近10年中药与药物代谢酶相互作用的研究进展
摘要：药物之间的相互作用主要由细胞色素P450酶系（CYP）介导,CYP参与了绝大多数内源性和外源性分子的生物代谢过程,尤其是对药物的代谢。研究中药对CYP酶系的影响对保证临床药物作用的安全性和有效性具有极其重要的意义。本文综述近10年来中药与CYP作用的研究进展。化橘红GAP基地土壤绿僵菌的分离鉴定
摘要：目的：从化橘红GAP基地土壤中分离、鉴定绿僵菌,为进一步利用绿僵菌防治化橘红害虫奠定基础。方法：采用黄粉虫诱集法从40份土壤样品中诱集、分离绿僵菌,通过形态特征和ITS序列比对鉴定其种类。结果：从化橘红GAP基地土壤中共分离出18个绿僵菌菌株,经鉴定均为金龟子绿僵菌小孢变种Metarhizium anisopliae var.anisoplia。结论：化橘红GAP基地环境适于金龟子绿僵菌小孢变种生存,土壤中拥有丰富的绿僵菌资源,这为进一步利用绿僵菌防治化橘红害虫奠定基础。泰半夏干物质及活性成分积累动态研究
摘要：目的：通过研究不同生长发育期泰半夏干物质及有效化学成分积累规律,以期为半夏的生理与栽培技术提供参考依据。方法：以泰半夏为材料进行盆栽试验,于春秋2个生育周期的各生长时期分别取样测定半夏各器官干物质积累量及块茎总游离有机酸和鸟苷含量。结果：泰半夏在年生长周期内要经历春、秋2个生长高峰,在春季生长过程物质积累量较大,总游离有机酸和鸟苷含量在生长期内呈上升趋势,但在抽薹期与春季倒苗期会有所下降。结论：高温和抽薹会显著影响有机酸的积累,生产上应合理防止热伤害。皱皮木瓜与光皮木瓜品质多性状指标综合评价
摘要：目的：对重庆产果用型皱皮木瓜和光皮木瓜的8项鲜食品质指标进行全面测定,并基于模糊综合评判原理探索样品鲜食品质综合评价方法。方法：分别以重庆产皱皮木瓜与光皮木瓜样品为试材,以总糖、可滴定酸、抗坏血酸含量,超氧化物歧化酶活性与齐墩果酸、熊果酸、总黄酮、总皂苷含量为指标,采用滴定法、比色法以及高效液相色谱法分别对重庆产果用型木瓜鲜食品质性状进行全面测定,并采用模糊概率法对二者的鲜食品质进行探索性评价研究。结果：皱皮木瓜和光皮木瓜中平均超氧化物歧化酶活性,果汁可滴定酸、总糖、抗坏血酸及齐墩果酸、熊果酸、总黄酮、总皂苷分别为73.197 U.mg-1,0.357 g.L-1,0.854 mg.L-1,1.118 mg.L-1,0.320%,0.461%,43.90 mg.g-1,23.11 mg.g-1和77.914 U.mg-1,0.252 g.L-1,0.845 mg.L-1,1.260 mg.L-1,0.255%,0.176%,41.24 mg.g-1,15.01 mg.g-1,皱皮木瓜和光皮木瓜样品果用型鲜食品质综合评分分别为0.599,0.367。结论：重庆产果用型皱皮木瓜鲜食品质优于光皮木瓜,模糊概率法可用于多性状指标样品的品质综合评价。2种方法制备4种中药挥发油β-环糊精包合物的规律性探索
