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中国中药 2017年第04期杂志 文档列表

中国中药杂志专论

中药多成分药代动力学研究：思路与方法607-617

摘要：药物在体内产生药效作用有两个前提条件,其一是给药后药物分子能被机体有效利用（即：能够通过体内的生物屏障到达作用靶位,达到并维持起效浓度）;其二是药物分子到达作用靶位的化学形式（原型化合物或代谢物）具有与药效关联的生物活性。中药药代动力学是中药药理学的重要分支,它从中药活性成分能否被机体有效利用的角度,研究与中药药效和安全性相关的物质问题。中药化学组成复杂,通常含众多活性成分,许多中药的发展经过＂临床→研究→临床＂的过程;与此相对应,化药通常为单一成分,其发展一般经过＂研究→临床＂的过程;这些带来了中药药代动力学研究有别于化药相关研究的特点。中药药代动力学研究常围绕临床有效中药,为揭示中药药效物质基础迈出关键的一步,并通过＂选对成分＂和＂用好成分＂为中药疗效的提高创造条件。作者主要基于其研究团队近年来开展的中药多成分药代动力学研究工作,重点介绍开展这类研究的思路和方法。

中国中药杂志综述

鹿蹄草属植物化学成分、药理活性与质量控制研究进展618-627

摘要：鹿蹄草属植物广泛分布于北温带各区域,主要含有醌类、酚苷、萜类、黄酮类及挥发油类化合物,具有抗氧化、抗肿瘤、抑菌、抗心肌缺血、抗炎等多种药理活性。该文在广泛检索文献基础上对鹿蹄草属植物的化学成分,药理活性与质量控制研究进展进行综述,为鹿蹄草资源的合理利用提供依据。

治疗老年黄斑变性病的药物制剂概述628-633

摘要：对治疗老年黄斑变性病的药物制剂进行综述。介绍了老年黄斑变性病国内外发病的情况,治疗所使用的药物的剂型情况以及治疗老年黄斑变性病的药物未来研究开发的方向。老年黄斑变性病是全球第三大致盲性疾病,其发病增长率为6.62%。传统药物多是口服而起到全身作用的制剂,新型药物多为局部给药制剂。中医药在治疗老年黄斑变性病方面具有一定的优势,如能与新型制剂技术相结合开发一些局部给药制剂,未来发展前景良好。

防己的药理作用及临床应用研究进展634-639

摘要：防己,又名粉防己、汉防己,是我国传统常用中药之一,味苦、辛,性寒,具有祛风湿、止痹痛、利水消肿等功效,中医主要用于治疗风湿痹证、水肿、小便不利、脚气肿痛、湿疮肿毒等。防己的主要成分为双苄基异喹啉类生物碱,包括粉防己碱、防己诺林碱等,现代药理学研究发现防己及其主要成分在抗炎、抗病原微生物、抗肿瘤、抗高血压、抗心律失常、抗心肌缺血、抗纤维化、抗矽肺、抑制瘢痕等方面均具有广泛的药理活性,应用前景广阔。临床上常将防己与其他中药组方配伍应用,主要用于治疗类风湿关节炎、心血管疾病、肿瘤、高血压、肝腹水等疾病,取得较好疗效;常用的代表方剂有防己茯苓汤、防己黄芪汤、己椒苈黄丸、宣痹汤、复方汉防己颗粒等。该文对防己的药理作用及临床应用进行了综述,为中药防己的进一步开发利用提供参考。

芎芍胶囊治疗心血管病研究进展640-643

摘要：血管疾病有高发病率和高死亡率的特点,世界卫生组织的《健康统计报告2016》将其列为全球死亡首因。近年来,心血管疾病的中医药治疗和应用逐渐受到重视,中西医结合治疗心血管病更取得了长足的进展。芎芍胶囊是陈可冀院士根据经典活血化瘀复方血府逐瘀汤化裁而来,由川芎、赤芍有效部位构成,对冠心病心绞痛、经皮冠状动脉介入（percutaneous coronary intervention,PCI）术后再狭窄、动脉粥样硬化、血脂异常等均有显著疗效。该文对芎芍胶囊治疗心血管病的基础和临床研究最新进展进行综述,以期为临床合理用药提供参考,为中西医结合理念指导下的中药新药研发及应用提供范例。

