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中国中药 2016年第07期杂志 文档列表

中国中药杂志标准与指南

中草药相关肝损伤临床诊疗指南1165-1172

摘要：中草药相关肝损伤（herb-induced liver injury,HILI）是指由中药、天然药物及其相关制剂引发的肝损伤。近年来,随着中草药在全球的广泛应用及药品不良反应监测体系的不断完善,HILI报道呈升高趋势,中草药相关因素引起的药物性肝损伤（drug-induced liver injury,DILI）越来越受到关注。

中国中药杂志专论

中药材规范化种植（GAP）几个关键问题商榷1173-1177

摘要：该文回顾了中药材GAP产生的历史背景,分析了5个P（GMP,GLP,GSP,GCP,GAP）发展的经验,应用经济学理论对中药材GAP进行了分析,指出中药材GAP遇到问题的核心是忽略经济规律,曾经的中药材GAP是过程认证,GAP公告无法形成质量信号在产品市场中传递,消费者无法在终端市场找到GAP与非GAP药材的区别,厂商缺乏GAP认证的动力。该文提出了应在经济学的指导下,重新设计GAP的认证制度,由第三方认证机构承担认证,将GAP定位为优质标准,药监部门的角色从许可基地到监督和管理第三方认证机构,提出完善GAP认证的信号传导机制,实现GAP与市场的接轨。

中国中药杂志中药生物药剂学分类系统专题

多成分药物序贯代谢方法用于川芎水煎液多成分不同阶段吸收代谢研究1178-1182

摘要：中药作为多成分药物,其代谢与吸收相关性问题,可以通过序贯代谢方法开展,并为生物药剂学分类系统中决定吸收的肠渗透性成分选择提供遴选依据。该研究以川芎为研究载体,采用在体封闭肠环的实验方法,并且结合液质联用技术对川芎水煎液中的多成分口服给药吸收和序贯代谢过程进行了研究。结果在川芎水煎液中鉴别了14个主要成分,其中阿魏酸,洋川芎内酯F,G,I,J,3-羟基丁基苯肽6个成分以原型吸收入血,可作为中药生物药剂学分类系统中首选肠渗透性评价成分。正丁基苯酞,E-藁本内酯,Z-藁本内酯,新蛇床内酯,洋川芎内酯A,Q,在所有样品中均不存在,说明这6个成分不吸收或者在进入肝门静脉血前已经被代谢;洋川芎内酯H会被肝代谢;洋川芎内酯M会被肠道菌和肝代谢。通过这一研究,川芎水煎液多成分口服给药吸收代谢变化得以清晰展示出来,从而将静态的吸收入血成分转变为动态地、连续地、整体地多成分吸收代谢过程。

荷叶多成分整体的肠渗透性研究1183-1187

摘要：中药生物药剂学分类系统（biopharmaceutics classification system of Chinese materia medica,CMMBCS）研究中,多成分同时测定时需要考虑成分间吸收过程中的相互作用。该研究以荷叶为研究载体,采用离体翻转肠囊实验方法,对荷叶中的多成分在肠道的吸收情况进行研究,并对已知成分进行定量分析。实验表明荷叶提取物中有19个成分可透过肠壁吸收,各成分吸收强弱差异比较大,3个浓度下已知成分荷叶碱的表观渗透系数在1×10-5~1×10-6cm·s-1数量级,其他已知成分的表观渗透系数数量级分别为芦丁1×10-6~1×10-7cm·s-1,金丝桃苷1×10-6cm·s-1,异槲皮苷1×10-6~1×10-7cm·s-1,紫云英苷1×10-6~1×10-7cm·s-1,在多成分吸收影响下,几个成分均属于肠渗透性差的成分。这为下一步对不同类别成分分别进行相关靶点研究奠定基础。