摘要：目的：比较胶体磨、饱和水溶液2种方法制备4种不同中药挥发油β-环糊精包合物的包合效果及工艺条件,探索各自工艺条件与挥发油物理性质之间的关系,以及对挥发油成分选择性包合的规律。方法：首先采用正交试验对甘松、砂仁、干姜、当归4种挥发油进行2种方法制备工艺优选,使用TLC,IR,扫描电镜等方法对优化工艺包合物进行评价和比较。对包合物进行水蒸气蒸馏提取获得包合油,并采用GC-MS对包合前后成分差异进行分析。结果：通过分析验证,包合物已形成,但2种方法制备的包合物在物相上存在一定的差异;4种挥发油的胶体磨法包合效果大都优于饱和水溶液法,2种方法包合工艺条件与挥发油的物理性质间存在一定关系;2种方法对同一挥发油所含成分的选择性包合存在差异。结论：胶体磨法挥发油包合物的制备工艺更适合于工业生产的需求;比重和折光率高的挥发油,采用胶体磨法包合时需要的加水量和包合时间偏高,采用饱和水溶液法包合时需要的物料比和包合温度偏高;胶体磨法比饱和水溶液法制备的包合物所含化学成分相对分子质量范围扩大,但成分种类大都减少。伤湿止痛巴布剂体外透皮吸收实验研究
摘要：目的：对所制备的伤湿止痛巴布剂进行体外透皮吸收实验研究。方法：采用立式Franz扩散池和大鼠进行经皮渗透试验,酸性染料比色法、HPLC分别测定总生物碱和阿托品、硫酸士的宁在一定时间的经皮累积透过量。结果：生物碱的累积透过量（Q）随时间（t）的增加而增加,两者呈线性关系。结论：伤湿止痛巴布剂的体外经皮渗透符合零级动力学过程。不同提取溶剂对当归赤芍药对主要活性成分溶出率的影响
摘要：目的：研究当归赤芍药对不同提取溶媒中活性成分的溶出率。方法：采用UPLC-Q-TOF-MS及UPLC-TQ-MS液质联用集成技术,研究当归赤芍药对中阿魏酸、香草酸、没食子酸等酚酸类成分,芍药苷、芍药内酯苷、羟基芍药苷、没食子酰芍药苷等单萜苷类成分,洋川芎内酯、藁本内酯等苯酞类成分在水及不同浓度乙醇中的溶出率。结果：当归赤芍药对中酚酸类成分,单萜苷类成分随醇浓度的升高溶出率下降,苯酞类成分则反之;在水及低浓度醇中多数活性成分溶出率较高。结论：液质联用集成技术是一种适合在缺少对照品条件下开展多成分综合评价中药制备工艺的可行方法,可为优选工艺参数提供参考。不同加工方法对栽培和野生芍药中7种化学成分的影响研究
摘要：目的：研究不同加工方法对栽培和野生芍药中没食子酸、儿茶素、芍药内酯苷、芍药苷、五没食子酰葡萄糖、苯甲酸、丹皮酚7种化学成分含量的影响,为研究赤芍与白芍的药效差异的物质基础及其形成机制提供一定的参考依据。方法：以栽培和野生芍药为材料,分别采用直接干燥、水煮后干燥、去皮后水煮干燥、水煮后去皮干燥4种加工方法处理,采用HPLC同时测定各类材料7种主要化学成分含量。结果：野生芍药的芍药苷和儿茶素含量显著高于栽培芍药,而栽培芍药的芍药内酯苷含量高于野生芍药,二者在上述3种成分含量的相对差异受加工方法影响较小。采用水煮后干燥、去皮水煮后干燥、水煮去皮后干燥处理会导致栽培和野生芍药的苯甲酸和丹皮酚含量降低为痕量。聚类分析结果表明,各种处理下的栽培和野生芍药截然聚为两大组。结论：赤芍和白芍的药效成分含量差异主要来源于其本身的差异,受加工影响较小。月安煎干预实验性经前期综合征制备方法研究
摘要：目的：通过建立经前期综合征（PMS）肝郁脾虚证动物模型,以药效学和化学指标为依据筛选小复方月安煎的最佳提取方法。方法：采用慢性束缚法复制PMS肝郁脾虚证模型,以水提法、双提法、醇提法3种方法制备的月安煎对其进行干预,测定模型给药后行为学得分、血清雌二醇（E2）和孕激素（P）水平;采用高效液相色谱法测定3种样品中的丹酚酸B含量,结合药效学结果筛选中药复方的最佳提取方法。结果：服用月安煎后,双提法实验组和醇提法实验组E2,P水平较模型组显著增加,且双提法实验组大鼠旷场实验的水平得分和总得分较模型组也明显增加;高效液相色谱法含量测定结果表明双提法产物中丹酚酸B的含量高于较其他2个方法的产物。结论：综合药效学和化学实验结果,确定双提法为月安煎的最佳提取方法。膜分离技术应用于川芎茶调颗粒提取工艺研究
