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天然产物研究与开发 2018年第08期杂志 文档列表

茶树花提取物的抑菌和美白功效评价1287-1293

摘要：茶树花作为茶树的生殖生长产物,含有丰富的多酚、皂素、多糖、氨基酸和蛋白等多种活性物质,有抑制微生物生长和减少黑色素沉积的护肤作用.本文分析了茶树花及其提取物(Tea flower extract,TFE)的主要活性成分,并研究了其抑菌和美白功效的机理,为相关功效日化产品提供理论依据.研究的主要结果如下:茶树花及茶树花提取物的主成分种类相同,含量有一定差异,提取工艺后,茶树花提取物可溶性糖含量增加17.51%,多酚含量增加25%,氨基酸含量减少66%,皂素含量降低90%;TFE对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌均具有显著的抑菌作用,最小抑菌浓度(MIC)分别为4.5 mg/mL和9.0 mg/mL;小鼠B16黑色素瘤细胞的体外美白实验结果表明,TFE可以通过改变细胞形态、抑制细胞增殖、抑制酪氨酸酶活性、减少黑色素生成等途径达到美白效果.

海藻酸钠固定化重组川芎咖啡酸-3-O-甲基转移酶1294-1299

摘要：利用IPTG诱导含有川芎咖啡酸-3-O-甲基转移酶(LCCOMT)的大肠杆菌工程菌E.coli BL21(DE3)/pET28a-LCCOMT,经Ni^2+亲和层析、质谱鉴定获得纯化的LCCOMT。采用海藻酸钙凝胶包埋固定LCCOMT,单因素实验考察最佳固定化条件对固定化酶活力的影响,并确定了固定化酶的最适温度、pH值、Km、Vmax与反应批次等酶学性质。确定的条件分别为海藻酸钠质量分数1.5%,CaCl 2浓度2.5 g/L,固定化时间2 h,载体与酶质量比40 000∶1。通过正交实验确定最终固定化条件为CaCl 2浓度2.5 g/L,海藻酸钠质量分数2.0%,固定化时间1 h,载体与酶质量分数35 000∶1时,固定化效果最好,此时相对酶活力为75.43%。固定化酶的最适催化温度为37℃、最适pH值为7.5,较游离酶分别增加0℃和0.5;Km、Vmax分别增高0.40和0.74;实验确定固定化酶的半衰期,连续使用6次,酶活力仍保留50%。

迷迭香酸对乳腺癌MDA-MB-231细胞增殖、凋亡和迁移能力的影响1300-1305

摘要：研究迷迭香酸对乳腺癌MDA-MB-231细胞增殖、凋亡和迁移能力的影响。采用磺酰罗丹明B(SRB)法测定迷迭香酸对乳腺癌MDA-MB-231细胞增殖的影响,Hoechst 33258荧光染色法观察细胞凋亡形态,AnnexinV-FITC/PI检测细胞凋亡率;同时,细胞划痕实验检测迷迭香酸对MDA-MB-231细胞体外迁移能力的影响,实时荧光PCR(qPCR)法检测Bax、Bcl-2、Caspase-3、MMP-2和MMP-9基因的表达水平。研究结果显示迷迭香酸能抑制乳腺癌MDA-MB-231细胞的增殖,且呈时间剂量依赖性;迷迭香酸处理后的MDA-MB-231细胞出现明显的凋亡形态,且细胞凋亡率明显增加,Bax和caspase-3 mRNA表达水平增加,而Bcl-2 mRNA表达水平降低。另外,迷迭香酸作用后可剂量依赖性地降低MDA-MB-231细胞的体外迁移能力;同时降低MMP-2和MMP-9 mRNA的表达。因此,迷迭香酸能有效的抑制MDA-MB-231细胞的增殖,诱导细胞凋亡,降低细胞迁移能力。