中国中药杂志资源与鉴定

昭通天麻地下块茎产量与主要农艺性状的相关及通径分析644-648

摘要：该研究对云南昭通彝良县7个不同产区栽培乌天麻箭麻的9个农艺性状进行测定,并进行多重比较、相关分析、多元回归分析和通径分析,以期为昭通天麻品质控制和品种选育提供指导。农艺性状多重比较与分析显示,昭通天麻各农艺性状均存在一定程度的变异,其中单个块茎鲜重、环间距和肚脐眼直径变异较大,变异系数接近或超过20%;块茎长、块茎宽、块茎厚、点状横环纹环数和块茎长宽比变异较小,变异系数接近10%,点状横环纹环数、块茎长宽比两性状指标在不同产区间没有差异。相关分析表明,昭通天麻单个块茎鲜重与块茎长、块茎宽、块茎厚呈极显著正相关。通径分析和多元回归分析表明块茎长、块茎宽和块茎厚是影响昭通天麻地下块茎产量的主要因子,是乌天麻高产最佳的农艺性状指标。昭通乌天麻生产上,可将块茎长、块茎宽和块茎厚作为高产品种选育的性状指标,将点状横环纹环数和块茎长宽比作为道地药材品质控制的性状指标。

广金钱草分布和品质适宜性区划研究649-656

摘要：通过对华南和西南地区（广东、广西、海南和云南）的广金钱草实地调研,结合夏佛塔苷、多糖的含量,运用最大信息熵模型和地理信息技术,分别筛选出影响广金钱草分布适宜性和品质适宜性的主导生态因子,再对广金钱草的分布和品质进行适宜性区划。分布区划的结果表明,4月均温、最冷季节均温、土壤类型和寒冷指数4个生态因子对广金钱草分布适宜性的影响最大。品质区划的结果表明：1多糖含量与4月降水量呈显著性正相关;夏佛塔苷含量与4月均温、最冷季节均温呈显著性负相关,与10月、11月降水量,4月、5月日照时长呈极显著负相关,与4月降水量、温度季节性变化标准差呈显著性正相关,与2月、3月降水量呈极显著性正相关。2分别以夏佛塔苷、多糖为品质指标,依据品质区划模型绘制出广金钱草的品质区划图。该研究可为广金钱草生产区划、种植基地选择和定向培育提供科学选址依据。

广藿香内生真菌类群分析及其抗菌活性研究657-662

摘要：从广藿香的根、茎、叶中共分离得到72株内生真菌,根据ITS序列分析鉴定为25属40个种,其中拟茎点霉属Phomopsis、刺盘孢属Colletotrichum、镰刀菌属Fusarium为优势种群;广藿香内生真菌的分布存在明显的组织特异性,以茎中内生真菌的分布最多,占分离菌株总数的78%;活性测试结果显示共有15个属34株内生真菌至少对1种供试菌具有抗菌活性。结果表明广藿香内生真菌多样性丰富,部分菌株具有明显的抑菌活性,值得进一步深入研究。

栀子药材商品规格等级标准研究663-668

摘要：采集来自全国各地不同商品等级野生和栽培的栀子样品,以D65光源、图像信息收集软件提取果皮颜色的色泽数据,利用数显游标卡尺对栀子饱满度信息进行量化,用高效液相色谱法测定栀子6种成分的含量,利用两步聚类分析和对应分析等统计方法对10个指标进行了分类比较,确定各传统鉴别主征的显著性和重要程度,建立栀子药材传统商品规格分类与果皮颜色的多重对应关系,探索果皮颜色与活性成分指标的相关性,为栀子药材商品规格等级的合理划分提供依据。经过分析,药材可分为2类且有显著的区分意义,果皮颜色传统判别主征的重要性大于饱满度,对栀子的一、二等品能进行较为准确的区分。该研究补充并重建了栀子商品规格等级的划分标准,同时制定了栀子等级快速评判的方案,为栀子药材品质的综合评价提供了新途径和新思路。

中国中药杂志分子生药学

太子参玉米黄质环氧化酶基因的克隆与表达分析669-674

摘要：玉米黄质环氧化酶（zeaxanthin epoxidase,ZEP）在植物脱落酸（abscisic acid,ABA）生物合成间接途径中发挥着重要调节作用。该研究根据太子参转录组数据,克隆获得太子参的Pseudostellaria heterophylla玉米黄质环氧化酶基因,命名Ph ZEP。对其序列进行生物信息学分析,结果表明Ph ZEP的开放阅读框（open reading frame,ORF）为1 263 bp,编码420个氨基酸,预测其蛋白的相对分子质量为47.34 k Da,等电点（theoretical p I）为6.64;具有脂质蛋白附着点和黄素蛋白单加氧酶的特征性结构域,且在N端含有分泌信号肽。实时荧光PCR分析发现,Ph ZEP在叶片中表达量最高,其次是茎和须根;Ph ZEP在盛花期后10,40 d块根中的表达量较高;ABA处理后Ph ZEP表达量与对照组相当,经氟啶酮处理后Ph ZEP的表达量显著高于对照组。该研究从太子参中分离鉴定了ZEP基因,对后续研究其基因的功能特点和解析ABA在太子参生长发育过程的遗传调控提供研究基础。

