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天然产物研究与开发 2016年第05期杂志 文档列表

天然产物研究与开发杂志研究论文

裂木质素类化合物与5α-还原酶的构效关系研究643-649

摘要：5-α还原酶（5-αreductase,5-AR）是治疗良性前列腺增生的关键酶。前期研究发现裂木质素类化合物有抑制5-AR的作用,为了深化对荨麻属裂木质素类植物的研究,并探索裂木质素类抑制剂对5-AR的抑制作用及二者构效关系,采用同源模建的方法构建5-AR的三维空间结构模型,并利用Ramachandran plot、verify3D和ERRAT程序对模型进行评价,同时通过分子力学等方法对最优模型进行优化。利用分子对接的方法将5-α还原酶抑制剂（5α-reductase inhibitors,5-ARI）对接到12个活性位点,其中5个位点与配体对接成功,并预测了41种裂木质素化合物的ADMET性质。本文研究结果对裂木质素类化合物的药物设计具有一定的理论指导作用,并且为良性前列腺增生的治疗研究提供新思路。

树舌灵芝的化学成分及新化合物的绝对构型测定650-654

摘要：利用各种色谱技术从树舌灵芝的子实体中分离得到8个化合物,结合波谱学方法鉴定了它们的结构,分别为：shushene A（1）、shushene B（2）、lucidulactone A（3）、2,3-dihydroxy-1-（4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl）-1-propanone（4）、6-hydroxy-4H-chromen-4-one（5）、1-（4-ethylphenyl）-1,2-ethanediol（6）、1-（2-ethylphenyl）-1,2-ethanediol（7）和吲哚醛（8）。其中化合物1和2是新化合物,化合物3~8系首次从树舌灵芝中获得。化合物1和2是外消旋体,我们对其进行了手性拆分并通过量子化学计算确定了其对映体的绝对构型。此外,还采用ELISA法对化合物1和2的肾保护活性进行了测试。

人参茎叶总皂苷酶水解产物成分研究655-660

摘要：人参茎叶提取物经β-糖苷酶催化水解后,经硅胶柱和RP-18柱反复层析纯化得8个化合物。通过波谱图分析及结合文献数据,分别鉴定为20（S）-达玛烷-3β,6α,12β,20,25-五醇（1）、人参皂苷compound K（2）、人参皂苷F1（3）、人参皂苷Rh13（4）、人参皂苷Rg2（5）、3β,20（S）-二羟基达玛烷-24-烯-12β,23β-环氧-20-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（6）、人参皂苷Rg1（7）和人参皂苷Re（8）。其中化合物1为新的达玛烷皂苷元。化合物2为分离到仅有的原人参二醇型皂苷,表明该β-糖苷酶高效转化人参茎叶的原人参二醇型皂苷为人参皂苷compound K。

pH调控双水相萃取色素蛋白复合体及其分配行为研究661-667

摘要：为发展色素蛋白复合体分离纯化新方法,探究pH调控PEG1000/柠檬酸钾双水相系统萃取分离纯化色素蛋白复合体。优化萃取条件,光谱法研究其分配行为,检测产物纯度和生物活性。结果表明,最佳萃取条件为调节pH9.0,相组成CPEG100019.0%/C柠檬酸钾20.0%,蛋白质加量3.42 mg/g,K和萃取率达到最大,分别为8.8及86.0%。响应面分析法揭示,PEG1000和柠檬酸钾质量浓度及pH对分配系数和萃取率影响显著。调节pH7.0,反萃取分配系数和反萃取率最小为0.15及86.6%。蛋白质总回收率为74.2%。pH对色素蛋白复合体分配行为具有调控作用,pH大于8.5体系,色素蛋白趋于分配上相,反之分配于下相,PEG1000/柠檬酸钾以及蛋白质加入量不影响色素蛋白复合体分配于上相。电泳表征发现,萃取（pH9.0）上相存在2个蛋白质组分,相对分子量（MW）为7.0 kD及14.0 kD。反萃取（pH7.0）使相对分子量7.0 kD蛋白质组分分配于下相,该组分为LH2β亚基,经萃取和反萃取产物生物活性稳定。pH可调控PEG1000/柠檬酸钾双水相系统萃取分离色素蛋白复合体,产物纯度高,生物活性稳定。