七味净肝灵对酒精性肝损伤大鼠的保护作用研究1306-1311

辣椒素和厄贝沙坦对自发性高血压大鼠血管平滑肌细胞表型转化的影响1312-1318

摘要：探讨辣椒素和厄贝沙坦对自发性高血压大鼠血管平滑肌细胞(Vascular smooth muscle cells,VSMCs)表型转化的影响。体外构建自发性高血压大鼠血管平滑肌细胞系,采用免疫荧光法鉴定后,分别用20μmol/L辣椒素(高剂量组)、10μmol/L辣椒素(中剂量组)、5μmol/L辣椒素(低剂量组)和1μmol/L厄沙贝坦直接处理细胞或特异性阻断CD36的表达后,再分别用20、10、5μmol/L辣椒素及1μmol/L厄贝沙坦处理,采用qRT-PCR和Western Blot检测α-平滑肌肌动蛋白(α-Smooth muscle actin,α-SMA)、骨桥蛋白(Osteopontin,OPN)mRNA和蛋白水平变化,流式细胞术检测CD36的表达。与对照组相比,辣椒素组和厄贝沙坦组OPN和CD36表达均有所下调,α-SMA表达均有所上调;阻断CD36表达后,辣椒素组和厄贝沙坦组OPN表达均有所下调,α-SMA表达均有所上调;与阻断前相比,阻断后厄贝沙坦组和辣椒素组OPN表达均有所下调,α-SMA表达均有所上调。辣椒素和厄贝沙坦均能够通过上调α-SMA的表达,下调OPN的表达,抑制CD36的表达,来促进自发性高血压大鼠VSMCs由合成表型向收缩表型转化,从而促进其动脉管壁恢复正常的生理功能,有助于降低自发性高血压大鼠的血压。

除痰解毒方联合吉非替尼对肺腺癌H1975荷瘤小鼠Twist、Fibronectin表达的影响1319-1324

河蚬多糖提取工艺优化及其免疫活性初步研究1325-1333

摘要：对河蚬多糖的提取工艺及其免疫活性进行了研究。以响应面设计优化提取工艺,得到最佳的工艺条件为固液比1∶30,提取时间102 min,提取温度为91℃,试验所得河蚬多糖提取率为平均为9.71%。试验小鼠分为空白对照组、河蚬多糖低、中、高剂量组(50、100、200 mg/kg·d),河蚬多糖以灌胃方式饲喂小鼠,结果表明河蚬多糖能增强巨噬细胞吞噬能力,且与对照组相比碳廓清指数和小鼠的脏器指数显著增加,说明河蚬多糖能促进小鼠的免疫能力,显著提高机体的特异性免疫和非特异性免疫能力。

灯盏花乙素及其苷元结构与抗氧化活性关系研究1334-1339

摘要：采用密度泛函理论B3LYP方法对灯盏花乙素及其苷元分子进行几何结构全优化,获得两个化合物的最低能量结构。从分子的几何结构、NBO电荷、酚羟基解离能BDE、绝热电离势IP和前线分子轨道等方面分析了两个化合物的结构与抗氧化活性之间的关系。计算结果表明,C6位的酚羟基为灯盏花乙素及其苷元的最大反应活性位点,灯盏花乙素的抗氧化活性弱于其苷元的抗氧化活性,计算结果与实验结果吻合。天然的糖苷类物质水解为苷元后,其抗氧化活性增强。此外,还考虑了溶剂效应,考察溶剂极性对抗氧化活性的影响。在所有环境中,抽氢反应机制是化合物自由基清除反应的最主要机制。

芍药黄色花瓣中黄酮醇及其糖苷类化合物组成分析1340-1345

摘要：本研究以3个托桂型芍药品种为研究对象,利用高效液相色谱-光电二极管阵列检测(HPLC-DAD)和高效液相色谱-电喷雾离子化-二级质谱联用技术(HPLC-ESI-MS 2)鉴定黄色内瓣中黄酮醇及其糖苷类化合物组成,并对其峰面积进行分析。共鉴定出11种黄酮醇及其糖苷类化合物(槲皮素-3,7-O-二葡萄糖苷、山奈酚-3,7-O-二葡萄糖苷、异鼠李素-3,7-O-二葡萄糖苷、槲皮素-3-O-葡萄糖苷-6″-没食子酸酯、槲皮素-3-O-没食子酰葡萄糖苷、山奈酚-3-O-葡萄糖苷-7-O-鼠李糖苷、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷、山奈酚-3-O-葡萄糖苷-6″-没食子酸酯、山奈酚-3-O-β-D-葡萄糖苷、异鼠李素-3-O-β-D-葡萄糖苷和山奈酚)。其中,10种成分在3个品种中均被检测出,只有槲皮素-3-O-没食子酰葡萄糖苷在‘向阳奇花’中未检测到,除了山奈酚-3-O-葡萄糖苷-7-O-鼠李糖苷以外,其他成分的峰面积在3个品种黄色内瓣中的差异性较大。本研究为托桂型芍药品种中黄色内瓣的形成机理提供一定的理论依据和黄酮类物质的进一步开发利用等研究奠定基础。