多穗柯转录组分析及黄酮类化合物合成相关基因的挖掘675-679

摘要：多穗柯具有甜味和保健功效,其中黄酮类化物是主要活性物质。为获取多穗柯转录组数据库以及黄酮类化合物生物合成相关基因,该研究用RNA-Seq中的Illumina Hi Seq 4000对多穗柯嫩叶进行转录组测序,共获得6 Gb数据,拼接后得到41 043条Unigene,与7个基因数据库进行比对,可归类于51个GO分类中,涉及到237个KEGG标准代谢通路。找到黄酮合成相关基因28条。通过Micro Satallite（MISA）软件分析筛选到18 161个SSR,其中单碱基重复最丰富,有7 346个。此研究得到大量转录本信息,为多穗柯的分子生物学研究提供了宝贵的转录组数据库资源。

中国中药杂志制剂与炮制

乳香没药挥发油对川芎体外透皮吸收的影响及其皮肤血流促透机制研究680-685

摘要：该文拟探索乳香、没药挥发油对川芎体外透皮吸收的影响,并从皮肤血流变化角度探讨乳香、没药挥发油可能的促透机制。通过改良的Franz扩散池和离体的小鼠皮进行体外透皮实验,HPLC测定川芎阿魏酸的累积透过量,考察乳香、没药挥发油对川芎透皮特性的影响,同时,采用激光多普勒法测定皮肤血流量。研究结果显示,川芎阿魏酸24 h的累积透皮量为（8.13±0.76）μg·cm-2,氮酮组、乳香组、没药组、乳没单提混合组、乳没混合提取组分别为（48.91±4.87）,（57.80±2.86）,（63.34±4.56）,（54.17±4.40）,（62.52±7.79）μg·cm-2,各组挥发油的增透倍数分别为7.68,8.26,7.26,8.28,均大于氮酮组的6.55。而且,乳香组、没药组、乳没单提混合组及乳没混合提取组大鼠分别在涂药10,20,30,10 min时,血流量相比涂药前有显著性差异,有明显的增加趋势,表明乳香、没药挥发油可在一定程度上增加皮肤血流量。可知,乳香、没药挥发油配伍前后对川芎均有一定的促透作用,且可能通过增加皮肤血流量,促进药物从皮肤表皮到真皮层毛细血管的消除,从而实现促透。

应用基于LC-TOF-MS分析的质量亏损过滤方法筛选黄芪注射液中的皂苷类成分686-695

摘要：采用液相色谱与四极杆飞行时间质谱（LC-TOF-MS）联用技术分析黄芪注射液（HI）样品,获取正负离子模式下HI中化学成分的LC-TOF-MS分析数据。根据前期相关文献报道,建立黄芪皂苷类化合物的质量亏损过滤（MDF）方法,用于系统筛选HI中所含有的皂苷类成分。每个筛选化合物的存在需由不少于2个准分子离子进行确认。最后依据其母离子和子离子信息对所筛选的化合物进行初步鉴定。最终共从HI中筛选并初步鉴定出62个皂苷类化合物,其中15个为新发现的皂苷类化合物。鉴定结果提示,乙酰化、氢化、去氢化、甲氧基化和水化可能为HI中皂苷所涉及的主要转化反应。该研究丰富了黄芪化学物质基础研究内容,同时也表明基于LC-TOF-MS分析的MDF方法,是一种可行且有效的中药成分系统筛选工具。

丹参酮ⅡA白蛋白纳米粒的制备及其体外抗肿瘤药效研究696-701

摘要：采用高压均质法制备丹参酮ⅡA白蛋白纳米粒,以粒径、包封率和载药量为评价指标,采用星点设计-效应面法优选处方,进而考察其体外抗肿瘤效果。结果表明,采用优选的处方制备的丹参酮ⅡA白蛋白纳米粒形态为规则的圆球形,粒径分布均匀,平均粒径为（175.7±3.07）nm,包封率和载药量分别为90.8%±1.47%和5.52%±0.09%。对于人早幼粒细胞白血病NB4细胞,载丹参酮ⅡA白蛋白纳米粒较游离药物有更优的抑瘤效果。白蛋白纳米粒制备工艺简便,可显著改善丹参酮ⅡA的溶解度,有助于拓展其在抗血液肿瘤方面的应用。