肠S9温孵法研究川芎多成分肠吸收过程中的肠壁代谢1188-1191

摘要：生物药剂学分类系统（biopharmaceutics classification system,BCS）研究中,肠吸收性评价实验要考虑吸收过程中的肠壁代谢问题,因此该研究选用大鼠肠S9对川芎中多成分的肠壁代谢进行研究,为进一步BCS肠吸收性评价实验厘清代谢影响。利用大鼠肠S9对川芎水提液进行体外温孵实验研究,通过HPLC指纹图谱技术,对比研究多成分色谱峰面积温孵前后的变化。结果表明川芎水提液经肠S9温孵后,以指纹图谱表征的多成分谱图中,洋川芎内酯I等多个成分发生肠壁代谢,有1个代谢转化成分生成。阿魏酸等多个成分不发生肠壁代谢。因此,建议下一步川芎的BCS肠吸收性评价实验可以对不发生肠壁代谢成分直接测定,而对肠壁代谢成分的肠吸收性评价则需要探索更合适的实验方法。

盐酸小檗碱在黄连水煎液中的生物药剂学分类系统属性研究1192-1197

摘要：中药生物药剂学分类系统的基础研究之一是在多成分环境下对单一成分进行研究,即除成分自身溶解性和渗透性外,需结合多成分环境下造成的溶解性和渗透性各自提升度进行分类研究。该研究以小檗碱为主要研究对象,探究其在黄连水煎液中的水溶解性及肠渗透性变化规律。其中采用经典摇瓶法和高效液相色谱法测定小檗碱在不同p H缓冲液及不同浓度的黄连水煎液中的溶解度,并分别采用在体单向灌流模型及肠道灌流并行采血模型进行小檗碱的肠吸收和入血吸收的研究。

4种黄酮类中药有效成分BCS分类及吸收机制的初步研究1198-1203

摘要：该研究根据生物药剂学分类系统（biopharmaceutics classification system,BCS）,研究山柰酚、橙皮苷、芹菜素、染料木素等4种黄酮类中药有效成分的溶解性和渗透性,并对其进行BCS分类;同时对其吸收机制进行研究。参照《中国药典》2010年版中溶解度测定方法对4种黄酮类成分进行溶解度的测定,采用体外细胞培养法建立Caco-2细胞模型,利用MTT法筛选出合适的给药浓度进行细胞转运实验来检测表观渗透系数（Papp）以判断渗透性,并根据BCS对其进行分类;采用Caco-2细胞模型,选择高、中、低3组不同浓度化合物进行双向转运实验研究吸收机制。实验表明山柰酚、橙皮苷、芹菜素、染料木素等具有低溶解性、高渗透性,属于BCSⅡ类,其中山柰酚为主动转运吸收机制,而橙皮苷、芹菜素、染料木素等为被动吸收。该研究针对中药黄酮类单体有效成分的特性,对其溶解性及渗透性的评价方法进行了摸索,为进一步完善中药生物药剂学分类体系提供了理论依据。

中国中药杂志综述

金银花与山银花化学成分及其差异的研究进展1204-1211

摘要：金银花与山银花是忍冬科忍冬属不同种植物来源的干燥花蕾或带初开的花,二者为2味药材,而其功效均为＂清热解毒,疏散风热＂,由于种种原因,二者争议很大。该文综述了金银花与山银花的药效物质基础——化学成分及其差异的研究进展,在有机酸类、黄酮类、三萜皂苷类、环烯醚萜类、挥发油类及微量元素等化学成分组成及含量上,二者有相同或相似之处,但也存在一定差异。二者主要差异：金银花较山银花含有较丰富的环烯醚萜类和黄酮类化合物,而山银花中三萜皂苷类化合物种类较多;山银花中绿原酸含量明显高于金银花;金银花中芦丁、木犀草苷、木犀草素-7-O-β-D-半乳糖苷、忍冬苷含量远高于山银花;金银花中铁（Fe）与镍（Ni）含量较山银花中高,而山银花中锰（Mn）含量较金银花中高。该文最后提出在化学成分研究方面,金银花与山银花存在的主要问题及建议。