龟甲DNA检测试剂盒的研制与评价668-672

摘要：研制一种集DNA提取与PCR鉴定为一体的龟甲检测试剂盒,考察试剂盒的特异性、敏感性、重复性及稳定性。通过优化DNA提取和PCR检测方法,将所需试剂组合成试剂盒,用其提取龟甲正品及伪品mtDNA,进行PCR鉴定。试剂盒提取龟甲正品及伪品mtDNA的OD260/OD280为1.80±0.05,正品龟甲在335bp和410bp出现两条清晰条带,伪品龟甲则无条带出现,试剂盒特异性为100%,检测限为0.025 g,经反复冻融20次后依然有效,3次重复性检测均重现相同结果。龟甲DNA检测试剂盒特异性强、灵敏度高、稳定性好,适用于龟甲药材的快速检测。

EGCG对高糖诱导的HK-2细胞氧化应激损伤的保护作用673-679

摘要：探究表没食子儿茶素没食子酸脂（EGCG）对高糖诱导的人肾小管上皮细胞HK-2氧化应激损伤的保护作用及其相关机制。用EGCG干预可以显著提高HK-2细胞抗氧化能力,抑制高糖诱导的细胞内ROS水平升高,提高细胞活力（P〈0.05）,并呈现剂量依赖效应。同时,研究发现EGCG能显著诱导HK-2细胞Nrf2核转位,并且其下游的Ⅱ相解毒酶HO-1蛋白表达水平也相应提高,Nrf2 mRNA的表达含量也相应升高（P〈0.05）。说明EGCG可能通过激活Nrf2/ARE通路,发挥对高糖诱导的HK-2细胞氧化应激损伤的保护作用。

灯盏甲素在正常和脑缺血再灌注损伤大鼠体内的药代动力学研究680-684

摘要：建立准确、灵敏的超高效液相色谱-串联质谱（UPLC-MS）法,研究灯盏甲素在正常和脑缺血再灌注损伤（MCAO）大鼠体内的药代动力学。采用改良Zea longa方法制作MCAO模型,正常和模型大鼠灌服灯盏细辛提取物后,UPLC-MS法测定灯盏甲素的血药浓度,通过DAS2.0软件拟合出药动学参数,SPSS11.5统计学软件对结果进行统计分析,比较灯盏甲素在正常和MCAO大鼠体内的药代动力学差异。与正常大鼠的药动学特征相比,灯盏甲素在MCAO大鼠血浆中的药时曲线下面积（AUC）、达峰浓度（Cmax）均明显增大,清除率（ClZ/F）、表观分布容积（VZ/F）和平均滞留时间（MRT）减小,其血药浓度-时间曲线存在明显的双峰。表明灯盏甲素在MCAO大鼠体内较正常大鼠体内生物利用度显著提高,反应了该药用于临床治疗脑缺血损伤疾病的合理性。造成这种差异吸收的原因可能是脑缺血再灌注损伤机体的膜通透性增强使药物跨膜转运加快,也可能是毛细血管通透性增强使通过细胞旁路通道的药物转运加快。

大蒜素对阿尔茨海默病转基因小鼠脑内Tau蛋白表达的影响685-689

摘要：本文应用免疫荧光技术和Western blot方法检测大蒜素对tau转基因小鼠脑内磷酸化tau蛋白表达的影响,并测定野生型小鼠、tau转基因小鼠及大蒜素治疗组三组小鼠脑内SOD活力和MDA含量,结果发现大蒜素处理之后的阿尔茨海默病（AD）模型小鼠SOD与AD组相比活性增加,MDA含量减少,tau转基因小鼠脑内所检测的Ser202、Ser404、Ser396、Thr181位点tau蛋白发生过度磷酸化改变,大蒜素治疗组这些过度磷酸化的tau蛋白明显减少。以上结果提示大蒜素可以通过其强大的抗氧化作用降低AD小鼠脑内氧化应激效应,从而使AD小鼠脑内tau蛋白磷酸化水平下降,因此大蒜素在AD的临床治疗方面具有重要的理论意义。

天然产物研究与开发杂志研究简报

海洋链霉菌H41-59甾醇类化学成分及其细胞毒活性研究690-695

摘要：对来源于南海红树林底泥的海洋链霉菌H41-59发酵物中的次级代谢产物进行了分离纯化、结构鉴定及抗肿瘤细胞毒活性评价研究。经硅胶柱层析、Sephadex LH-20分子排阻层析和高效液相色谱等分离手段,从中分离得到了10个甾醇类化合物。通过核磁、质谱等方法,并结合与文献数据比对,鉴定分离得到的化合物分别为：麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇（1）、麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6α-三醇（2）、麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6β,9α-四醇（3）、麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6β,25-四醇（4）、5α,6α-环氧麦角甾-8（9）,22-二烯-3β,7α-二醇（5）、5α,6α-环氧麦角甾-8（14）,22-二烯-3β,7α-二醇（6）、麦角甾-8（9）,22-二烯-3β,5α,6β,7α-四醇（7）、麦角甾-8（14）,22-二烯-3β,5α,6β,7α-四醇（8）、5α,6α-环氧麦角甾-8（14）,22-二烯-3β,7β-二醇（9）、麦角甾-5,7,22-三烯-3β-醇（10）,化合物1~10均为首次从海洋来源链霉菌中分离得到。采用MTT法对这10个化合物进行体外抗肿瘤细胞活性的筛选,发现均具有一定的细胞毒活性。其中,化合物5、7和8表现出较好的抑制活性,其IC50值均小于50μg/m L。