药效学结合正交试验优选参连颗粒剂的醇提工艺702-707

摘要：对参连方中醇提部分工艺进行优选。在以致豚鼠心律失常时哇巴因的消耗量为药效指标,考察全方水提,全方水提醇沉,党参等水提醇沉,丹参等醇提和党参等水提、丹参等醇提4种不同提取工艺路线的基础上,采用L9（34）正交表进行正交实验,以不同实验方案的出膏率及丹酚酸B、丹参酮ⅡA、小檗碱3种指标成分的含量为评价指标,研究乙醇浓度、乙醇用量、提取时间、提取次数4个因素对醇提部分提取工艺的影响,应用综合评分法优选最佳提取工艺,并进行工艺验证试验。所得最佳提取工艺为加入60%乙醇共提取2次,分别加入10,9倍量、提取2.0 h,丹酚酸B、丹参酮ⅡA、小檗碱提取量分别为42.01,0.41,40.15 mg·g-1。优选的工艺稳定、可行,可为参连颗粒的工业化生产提供依据。

中国中药杂志化学

水菖蒲倍半萜类成分的研究（Ⅱ）708-711

摘要：研究湖南产水菖蒲的化学成分。利用硅胶柱色谱和Sephadex LH-20柱色谱技术从水菖蒲95%乙醇浸提物中分离得到1个倍半萜类成分,结合波谱和X射线单晶衍射数据,鉴定该化合物为1R,5R,7S-guaiane-4R,10R-diol-6-one,是1个新的愈创木烷型倍半萜。

紫苏叶挥发油化学型和组分影响因素探究Ⅰ——不同生长发育期712-718

摘要：该论文以普遍存在的PK型、PA型及稀有的PL型3种紫苏种质为研究对象。在紫苏生长的营养期、开花期、果熟期3个时期进行紫苏成熟叶样品采集,同时分为1 d之中早7点、午12点、晚18点3个时间点,对其挥发油进行了提取（水蒸汽蒸馏法）和GC-MS分析,3种化学型的样品挥发油得率在0.08%-0.96%,不同生长时期挥发油得率大致为营养期〉开花期〉落叶期,营养期挥发油得率：PA型〉PK型〉PL型。各化学型类别不受生长发育影响,表明遗传因素决定了化学型。PA和PK型的特征成分和主要成分相对含量都比较稳定,而PL型的特征成分随生长发育大幅度降低,组成中还存在大量各类成分代谢的上游化合物,表明该化学型可能具有原始性和多变性。PA型特征成分紫苏醛相对含量各个时期基本上从早到晚逐渐降低。PK型特征成分紫苏酮在营养期和开花期中午相对含量高于早晚样品,果熟期则相反。PL型特征成分紫苏烯相对含量在营养期和果熟期都是中午最高,开花期则是傍晚样品最高。综合挥发油得率和主要成分相对含量,PA型的最佳采收时间在营养期的早晨采收;PK型的最佳采收期在各期午前均可;PL型的最佳采收期在营养期的晚上采收最好。

河北香菊中5种黄酮类化合物抗氧化活性的DFT研究719-724

摘要：运用密度泛函理论（DFT）方法在B3LYP/6-311G（d）水平研究了河北香菊中5种黄酮类化合物木犀草素、芹菜素、金合欢素、木犀草苷、金合欢苷的电子结构、酚羟基氢原子的自然轨道电荷布局数（NBO）、酚羟基氢氧键离解能（BDE）、酚羟基氢氧键键级大小以及分子前线轨道的能级差。通过数据分析发现,B环邻位酚羟基分子内氢键的形成有利于增强分子的抗氧化活性;糖苷上的羟基并不具有消除自由基的活性,但是由于分子失去了7位酚羟基,从整体上降低了分子的抗氧化括性。初步判断出这5种黄酮类化合物抗氧化活性的大小顺序为：木犀草素〉木犀草苷〉芹菜素〉金合欢素〉金合欢苷。理论预测结果与文献报道的实验结果一致。该研究结果表明DFT方法可为天然黄酮类抗氧化剂的筛选提供理论指导。