中国中药杂志资源与鉴定

根际土壤元素有效性与丹参质量的相关性分析1212-1217

摘要：全国8个省25个产地栽培和野生丹参根际土壤的分析结果表明,丹参产区土壤有效氮（N）、磷（P）、钾（K）、硼（B）、铁（Fe）、锰（Mn）、锌（Zn）、铜（Cu）含量丰缺水平差异较大。有效P,Fe极其丰富,有效K,Zn,Cu较为丰富,有效N,Mn含量较大面积上缺乏,整个产区有效B极缺乏。各元素之间存在不同程度的相关性,并与10种丹参活性成分也存在相关性,其中有效N,B,Fe,Mn影响最为显著,其余成分未呈现统计学意义。研究表明土壤营养元素有效性影响着丹参品质,丹参肥料管理的重点是分阶段控制N,B,Fe,Mn肥,并应减少磷肥的施用或不施用磷肥。

HPLC-ELSD同时测定不同产地醉鱼草果实中3种三萜皂苷的含量1218-1221

摘要：建立了HPLC-ELSD测定醉鱼草果实中三萜类成分含量的方法。采集不同产地醉鱼草果实药材共9批,采用反相高效液相色谱-蒸发光散射检测法测定其三萜成分。色谱条件：Waters Sun FireTMC18柱（4.6 mm×150 mm,5μm）,流动相为甲醇-水（82∶18）溶液,体积流量1 m L·min-1,柱温30℃。ELSD参数：漂移管温度106℃,喷雾温度50℃,载气（N2）流速1.5 L·min-1,增益系数1。结果表明醉鱼草果实中的3种三萜成分clinoposaponinⅢ,desrhamnoverbascosaponin,mimengosideⅠ的进样量分别在0.702~28.08μg（r=0.999 2）,0.390~15.60μg（r=0.998 9）,0.192~7.68μg（r=0.999 0）呈良好线性关系;平均加样回收率（n=6）分别为99.41%,99.08%,98.67%,相对标准偏差分别为0.86%,1.6%,1.8%。该方法简便、准确、可靠,适用于测定醉鱼草果实中三萜类成分的含量。

含水量对川牛膝种子活力的影响及其抗老化机制分析1222-1226

摘要：以川牛膝Cyathula officinalis种子为材料,通过高温高湿法进行人工加速老化,研究9个含水量对川牛膝种子活力的影响,并对不同含水量的抗老化机制进行了分析。研究结果表明,人工老化后,种子活力普遍有所降低;总体而言,含水量6.55%~4.78%的种子活力及抗老化能力相对较强,种子电导率值、POD活性、MDA含量升高幅度均较小,脱氢酶和SOD活性降低幅度亦较小;且在种子含水量5.77%时,未老化种子发芽试验各指标最高,人工老化和未老化的种子POD活性均最低,浸出液电导率较低,脱氢酶、SOD活性均最高,CAT活性亦较高。因此,在对川牛膝种子进行低温种质库保存时,为使其保持较高的活力和抗老化能力,应考虑将含水量降至接近（5.70±1）%。

青海上北山林场野生桃儿七根部内生真菌群落组成及多样性研究1227-1234

摘要：该研究通过应用第二代测序技术（NGS）,即高通量测序方法测序青海野生桃儿七根内真菌宏基因组ITS 1区,并依据RDP中设置的分类阈值对处理后的序列进行物种分类,鉴定内生真菌的群落组成。研究结果显示,测序结果经过质量控制共获得有效条带22 565条,依据97%的序列相似性做聚类相似性分析,获得全部样品的可分类操作单元（OTUs）共517个,RDP分类依据0.8的分类阈值鉴定出的全部真菌可归类为13纲、35目、44科、55属。3个样品LD1,LD2,LD3中共同的优势属真菌为Tetracladium属（所占比例分别为35.49%,68.55%,12.96%）,样品的香浓多样性指数和辛普森多样性指数分别在1.75~2.92,0.11~0.32。研究结果表明,青海上北山林场野生桃儿七根内内生真菌具有较高的多样性和较复杂的群落组成,蕴含着丰富的内生真菌资源,且高通量测序技术对于研究植物内生真菌群落组成及多样性具有显著的优势。

