中药谱效关系研究进展及关键问题探讨
摘要：中药谱效关系是在中药指纹图谱研究基础上，开展的关于中药指纹图谱与中药药效相关性的一种科学研究方法，该方法揭示了药效相关峰，阐明了药效活性成分，为探索建立反映中药内在质量的评价方法和中药药效物质基础的研究提供了一种新的方向和思路。该文根据近几年国内外学者有关中药谱效关系研究的工作，对中药谱效关系研究中指纹图谱的建立、药效评价和谱效关系数据处理3个重要部分进行了系统综述，阐明了其关键问题，并作了相应探讨，以期为中药谱效关系的后续研究提供思路和借鉴，同时还对中药谱效关系研究的发展趋势进行了展望。不同基质条件下西洋参皂苷提取物的自毒作用
摘要：人参皂苷是西洋参Panax quinquefolium中所含的主要次生代谢产物，西洋参生长过程中，植株内的人参皂苷可以通过根系分泌及腐解进入到土壤环境中。研究利用高效液相色谱法（HPLC）测定了土壤中人参皂苷含量，根据西洋参田间的实测数据设计皂苷提取物的系列浓度（0．2—125mg·L-1溶液或0．2～125mg·kg-1土壤），通过在溶液及土壤基质中的添加实验，观察环境中的皂苷提取物对西洋参种胚和成株苗生长的作用。结果表明，在北京市怀柔区三至四年生西洋参根际土中，检测到人参皂苷Rb1，Rb2，Rd，总量为0．80—3．19mg·kg-1，按照田间持水量为20％计算，总皂苷在土壤溶液中的质量浓度为4～16mg·L-1。在溶液基质中，0．2—125mg·L-1西洋参皂苷提取物对西洋参种胚胚根的抑制作用在6％～23％，在125mg·L-1时达到显著水平（P〈0．05）；对西洋参胚芽无显著抑制作用。营养液中添加25mg·L-1皂苷提取物，培养20d时，三年生西洋参成株苗株高下降28％，地上部的生物量下降50％（P〈0．05）；对新生须根生长的抑制作用不显著。在土壤基质中，添加同样浓度的皂苷提取物在灭菌和未灭菌土中对西洋参胚根、胚芽生长均无显著影响。由此推论，西洋参的皂苷成分对自身胚根和成株苗生长有自毒作用，但在田间土壤条件下，这种作用有所下降。丹参酮生物合成途径CYP76AH1基因RNA干扰体系的建立及干扰效果研究
摘要：丹参酮类化合物多属于二萜类化合物，是药用植物丹参的主要活性成分之一，在植物体内的生物合成需要多个基因的参与。CYP76AH1是丹参酮生物合成途径的第一个P450基因，前期的酵母表达以及体外酶促反应已经验证了其体外功能。为了对该基因的功能进行进一步研究，该文构建了该基因的丹参毛状根RNA干扰体系：通过Gateway技术构建能形成具有目标基因发卡结构的RNA干扰载体，转化发根农杆菌，转染丹参叶片，将干扰片段整合至丹参基因组中，获得了高效干扰的CYP76AH1干扰型丹参毛状根。土壤养分及微生物特征对鱼腥草多酚和总黄酮的影响及相关性分析
摘要：通过测定土壤养分，酶活性，pH和微生物标记性磷脂脂肪酸（PLFAs）含量以及鱼腥草多酚和总黄酮含量，分析土壤养分状况、微生物特性及其与鱼腥草多酚和黄酮的关系，了解鱼腥草的土壤条件，提高栽培鱼腥草的品质。不同样地鱼腥草土壤养分、酶活性、pH和微生物的PLFAs含量以及鱼腥草多酚和总黄酮的含量存在差异；不同样地鱼腥草土壤微生物的PLFAs含量趋势为细菌〉真菌〉放线菌〉线虫，且细菌的PLFAs含量占总微生物PLFAs的37．5％～65．0％；土壤多酚氧化酶活性，有效磷，细菌、放线菌及总微生物PFLAs的含量分别与多酚和总黄酮含量呈显著正相关（P〈0．05），真菌PFLAs的含量分别与多酚和总黄酮含量呈显著负相关（P〈0．05）。实验结果暗示了鱼腥草土壤条件可能主要通过土壤酶活性及微生物对土壤氮、磷的转化，改善了土壤养分的有效性，从而影响鱼腥草多酚及总黄酮的代谢累积。黄花紫堇、多刺绿绒蒿及其同属近缘物种的ITS2条形码鉴定与分析
