摘要：【目的】为寻找高活性的米尔贝霉素衍生物.【方法】以伊维菌素为原料,经脱糖后,将其进一步转变为13-氨基米尔贝霉素类似物,通过三组分反应设计合成了一系列的米尔贝菌素磺酰脒类化合物（7a-7i）,并初步测定了其对朱砂叶螨（Tetranychus cinnabarinus）和豆蚜（Aphis craccivora）的室内活性.【结果】各衍生物对豆蚜、朱砂叶螨均有较好的触杀活性,其中7f,7h和7i对朱砂叶螨24h的LC50值分别为0.010 4、0.009 6、0.014 4mg/L,7i对豆蚜24h的LC50值为7.807 2mg/L.【结论】米尔贝霉素13位氨基上磺酰化的结构修饰有助于提高米尔贝霉素类化合物的杀螨、杀蚜活性.