中国中药杂志制剂与炮制

人参皂苷Rh_2脂质纳米粒的制备表征及冰片对其抗肿瘤活性的协同作用研究1235-1240

摘要：制备人参皂苷Rh2脂质纳米粒,并考察其协同冰片的体外抗肿瘤活性。借助正交设计优化工艺,采用超声辅助溶剂挥发法制备人参皂苷Rh2脂质纳米粒,并对其包封率、载药率、粒径分布、Zeta电位、形态、体外药物释放行为等进行表征,MTT法初步考察其协同冰片的抗肿瘤活性。运用优化工艺制备的纳米乳颗粒圆整均匀,形态良好,3批平均包封率为（77.3±2.5）%,载药率为（7.2±0.2）%。,体外具有明显的缓释特征,96 h累计释放52.42%;人参皂苷Rh2纳米粒作用24,48 h对脑胶质瘤C6细胞体外增殖作用的IC50分别为22.33,11.46μmol·L-1,纳米粒配伍冰片后IC50为16.36,8.04μmol·L-1,并呈现浓度依赖性。

基于荧光探针的消渴安中DPP-4抑制剂的筛选与鉴定1241-1245

摘要：基于小分子荧光探针的中药活性成分筛选研究方兴未艾。该研究应用具有聚集诱导发光现象（AIE）的新型小分子荧光探针,对中成药消渴安中二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂进行筛选。采用系统分离法,从消渴安中分离和制备了43个化学组分;以抑二肽素A为阳性对照药,对消渴安的43个组分进行筛选,发现13个化学组分对DPP-4的活性具有抑制作用;采用LC-MS技术对这13个组分进行定性分析,鉴定推断出16个化合物。进一步对其中14个化合物进行验证,发现5个化合物对DPP-4具有较高的抑制作用,其中丹酚酸C、人参皂苷Rg5、知母皂苷AI在5~50μmol·L-1呈良好的量效抑制关系。该研究为运用小分子荧光探针技术筛选发现中药药效物质提供了成功实例。

中国中药杂志化学

羽叶丁香茎皮中环烯醚萜类成分1246-1250

摘要：通过色谱方法从蒙药特色药材山沉香原植物羽叶丁香的茎皮中分到1个新的和5个已知的环烯醚萜,其结构经质谱,核磁共振谱等分析,及与文献数据相比对鉴定。化合物1命名为山沉香萜苷A（alashanidoid A）。5个已知成分分别为（8E）-女贞子苷（2）,异女贞苷（3）,3＇-O-β-D-葡萄糖女贞苷（4）,10-羟基女贞苷（5）,木犀榄苷二甲酯（6）,其中3~5为丁香属内首次报道,2和6为本种内首次报道。化合物1~6抑制RAW264.7细胞中NO生成和HepG 2细胞毒的活性筛选,但不显示明显的抑制活性。