摘要：运用ITS2DNA条形码技术鉴定中药材黄花紫堇、多刺绿绒蒿及其近缘物种，以保证药材质量，确保用药安全。文中对采自西藏拉萨的黄花紫堇、多刺绿绒蒿等13个药材样品进行了DNA提取、PCR扩增和测序；对实验序列和GenBank下载的71条切除两端的5．8S，28S区域，使用MEGA5．0进行多重序列比对，并进行种内、种间遗传距离计算和进化树构建；同时预测了黄花紫堇、多刺绿绒蒿与其近缘种ITS2序列的二级结构。结果表明，作为DNA条形码，ITS2序列能够有效地对黄花紫堇、多刺绿绒蒿及其同属近缘物种进行分子鉴定。该研究不仅可为黄花紫堇、多刺绿绒蒿及其近缘物种、相关混伪品建立基于·ITS2序列的DNA条形码的规范和安全的检测技术及鉴别方法，也为其质量控制、安全用药及合理开发利用提供理论依据及数据支撑。大黄酸人工抗原合成及免疫原性鉴定
摘要：大黄药理作用广泛，是临床常用中药材之一。大黄酸是其主要活性成分，大黄酸的含量是大黄质量控制的主要指标之一。目前对大黄酸的检测主要是通过仪器分析手段，如高效液相色谱法，但是仪器分析通常操作繁琐、耗时长、通量小且仪器设备昂贵。与之相比，酶联免疫检测法（ELISA）则具有灵敏度高、操作简单、设备仪器需求少、通量高等优点，是实现中药材快速检测的有效手段之一。该研究制备大黄酸（rhein）人工抗原及血清，为之后大黄酸单克隆抗体制备及建立酶联免疫吸附检测方法提供基础。通过碳二亚胺法活化大黄酸，分别与牛血清白蛋白（BSA）及鸡卵清白蛋白（OVA）偶联制备免疫抗原及包被抗原；通过紫外分光光度法检测人工抗原的半抗原与载体蛋白偶联比，分别为4．0：1（rhein．BSA）和2．6：1（rhein．OVA）。用免疫原免疫Balb／c雌性小鼠，制备抗血清，通过酶联免疫吸附法（ELISA）检测抗血清效价及特异性。结果表明血清效价均高于8000，特异性强，免疫原性良好。铁皮石斛品系与部位对氨基酸含量的影响
摘要：通过揭示铁皮石斛氨基酸在不同品系与部位的变异规律，为优良品种选育和药（食）用部位扩大应用提供理论依据。研究结果表明：铁皮石斛11个品系的叶片中总氨基酸平均质量分数为7．43％，茎为1．91％，叶片显著高于茎，且氨基酸组成接近FAO／WHO提出的理想蛋白质的标准，具有良好的功能食品开发前景；其中产量高、多糖含量高的9×66优良品系叶片和茎中各种氨基酸含量均为最高，表明通过杂交育种可选育综合性状优良的品种。此外，铁皮石斛2个主要采收期的样品氨基酸含量有显著差异，铁皮石斛叶片适合随茎一同在开花前采收。雷公藤制剂指纹图谱及谱效关系研究
摘要：采用高效液相色谱法（HPLC）建立7个厂家雷公藤多苷片醋酸乙酯提取物的指纹图谱，得到11个共有峰，各厂家指纹峰种类和含量差异较大。选择ConA刺激的小鼠脾淋巴细胞模型进行药效学研究，分别给予30，15，7．5，3．75，1．88，0．94mg·L-1的雷公藤多苷片提取物进行处理，48h后测定各药物对小鼠脾淋巴细胞增殖的作用，发现各厂家的雷公藤多苷片均对小鼠脾淋巴细胞增殖有显著抑制作用（P〈0．05），并呈剂量依赖性，且各厂家雷公藤制剂对小鼠脾淋巴细胞增殖的作用的IC50值差异较大。选择灰色关联度分析法分析指纹图谱与增殖抑制药效数据的关系，发现各指纹峰与药效的关联度均大于0．6，表明雷公藤增殖抑制药效是多成分共同起效的结果，其中5号峰与10号峰对增殖抑制作用贡献最大，各共有峰与药效之间关联序为5〉10〉8〉7〉6〉11〉4〉9〉2〉3〉1。该文初步探讨了雷公藤的物质基础，为明确雷公藤的作用机制，建立更加全面可靠的质量控制方法提供理论依据与数据支持。淫羊藿组分缓释制剂的研究
摘要：筛选淫羊藿组分缓释片的处方，建立体外释放评价方程。采用胶态二氧化硅辅助喷雾干燥淫羊藿组分，并以其为主药制备缓释片。以主要成分宝藿苷I的溶出度为评价指标考察骨架材料类型、填充剂、致孔剂、润滑剂等辅料对缓释片质量的影响，并采用干法压片工艺制备出淫羊藿组分缓释片。所筛选的缓释片处方为主药35％，羧甲基纤维素HPMCK4M0％和HPMCK15M 10％为骨架材料，微晶纤维素31％，PEG60002％，硬脂酸镁2％。该处方条件下制备的淫羊藿组分缓释片体外持续8h释药达80％。零级方程、一级方程及Higuchi方程等都能较好模拟缓释片体外释放特征，其相关系数r均大于0．96。其中一级方程与体外释放特征最相似，其相关系数r为0．9950。该制备方法操作简单，处方筛选结果真实可靠，可为淫羊藿组分缓释制剂的生产制备提供思路和方法指导。狗肝菜多糖P1A的结构解析