超声辅助双水相提取大黄中蒽醌类成分1346-1353

摘要：建立了超声辅助结合水溶性小分子醇双水相提取大黄中蒽醌类成分的方法。采用高效液相色谱法测定总蒽醌含量,以蒽醌提取收率为指标,筛选出的最佳双水相体系为正丙醇/Na 2SO 4,加酸于体系同时水解和提取大黄蒽醌,考察了影响提取收率的多种因素并通过响应面优化出最佳提取条件,在提取温度75℃,提取时间30 min,液固比20 mL/g条件下,5种蒽醌成分最高收率达19.59 mg/g。实验结果表明,该方法具有快速、高效及低成本等优点,为植物中有效成分的提取工业化生产提供了新思路。

文殊兰叶子化学成分及抗炎活性研究1354-1360

摘要：本文对西双版纳傣药痹通剂的配方植物文殊兰的叶子进行了化学成分分离以及抗炎活性研究。通过色谱柱分离纯化,从文殊兰叶子的甲醇提取物中分离得到13个化合物,并运用现代波谱学技术分别鉴定为:7,4′-二羟基黄烷(1)、7,4′-二羟基-8-甲基黄烷(2)、杜鹃素(3)、stigmast-4-ene-3β,6β-diol(4)、byzantionoside B(5)、daucosterol+stigmasterol-3-O-glucopyranoside(6)、(6 R,9 R)-3-oxo-α-ionol-9-O-β-D-glucopyranoside(7)、5-hydroxy-6,7-methylenedioxy-2-methylchromone(8)、正丁基吡喃果糖苷(9)、豆甾醇(10)、豆甾醇苷(11)、β-谷甾醇(12)、胡萝卜苷(13),其中化合物2~8为首次从该植物中分离得到。文殊兰叶子提取物具有显著的NO抑制活性,即显著的抗炎活性,本次实验分离得到的化合物7,4′-二羟基-8-甲基黄烷(2)和杜鹃素(3)具有一定的抗炎活性。

望谟崖摩枝叶的化学成分及其抗炎活性研究1361-1366

摘要：为寻找传统药用植物望谟崖摩Amoora ouangliensis中的活性成分,采用色谱分离方法进行化合物分离,并通过波谱数据分析方法鉴定化合物的结构。从望谟崖摩枝叶中分得9个化合物,分别鉴定为cabralealactone(1)、cabraleahydroxylactone(2)、eichlerialactone(3)、金色酰胺醇酯(aurantiamide acetate)(4)、金色酰胺醇(benzenepropanamide)(5)、xylogranatinin(6)、丁香醛(7)、cycloartane-3β,24,25-triol(8)和24(R)-19-cyclolanost-3-one-24,25-diol(9)。在脂多糖诱导的RAW264.7细胞炎症模型中,化合物2~4和9显示出一定的活性。上述化合物均为首次从该植物中分得,化合物2~8为首次从该属植物中分得。

蜈蚣草化学成分及抑制乙酰胆碱酯酶生物活性研究1367-1370

摘要：采用多种分离分析手段对蜈蚣草(Pteris vittata)乙醇提取物进行系统的化学成分和乙酰胆碱酯酶抑制活性研究,应用现代波谱技术鉴定了其中的6个化学成分,分别是芹菜素(1)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(2)、木犀草素(3)、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖(4)、山柰素-3-O-β-D-葡萄糖苷(5)、β-谷甾醇(6),所有化合物均系首次从该种中获得。化合物5具有一定抑制乙酰胆碱酯酶活性。

蛇足石杉内生真菌FS4次级代谢产物的研究1371-1375

摘要：以蛇足石杉(Huperzia serrata(Thunb.)Trev.)茎部来源的一株内生真菌FS4为研究对象,分别进行了分离鉴定,抑制乙酰胆碱酯酶活性试验和次级代谢产物研究。通过形态观察和18S rRNA基因序列分析,菌株FS4初步确定为烟曲霉(Aspergillus fumigatus)。抑制乙酰胆碱酯酶试验结果表明,菌株FS4菌体的提取物具有很强抑制乙酰胆碱酯酶生物活性,在样品浓度为2 mg/mL时,抑制率为84.6%。通过对菌株FS4次级代谢产物的研究,共得到5个单体化合物(1~5),采用LC-MS、NMR等现代波谱学技术鉴定出化合物的结构分别为:麦角甾醇(1),邻苯二甲酸二辛酯(2),1′-9-12-亚油酸-2′-3′-二羟基丙酯(3),Microsphaerone C(4),烟曲霉酸(5)。其中化合物3,4和5为首次发现具有乙酰胆碱酯酶抑制活性,在0.2 mg/mL的浓度下,其乙酰胆碱酯酶抑制率分别为73.5%,84.1%和77.6%,IC 50值为分别为0.057、0.038、0.05 mg/mL。