藏柴胡中三萜皂苷类成分的研究1251-1256

摘要：该研究主要探究藏柴胡中的三萜皂苷类成分。采用大孔吸附树脂,MCI,硅胶,ODS,MDS柱色谱以及半制备高效液相色谱等分离纯化方法,从藏柴胡70%乙醇（含0.5%氨水）提取物中得到12个化合物。利用高分辨质谱、核磁共振等波谱手段鉴定其结构分别为柴胡皂苷b2（1）,柴胡皂苷a（2）,柴胡皂苷b1（3）,柴胡皂苷d（4）,hydroxysaikosaponin a（5）,柴胡皂苷b3（6）,柴胡皂苷c（7）,柴胡皂苷i（8）,柴胡皂苷f（9）,chikusaikosidesⅡ（10）,柴胡皂苷s（11）,柴胡皂苷I（12）。12个化合物均属齐墩果烷型三萜皂苷类化合物,其中化合物1,3,5,8~9,11~12均为首次从该植物中分离得到。体外抗流感病毒实验表明在20μmol·L-1下,化合物2,4,6,8,11~12对流感病毒WSN33具有较明显抑制作用,其抑制率分别为91.3%,88.6%,53.4%,61.3%,77.3%,57.4%。

玄参化学成分的HPLC-ESI-IT-TOF-MS分析1257-1268

摘要：应用HPLC-ESI-IT-TOF-MS技术对玄参中化学成分进行定性分析。采用Kromasil 100-5 C18色谱柱（4.6 mm×250mm,5μm）,以乙腈-0.1%甲酸溶液为流动相梯度洗脱;质谱使用ESI离子源,正离子与负离子模式下采集数据,通过分析质谱信息及元素组成,并参考相关文献数据,共指认了64个化合物;其中新化合物2个,4-hydroxy-6-O-methylcatalpol和acetylangoroside C;玄参中首次报道的化合物17个,其中环烯醚萜苷类12个,苯丙素苷类3个,其他类2个。HPLC-ESI-IT-TOF-MS技术能快速准确地分析玄参中所含的主要成分,研究结果为阐明玄参的药效物质基础提供了依据。

中国中药杂志药理

6首开心散类方对阿尔兹海默病模型小鼠的药理作用及机制研究1269-1274

摘要：该文研究组方相同配比不同的6个开心散类方对阿尔茨海默病（AD）模型小鼠学习记忆能力的改善作用,以及对阿尔茨海默病模型小鼠海马中的海马中脑源性神经营养因子（BDNF）,Tau蛋白,p-Tau蛋白,Aβ,乙酰胆碱（Ach）,乙酰胆碱酯酶（Ach E）及血清中N端前脑钠肽前体（NT-pro BNP）的影响,选用昆明小鼠,腹腔注射D-半乳糖和亚硝酸钠,建立阿尔茨海默小鼠模型后,连续灌胃35 d,其中阳性药为石杉碱甲（0.05 mg·kg-1）,各开心散类方给药组高、中、低剂量分别为3.570,1.785,0.892 g·kg-1,采用Morris水迷宫评价各组动物学习记忆能力;Western blot方法检测各组小鼠海马中BDNF的含量;Elisa方法检测各组小鼠海马中Tau蛋白,p-Tau蛋白,Aβ,Ach,Ach E及血清中NT-pro BNP的含量。结果显示,《千金要方·卷十四》之开心散显著改善AD模型小鼠学习记忆能力,明显升高其海马中BDNF,Ach含量,显著降低其海马中Ach E,Aβ,Tau蛋白,p-Tau蛋白,NT-pro BNP含量,作用最为全面,在Tau蛋白方面作用较突出;《医心方》之开心散、《医门方》之开心丸、《备急千金要方》之定志小丸和《古今录验》之定志丸对AD模型小鼠各指标的影响各有侧重,部分剂量显著优化了评价学习记忆能力的各项指标,明显升高AD模型小鼠海马中BDNF,Ach含量,显著降低AD模型小鼠海马中Aβ,Tau蛋白,p-Tau蛋白含量及Ach E活性,明显降低AD模型小鼠血清中NT-pro BNP含量,作用较为显著;《千金翼》之补心汤的高、中、低剂量均基本未见其对阿尔茨海默病模型动物的影响。结果表明,《千金要方·卷十四》之开心散对阿尔茨海默病模型小鼠的作用最为全面,且在Tau蛋白方面的作用较为突出。