摘要：目的：将膜分离技术应用于川芎茶调颗粒浓缩工艺中,为实现川芎茶调颗粒膜浓缩产业化应用奠定一定的研究基础。方法：应用单因素方法对膜型号、过膜压力、过膜温度、膜的清洗方式进行了优选,并对新工艺与传统工艺制备的川芎茶调提取物的质量进行了对比。结果：优选出的最佳工艺为采用SMN-130A2350054膜、在浓缩压力1.7 MPa,浓缩温度36℃时,对川芎茶调颗粒提取液进行浓缩;采用1%多聚磷酸钠为清洗剂,对过滤后的膜进行清洗。分别采用膜工艺及传统工艺制备川芎茶调提取物质量一致。结论：优选出的膜工艺条件稳定、可行,能有效的实现浓缩和节能效果,生产出的川芎茶调颗粒提取物的质量与传统工艺一致,为其产业化应用提供一定的研究依据。阔带凤丫蕨倍半萜类化学成分研究
摘要：目的：研究阔带凤丫蕨的化学成分。方法：采用色谱法进行分离,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果：分离得到15个化合物,包括10个倍半萜类化合物,分别是（3S）-蕨苷D（1）,表蕨素L（2）,蕨素D（3）,金粉蕨亭（4）,蕨素Z（5）,onitisin（6）,onitisin-glucopyranoside（7）,onitin-15-O-β-D-glucopyranoside（8）,（2S,3R）-pterosin-L-2＇-O-β-D-glucopyrano-side（9）,（3R）-peterosin D-3-O-β-D-glucopyranoside（10）,其他化合物分别是尿嘧啶（uracil,11）,3,4-二羟基苯甲醛（3,4-di-hydroxybenzaldehyde,12）,5-羟甲基糠醛（5-hydroxymethyl-2-furancarboxaldehyde,13）,β-谷甾醇（β-sitosterol,14）,胡萝卜苷（dau-costerol,15）。结论：以上15个化合物均为首次从阔带凤丫蕨中分离得到,其中9个化合物首次从凤丫蕨属中得到。一测多评法测定川白芷药材中3种香豆素成分的含量
摘要：通过建立川白芷中欧前胡素、异欧前胡素、氧化前胡素的＂一测多评＂含量测定方法,实验只用一个对照品同步测定川白芷中的3个成分。以欧前胡素对照品为内标物,在线性范围内,采用HPLC-DAD建立其与异欧前胡素、氧化前胡素的相对校正因子,并用该校正因子进行异欧前胡素、氧化前胡素的含量计算,实现＂一测多评＂;同时采用外标法测定药材中这3种香豆素的含量,并比较计算值与实测值的差异。结果 20批药材中3种香豆素含量的计算值与实测值无显著差异（RSD〈5%）。研究结果表明＂一测多评＂法控制川白芷药材的质量是可行、准确的。茯苓UPLC特征指纹图谱