链霉菌BAF-0711产生的抗肿瘤活性成分的分离纯化和结构鉴定696-698

摘要：探讨分离、纯化和鉴定链霉菌BAF-0711发酵液中的抗肿瘤活性成分的方法。采用大孔吸附柱层析、硅胶柱层析等方法对该菌株的次级代谢产物进行分离纯化;根据理化性质和波谱学方法进行化学结构的鉴定;利用MTT法来检测化合物的抗肿瘤活性。从该菌株发酵液中分离到化合物BAF-0711-A。经波谱方法鉴定与文献中报道的bafilomycin A1同质。以拉帕替尼为对照,BAF-0711-A对乳腺癌细胞MB-45-3d有较强的增殖抑制活性,其IC50值为0.217μmol/L。

不同产地苍耳草无机元素的ICP-MS分析699-706

摘要：建立苍耳草药材中无机元素的电感耦合等离子体质谱﹙ICP-MS﹚分析方法,测定苍耳草不同产地及商品药材12个样品中24种无机元素的含量,用SPSS16.0对数据进行主成分分析及相关性分析。检测结果显示苍耳草药材中24种元素之间有一定的相关性,Ca、K、Mg、P、Fe的含量较高,重金属及有害元素的含量应引起重视;主成分分析选出5个主因子,得出Ca、K、Sr、Fe、Al、V、Mg、Ba、Mn是苍耳草的特征无机元素。本实验为苍耳草药材的质量控制及安全性评价提供依据。

基于成分敲除/敲入研究广藿香油抗菌主要药效物质707-712

摘要：为研究广藿香油抗菌主要药效物质,遵循成分敲除/敲入研究模式,以百秋李醇与广藿香酮为目标成分,用广藿香油制备百秋李醇与广藿香酮不同含量比例的样品;采用琼脂平板二倍稀释法,分别测定各样品对6种革兰氏阳性菌种及5种革兰氏阴性菌种的最低抑菌浓度（MIC）;采用SAS 9.2软件对所得数据进行一元方差分析,并采用SNK法（q检验）联合析因设计进行两两比较分析。实验结果表明广藿香油抗菌效果显著优于敲除目标成分后的阴性样品,但阴性样品仍具有一定的抗菌效果;广藿香油与阳性对照样品（单体百秋李醇∶广藿香酮=2∶1）、百秋李醇单体、广藿香酮单体之间,其整体抗菌效果基本相当;但百秋李醇对革兰氏阳性菌的抑制作用均优于广藿香酮,广藿香酮对革兰氏阴性菌的抑制作用均优于百秋李醇;且两目标成分不同比例配伍的广藿香油对不同菌种的抗菌效果略有差异。由此可见,百秋李醇与广藿香酮为广藿香油的主要抗菌活性物质,百秋李醇、广藿香酮对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌抑制作用有所差异,且两者比例差异对广藿香油抗菌作用有一定的影响,随着广藿香酮比例的增加,对革兰氏阳性菌抗菌活性有下降趋势,对革兰氏阴性菌的抗菌活性有增加趋势。

糖枣多糖经硫酸化修饰前后对酪氨酸酶抑制作用分析713-718

摘要：为促进湖南地区枣果资源的开发与利用,探索糖枣多糖对酪氨酸酶活性的影响。以三年生糖枣为试材,将其水提多糖依次采用DEAE-52纤维素和Sephadex G-100葡聚糖柱层析,分离出多糖组分;分别测定各组分多糖经硫酸化修饰前后对酪氨酸酶的抑制作用,并对抑制活性最强的部分进行动力学研究。结果表明：DTB3的酶活性抑制率最高,达到77.94%,DTC的酶活性抑制率次之为69.93%,其余组分对酶活性抑制率均小于50%;经硫酸化修饰后,多糖组分DTB3和DTC对酪氨酸酶抑制率变化较小,DTA、DTB1、DTB2对酪氨酸酶抑制率在原有的基础上都有较大的提高,分别提高了60.19%、41.66%、29.55%,其抑制率分别达到了56.54%、58.53%、61.60%,但都远低于70%。同时DTB3能在短时间内与酶快速的结合,并显示出较强的活性抑制能力,且呈现非竞争性抑制类型。由上可知,各组分多糖对酪氨酸酶活性抑制率的大小存在一定的差异,多糖经硫酸化修饰后对酪氨酸酶的抑制率具有一定的影响,糖枣多糖中DTB3对酪氨酸酶具有较高的抑制作用,存在一定的开发利用价值。