摘要：采用完全酸水解、部分酸水解、高碘酸氧化-Smith降解、甲基化等方法，结合红外光谱和核磁共振分析对P1A进行结构解析。结果表明，P1A的主链由鼠李糖（Rha）、甘露糖（Man）、葡萄糖（Glc）和半乳糖（Gal）组成，支链包含阿拉伯糖（Ara）和木糖（xyl）。P1A中含有1→，1→6键型和非还原末端，也含有1→2和1→4键型，这2种键型比例约为1：2。可氧化键型占45％，不可氧化键型占55％。P1A中Man，Glc，Gal主要以1→3键型相连，Rha，Ara，Xyl主要以1→2和1→4键型相连。P1A中含有以下片段β-Glc（1，6）-，β-Gal（1，3）-，β-Man（1，4）-β—Rha，-Glc（1，4）-，Glc（1）-，-Gal（1，4）-，Man（1）-。pH对热毒宁栓中绿原酸、栀子苷体外直肠渗透性的影响
摘要：目的：考察不同pH的热毒宁栓中绿原酸、栀子苷的直肠渗透特性。方法：制备4种不同pH的热毒宁栓，将其置于底部扎口的大鼠直肠中，以生理盐水作为接收液，进行直肠体外渗透性研究，并采用HPLC对接收液中的绿原酸、栀子苷含量进行测定，绘制给药24h的累积渗透曲线，渗透速率以及Q-t方程。结果：绿原酸的渗透量随着pH的增高呈下降趋势，栀子苷的渗透量平稳。结论：热毒宁栓的pH影响主要药效成分的直肠渗透吸收，在进行栓剂成型工艺研究时需要对产品的最优pH范围进行深入研究。白子草多糖的分离、纯化及初步分析
摘要：对白子草中的多糖进行分离纯化，并对得到的多糖组分的理化性质进行分析。将脱脂后的白子草药材经热水提取，乙醇沉淀，木瓜蛋白酶-Sevag法去蛋白后，再经DEAE-SepharoseFastFlow离子交换柱色谱分离，透析除盐纯化得白子草多糖，采用高效液相色谱法，红外光谱和。H-NMR对其进行组成研究和分析。白子草多糖中的GDPs-2的纯度为87．3％，相对分子质量为2．03×10^4Da；GDPs．3的纯度为90．9％，相对分子质量为4．29×10^4Da。红外光谱无法确定GDPs-2是否有α构型的呋喃糖苷，但提示GDPs-3可能有α构型的呋喃糖苷键，1H-NMR分析初步判断GDPs-2和GDPs-3的糖苷键连接方式均为α型。GDPs-2由葡萄糖醛酸和木糖组成，摩尔比为1．1：0．63；GDPs-3由鼠李糖、葡萄糖醛酸、半乳糖、木糖和半乳糖醛酸组成，摩尔比为0．32：6．0：0．21：1．75：4．3。酸枣仁中的黄酮碳苷类成分研究
摘要：通过硅胶柱色谱、MPLC以及HPLC等色谱手段对鼠李科枣属植物酸枣仁脱脂后的甲醇提取物进行分离纯化，并结合一维及二维核磁共振波谱、高分辨质谱等数据进行结构鉴定。共分离得到5个黄酮碳苷类化合物，1为新化合物，命名为6″-feruloyl-6′″-vanillylspinosin（1），其余4个已知化合物分别为6″，6″′-diferuloylspinosin（2），spinosin（3），swertisin（4），isoswerti-sin（5）。古城玫瑰树中非生物碱类化学成分研究
摘要：综合运用硅胶柱色谱、SephadexLH-20凝胶柱色谱、ODS反相柱色谱及制备型高效液相等色谱分离技术，对夹竹桃科玫瑰树属植物古城玫瑰树OchrosiaellipticaLabill枝叶中的非生物碱类化学成分进行系统的分离和纯化。根据化合物的理化性质和波谱数据，并通过与文献对照，确定了从古城玫瑰树枝叶90％乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位中分离得到的18个化合物的结构，分别鉴定为：（＋）-松脂醇（1）、（＋）-5′-甲氧基松脂素（2）、（＋）-落叶松树脂醇（3）、（＋）-5＋′-甲氧基落叶松树脂醇（4）、（＋）-异落叶松树脂醇（5）、（-）-丁香脂素（6）、（-）-表丁香脂素（7）、刺五加酮（8）、浙贝素（9）、7-羟基香豆素（10）、7-甲氧基香豆素（11）、东莨菪内酯（12）、异秦皮素（13）、咖啡酸乙酯（14）、阿魏酸（15）、对-羟基苯甲醛（16）、香草醛（17）、香草酸（18）。其中包括9个木脂素类化合物、4个香豆素类化合物和5个酚酸类化合物，以上所有化合物均为首次从玫瑰树属植物中分离得到。青杞中的倍半萜类化合物