摘要：建立茯苓的UPLC特征指纹图谱分析方法,为快速评价茯苓的质量,完善茯苓的质量控制方法提供依据。采用ACQUITY UPLC HSS T3色谱柱（2.1 mm×100 mm,1.8μm）,流动相乙腈-0.05%磷酸溶液,梯度洗脱,检测波长243 nm。建立了茯苓UPLC特征指纹图谱共有模式,标定了20个共有峰,指认了其中7个共有峰,15批茯苓的相似度在0.787～0.974。该方法快速,可用于评价茯苓的质量。痰瘀同治方含药血清对ox-LDL损伤的人脐静脉内皮细胞产生NO,caveolin-1和eNOS的影响研究
摘要：目的：观察痰瘀同治方含药血清对氧化型低密度脂蛋白（ox-LDL）所致人脐静脉内皮细胞（HUVECs）损伤的保护作用及探讨其抗动脉粥样硬化（AS）的作用机制。方法：体外培养HUVECs,分别以痰瘀同治方和辛伐他汀含药血清预处理细胞2 h,然后加入100 mg.L-1ox-LDL作用24 h。MTT法检测细胞活力;Griess法检测细胞上清中一氧化氮（NO）含量变化;Real-time RCR法检测小窝蛋白-1（Cav-1）和内皮型一氧化氮合酶（eNOS）mRNA表达;Western blott检测Cav-1和eNOS蛋白表达。结果：HUVECs经100 mg.L-1ox-LDL刺激后细胞活力显著降低（P〈0.01）;加入不同剂量痰瘀同治方和辛伐他汀含药血清后,细胞活力显著升高,细胞上清中NO含量明显提高（P〈0.05）。此外,痰瘀同治方和辛伐他汀含药血清可下调Cav-1mRNA和蛋白表达和上调eNOS mRNA和蛋白表达,其中以辛伐他汀和痰瘀同治方高剂量含药血清作用尤为显著（P〈0.01）。结论：痰瘀同治方能够通过提高NO含量,下调Cav-1表达和上调eNOS表达起到内皮细胞保护作用,可能是其抗AS分子机制之一。黄芪注射液在逆转心肌细胞肥大过程中对心肌细胞线粒体结构和功能的影响
摘要：目的：通过大鼠原代心肌细胞培养,探讨心肌肥大过程中有关心肌细胞线粒体改变的病理和治疗问题。方法：分离和培养大鼠原代心肌细胞,并与血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）共培养72,96 h。通过BCA法检测细胞总蛋白含量;倒置显微镜拍摄并测量细胞直径,反映心肌细胞增殖情况;通过荧光显微镜测量线粒体内膜膜电位（ΔΨm）;酶标仪检测线粒体单胺氧化酶（MAO）活性;分光光度计检测线粒体细胞色素C氧化酶（COX）活性和线粒体外膜损伤百分率;高效液相色谱法检测心肌细胞内ATP,ADP,AMP含量,反映心肌细胞线粒结构和功能在与AngⅡ共培养中的损伤和能量代谢情况。在此基础上给予黄芪注射液和缬沙坦,观察它们对心肌细胞重构中线粒体结构、功能的药理作用。结果：在72,96 h 2个时间点,模型组较空白组心肌细胞总蛋白含量和心肌细胞直径均显著性增加。在该增殖过程中,心肌细胞线粒体MAO活性和线粒体外膜损伤百分率均显著升高,线粒体COX活性和线粒体ΔΨm均显著减低,ATP,ADP含量减少,AMP含量增加。黄芪注射液和缬沙坦能抑制AngⅡ引起的心肌细胞蛋白质合成增加和细胞直径增大、改善线粒体外膜损伤和内膜膜电位及COX,MAO活性,增加ATP,ADP含量、降低AMP含量。结论：在心肌肥大过程中,存在线粒体的结构和功能的损害,心肌细胞能量代谢损伤变化是继心肌细胞线粒体结构损伤后发生的。黄芪注射液和缬沙坦在逆转血管紧张素Ⅱ所引起的心肌细胞肥大的过程中具有保护心肌细胞线粒体结构和功能的作用,逆转心肌细胞肥大、纠正心肌重构有利于心肌细胞能量的改善。戊己丸不同配伍对小檗碱、巴马汀吸收的影响
