯氧磷和磷酸反应后水解合成唑来膦酸的工艺进行了研究。重点探讨了反应溶剂对合成唑来膦酸工艺的影响。结果表明:采用甲苯、体积分数95%乙醇、质量分数85%磷酸为反应溶剂,不仅毒性和成本低,反应过程和前后处理的操作更加合理和简便,总收率43%。对以甲苯为溶剂的N-烷基化反应条件进行了优选,优化结果为反应温度65—70℃,反应时间4.5—5.0 h。得到操作简便、合成周期短、成本低、收率较高,易实现工业化的唑来膦酸合成工艺。

分类:
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关键词:
  • 唑来膦酸
  • 溶剂
  • 工艺优化

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期刊名称:化学工程

期刊级别:北大期刊

期刊人气:6101

杂志介绍:
主管单位:国华陆工程科技有限责任公司
主办单位:中国华陆工程科技有限责任公司
出版地方:陕西
快捷分类:工业
国际刊号:1005-9954
国内刊号:61-1136/TQ
邮发代号:52-52
创刊时间:1972
发行周期:月刊
期刊开本:A4
下单时间:1-3个月
复合影响因子:0.44
综合影响因子:0.48