半夏和苦豆子生物碱的抗线虫活性719-723

摘要：首次研究了半夏和苦豆子生物总碱,以及3种主要的苦豆子单体生物碱（槐定碱、氧化苦参碱和氧化槐果碱）的抗线虫活性。半夏生物总碱处理24 h,对松材线虫、南方根结线虫、全齿复合线虫和秀丽隐杆线虫的半抑制浓度（IC50）分别为16.18、20.25、33.24和20.77μg/m L。苦豆子生物总碱处理24 h,对上述4种线虫表现出更强的抑制活性,IC50值分别为0.622、0.383、1.476和1.224μg/m L,抗线虫活性强于或接近阳性对照阿维菌素。3种苦豆子单体生物碱均表现出明显的抗线虫活性,其中氧化槐果碱的抗线虫活性最强。研究结果为植物源杀线虫剂的研究和开发提供了依据。

载10-甲氧基喜树碱缓释纳米粒的制备、表征与体外释药研究724-727

摘要：以高分子多聚物聚乳酸（PLA）为材料,10-甲氧基喜树碱（Me OCPT）为模型药物,采用乳化溶剂挥发法制备载10-甲氧基喜树碱缓释纳米粒,表征并考察其体外释药特性。透射电子显微镜观察缓释纳米粒具有明显的球状结构,确定了最佳投料比为0.02∶1,平均粒径在100~250 nm之间,包封率和载药量分别为83.57±3.45%和3.10±1.19%,体外持续缓慢释放达48 h以上,累计释放率超过70%,缓释效果明显。以乳化溶剂挥发法成功制备的载10-甲氧基喜树碱缓释纳米粒,为聚乳酸作为药物缓控释载体的进一步研究提供依据,为难溶性小分子药物研究提供方向。

王不留行刺桐碱提取工艺的比较研究728-734

摘要：本实验采用高效液相色谱（HPLC）法检测王不留行刺桐碱含量为评价指标,分别采用单因素试验法和正交试验法对水浴回流提取和超声提取对王不留行刺桐碱的提取工艺进行比较。结果表明：超声提取王不留行刺桐碱的最佳工艺参数为液固比10∶1 mL/g,60%乙醇在350 W功率、80℃下提取40 min,在该工艺条件下王不留行刺桐碱含量为0.395 mg/g;水浴回流提取王不留行刺桐碱的最佳工艺参数为乙醇浓度75%,提取温度95℃,提取时间2 h,液固比12∶1 mL/g时,王不留行刺桐碱含量为0.345 mg/g。超声提取王不留行刺桐碱的提取效率、稳定性和重复性都优于水浴回流提取法。

响应面法优化番木瓜籽中苄基硫代葡萄糖苷的提取工艺735-740

摘要：以番木瓜籽中苄基硫代葡萄糖苷（BG）的含量为指标,采用HPLC法测定,在单因素试验基础上,通过响应面分析法,考察乙醇浓度、料液比、提取时间及提取温度对BG提取含量的影响,并利用Design Expert 8.0.6分析软件对试验数据进行分析,获得最佳提取工艺条件为：乙醇浓度73%,料液比1∶13 g/m L,提取时间70 min,提取温度83℃,提取次数3次,在此条件下经三次平行实验验证,提取BG平均含量达到1.675%,与理论最优值相差较小,表明优选的提取工艺稳定可行,为番木瓜资源的开发利用提供了参考。

天然产物研究与开发杂志开发研究

红毛五加多糖AHP-II对THP-1源巨噬细胞中酶活性的影响741-744

摘要：本研究检测红毛五加多糖AHP-II对THP-1巨噬细胞内多种酶活性的影响。通过PMA诱导THP-1成为巨噬细胞,用不同浓度的AHP-II与巨噬细胞共孵育48 h后,测定超氧化物歧化酶（SOD）、琥珀酸脱氢酶（SDH）、酸性磷酸酶（ACP）、ATP酶的活性及溶菌酶（LZM）含量变化。结果显示AHP-II能显著增强细胞内的SOD、SDH、ACP和ATP酶的活性及LZM的含量。