摘要：目的：应用大鼠原位循环肠肝灌流模型,考察戊己丸不同配伍对戊己丸中黄连代表成分小檗碱、巴马汀的吸收的影响。方法：采用L9（34）正交设计得到戊己丸12个配伍方（3个单味药和9个配伍方）,经十二指肠给药,于不同时间（0,1,5,10,15,30,60,90,120 min）采集灌流液,LC-MS检测小檗碱、巴马汀的含量,计算其吸收分数,吸收速率常数（Ka）。结果：吴茱萸与小檗碱、巴马汀的吸收分数,吸收速率常数（Ka）之间呈负相关,并得到了促进小檗碱、巴马汀吸收的最优配伍比例黄连-吴茱萸-白芍3∶1∶3。结论：吴茱萸抑制黄连代表成分的吸收,而且黄连、吴茱萸、白芍配伍比例不同,小檗碱、巴马汀的吸收量、吸收速度也有较大差异。氧化苦参碱对人脐静脉平滑肌细胞钙化的影响及其可能机制
摘要：目的：观察氧化苦参碱（oxymatrine,OMT）对人脐静脉平滑肌细胞（humans umbilical vein smooth muscle cells,HUSMCs）钙化的影响及其可能机制。方法：以β-甘油磷酸盐诱导HUSMCs钙化,实验分为对照组、钙化组、单纯OMT组、OMT干预高、中、低剂量组。采用Von Kossa染色鉴定细胞钙化,比色法检测细胞钙含量,磷酸苯二钠法测定ALP活性,放射免疫法测定骨钙素（OC）含量,ELISA检测细胞培养液中TGF-β1和细胞内psmad2/3,smad2/3的含量变化,Western blot法检测细胞内Cbfα1蛋白的表达。结果：钙化组与对照组相比平滑肌细胞内可见大量黑色颗粒聚集,钙含量,ALP活性,OC,TGF-β1,smad2/3磷酸化和Cbfα1蛋白的含量均明显增加;OMT干预后钙化指标均下降,TGF-β1,smad2/3磷酸化和Cbfα1蛋白表达量亦明显减少,且高剂量OMT组效应强于中、低剂量组。结论：OMT可有效抑制β-甘油磷酸盐诱导的HUSMCs钙化,且OMT降低TGF-β1,smad2/3磷酸化和Cbfα1蛋白表达可能是OMT抑制HUSMCs钙化的机制之一。万胜化风丹对大鼠亚急性毒性的研究
摘要：目的：比较朱砂及万胜化风丹与氯化汞、甲基汞的亚急性毒性作用。方法：健康SD大鼠连续每天分别灌胃万胜化风丹（0.42 g.kg-1）、朱砂（0.15 g.kg-1）、硫化汞（0.15 g.kg-1）、氯化汞（0.02 g.kg-1）、甲基汞（0.001 g.kg-1）,以及生理盐水21 d,观察大鼠一般情况,监测体重,于末次给药后断头取血、肝脏、肾脏和脑组织,计算肝、肾指数,检测血清谷丙转氨酶、尿素氮、肌酐含量,检测肝、肾、脑组织中汞蓄积量,RT-PCR法检测肝脏金属硫蛋白-1（MT-1）、细胞色素P450基因亚型（Cyp1a1,Cyp2b1,Cyp2e1,Cyp3a2,Cyp4a10）mRNA的相对表达量。结果：氯化汞引起大鼠体重明显低于对照组,肝、肾汞蓄积量明显增多;甲基汞显著地引起大鼠肝、肾、脑组织中汞蓄积量增多;而万胜化风丹和朱砂组没有明显变化。然而,各组血液生化和组织病理学没有表现出显著差异。氯化汞和甲基汞均明显诱导大鼠肝脏MT-1 mRNA的表达。万胜化风丹、朱砂引起肝Cyp3a2 mRNA表达增加,而氯化汞和甲基汞抑制了Cyp2e1 mRNA的表达。结论：万胜化风丹以临床等效剂量灌胃大鼠3周,对大鼠的亚急性毒性作用远低于氯化汞、甲基汞。