摘要：应用硅胶柱色谱、SephadexLH-20柱色谱及高效制备薄层色谱等方法对青杞中的倍半萜进行分离纯化，根据理化性质和波谱数据对其化学结构进行阐明，发现并鉴定了10个倍半萜化合物，分别为：白英醇D（1），江西白英素B（2），1，2-去氢香附酮（3），山烟草酮A（4），去氢假虎刺酮（5），齿叶囊吾醇（6），甘松醇A（7），江西白英素F（8），白英醇B（9），江西白英素D（10）。化合物1-10均为首次从青杞中发现，化合物5-7为首次从茄属植物中发现。乌桕叶化学成分研究
摘要：通过利用正相硅胶色谱、大孔吸附树脂柱色谱、葡聚糖凝胶LH-20色谱、制备薄层色谱和半制备HPLC等多种分离方法，运用现代波谱技术对所分离的化合物进行结构鉴定，从乌桕Sapiumsebiferum叶中分离得到15个化合物，分别鉴定为（＋）-（7R，7′R，7″S，7′″S，8S，8′S，8″S，8′″S）-4″，4′″-dihydroxy-3，3′，3″，3″，5，5′-hexamethoxy-7，9′；7′，9-diepoxy-4，8″；4′，8′″-bisoxy-8，8′-dineo—lignan-7″，7′″，9″，9′″-tetraol（1），1-（4′-hydroxy-3′-methoxyphenyl）-2-[4″-（3-hydroxypropyl）-2″，6″-dimethoxyphenoxy]propane-1，3-diol（2），苏式-2，3-二-（4-羟基-3-甲氧基苯）-3-甲氧基丙醇（3），threo-5-hydroxy-3，7-dimethoxyphenylpropane-8，9-diol（4），boropinolB（5），threo-8S-7-methoxysyringylglycerol（6），5-羟甲基糠醛（7），5-甲氧甲基-1IH-吡咯-2-甲醛（8），槲皮素（9），山柰酚（10），没食子酸乙酯（11），松柏醛（12），香草醛（13），7-羟基-6-甲氧基香豆素（14），正二十七烷醇（15），除化合物9-11，14外，以上化合物均为首次从乌桕中分离得到。华中枸骨黄烷类成分体外抗炎与自由基清除活性
摘要：为研究华中枸骨中多个黄烷类成分（1-6）体外抗炎与自由基清除活性，并初步分析其构效关系。采用脂多糖诱导小鼠RAW264．7巨噬细胞炎症模型，MTT法测定细胞毒性作用，Griess法测定NO生成量，ELISA法检测细胞上清液中TNF—α，IL-1β，IL-6，PGE2的含量；体外测定清除DPPH自由基，超氧阴离子自由基和羟自由基活性。结果表明黄烷1，3，4，6体外显示很强的抗炎活性，能显著抑制NO，TNF-α，IL-1β和IL-6的分泌，化合物1的抑制作用最强，黄烷2和5显示相对较弱的抑制活性，体外自由基清除活性顺序与抗炎活性相似。因此，黄烷1，3，4，6是华中枸骨抗炎和自由基清除活性的活性成分，构效关系初步分析表明4’一羟基为黄烷类化合物显示抗炎和自由基清除活性的主要结构部位。多成分定量结合指纹图谱分析用于不同产地香加皮的质量评价
摘要：采用超高效液相色谱法（UPLC），以甲醇-0.1％磷酸水溶液梯度洗脱，对山西、河南两省共30批香加皮中的3种成分（绿原酸、4-甲氧基水杨醛、杠柳毒苷）进行同时测定，并对其指纹图谱进行研究。结果表明不同产地样品中，3种成分含量差异较大；香加皮药材指纹图谱共标定17个共有峰，除H3，H11，样品相似度均在0．90以上。以3种成分含量及相似度数据进行显著性差异分析、聚类分析及主成分分析，结果表明不同产地的香加皮药材质量存在一定差异。建立的含量测定结合指纹图谱分析方法可更好地用于香加皮的质量评价。