勐腊毛麝香化学成分研究1376-1381

摘要：综合运用大孔树脂D101、硅胶、葡聚糖凝胶LH-20柱层析以及半制备型高效液相等色谱方法对勐腊毛麝香(Adenosma buchneroides Bonati)的全株进行了化学成分分离纯化。从该植物的甲醇及甲醇-水提取物中分离得到16个化合物,运用现代波谱技术分别鉴定为:乙酰地黄苷C(1)、1,3,5-三甲氧基苯(2)、对羟基苯甲酸甲酯(3)、对羟基苯甲醛(4)、对甲氧基苄醇(5)、松柏醛(6)、芥子醛(7)、吲哚-3-甲醛(8)、吲哚-3-甲酸(9)、丁香酚-β-D-葡萄糖苷(10)、丁香树脂醇-4-O-β-D-葡萄糖苷(11)、香芹酚-β-D-葡萄糖苷(12)、menthiafolic acid(13)、(8 R)-evofolin B(14)、芹菜素(15)、4,4′-二羟基二苄基醚(16)。其中化合物1为新化合物,且化合物1~16均为首次从毛麝香属植物中分离得到。

单羽火筒树化学成分研究1382-1386

摘要：采用色谱柱层析及半制备高效液相色谱的分离方法,以及质谱和核磁共振波谱的鉴定方法,从云南省德宏市民间利用的抗肿瘤药用植物单羽火筒树(九节狸)全株中分离、鉴定出了11个化合物,即山柰酚(1)、山萘酚-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(2)、槲皮素(3)、异槲皮苷(4)、槲皮素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(5)、杨梅素(6)、杨梅素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(7)、Europetin(8)、Europetin 3-O-α-L-rhamnopyranoside(9)、(-)-儿茶素(10)和山楂酸(11)。采用MTS法测试了乙酸乙酯部位及11个化合物对5种肿瘤细胞株的体外细胞毒活性,结果表明单羽火筒树乙酸乙酯部位对人白血病HL-60细胞(IC 50=21.76μg/mL)、人肝癌SMMC-7721细胞(IC 50=17.04μg/mL)和人肺癌A-549细胞株(IC 50=18.00μg/mL)的生长有抑制活性,从乙酸乙酯部位分离出来的化合物1对肝癌细胞株(SMMC-7721)的生长有抑制活性(IC 50=27.61μg/mL)。

银杏酸单体对黄嘌呤氧化酶的体外抑制活性研究1387-1391

摘要：本研究首次系统评价了银杏酸单体化合物对黄嘌呤氧化酶的体外抑制活性。银杏外种皮的无水乙醇提取物通过开放硅胶柱色谱和半制备型反相高效液相色谱分离,得到五个银杏酸单体化合物。以别嘌呤醇为阳性药物,采用微孔板法评价它们对黄嘌呤氧化酶的抑制作用。每个浓度设4个复孔,使用酶标仪在295 nm波长下测定每孔吸光度,计算平均抑制率;实验重复3次,采用Graphpad prism 5.0软件计算IC 50值。结果表明,银杏酸C13∶0和银杏酸C15∶1对黄嘌呤氧化酶的IC 50值分别为31.81±1.87μmol/L和25.48±0.66μmol/L(n=3),显示了一定程度的黄嘌呤氧化酶抑制活性。

厚朴叶营养成分随不同采收期的变化分析1392-1398

摘要：测定不同月份厚朴叶营养成分,了解厚朴叶营养成分含量变化趋势,为厚朴叶作为饲料添加剂或饲料提供可行性依据。采用一系列常规方法测定厚朴叶中营养成分、矿质元素和氨基酸的含量。结果表明厚朴叶水分含量为41.6%~82.5%,粗纤维为20.5%~24.1%,粗脂肪为3.9%~5.9%,维生素C为22.8~91.0μg/g,还原糖为7.5%~14.0%,可溶性糖为22.1~61.9 mg/g,蛋白质为0.2%~6.4%。分析发现厚朴叶含有Ca、Mg、Fe、Cu、Mn、Zn等矿质元素,共检测出17种氨基酸。所有营养成分指标在不同月份间大多具有显著性差异。厚朴叶粗纤维含量高可作为牛羊等反刍动物饲料,也可根据动物的营养需求作为饲料添加剂。与其它月份比较而言,9月份生长的厚朴叶各项营养成分指标相对较好。