主编致辞
摘要：正进入新世纪,科学格局正发生着深刻的变化,人们重新评价农耕文明的优劣,更加自觉地克服封闭落后小农经济的意识,崇尚独立之精神,自由之思想,追求科学、民主、人权、平等,重要的是将非线性、不确定性的研究对象列入了科学的范畴。为此,中医药学迎来了良好的发展机中药大品种二次开发的安全性关注及再评价意义
摘要：中药新药研究包括新药创制与二次开发2个重要方向,名优中药的二次开发既要重视中医药理论指导,又要发挥中医药特色和优势。目前名优中药的二次开发重在工艺改造、质量标准控制、有效物质基础探寻和临床定位研究等方面,缺乏安全性的系统管理和评价,尚未针对中药大品种二次开发的安全性建立相关评价体系。该文从中药大品种安全性问题的产生原因、产生中药安全性隐患的主要大品种及毒性靶器官、中药大品种二次开发安全性评价的薄弱环节、二次开发安全性评价的思路和必要性等方面进行概述;同时提出安全性研究既要重视符合GLP要求的规范性评价,更应充分考虑中药大品种综合作用的自身特点,而将安全性研究贯穿于新药研发中的整个过程。以期引起人们对名优中成药二次开发安全性研究的高度关注。《中国中药杂志》第十届编委会暨中药新产品创制与产业化发展战略研讨高端论坛会议纪要
摘要：正由中国中医科学院中药研究所,《中国中药杂志》社主办,浙江大学医学部中药科学与工程学系,浙江中医药大学药物研究所协办,正大青春宝药业有限公司、太极集团、森宇控股集团有限公司、云南滇虹药业等中成药工业科技发展回顾与展望
摘要："十五"以来,我国中成药工业科技取得了引人瞩目的辉煌成就。作者从政策、科技发展、中药产业、平台建设等几方面进行回顾,展示了10多年来中成药工业科技不断创新发展所取得的成就,并对当前中成药工业发展面临的主要问题及对应策略进行了分析阐述。《中国中药杂志》现状简介
摘要：正国际检索和收录:被美国《医学索引》(Medline/PubMed)收录,在被Medline收录的中国期刊中排名第2位,居我国药学和中医药学期刊首位;被美国《化学文摘(网络版)》(CA,Chemical Abstracts Web),荷兰爱思唯尔公司《斯高帕斯数据库》(Sco-基于茉莉酸甲酯诱导的丹参毛状根酚酸类成分次生代谢机制研究
摘要：目的:研究外源茉莉酸甲酯诱导后丹参毛状根中酚酸类有效成分形成的次生代谢分子机制。方法:用茉莉酸甲酯(MJ,100μmol.L-1)对丹参毛状根进行诱导实验,分别在0,6,12,24,36 h收获材料,运用实时定量PCR对丹参中迷迭香酸次生代谢途径上的关键酶基因的mRNA表达水平进行检测。同时,采用LC-MS测定各个时间点毛状根材料中迷迭香酸(RA)、丹酚酸B(LAB)及咖啡酸(CA)的含量。结果与结论:外源性信号分子MJ作用于丹参毛状根,酚酸类成分迅速积累,表现为CA,RA均在诱导后24 h达到最大值,LAB的含量36 h后达到最高。其诱导机制可能与不同程度的激活RA合成中苯丙氨酸途径上关键酶基因PAL,4CL,C4H与酪氨酸途径中TAT,HPPR基因的表达有关,基因表达在时间呈现先后性,其中,4CL与PAL的贡献度较大。这为今后更深一步的研究丹参水溶性酚酸类成分的次生代谢途径机制提供了依据。百蕊草半寄生机制研究
摘要：目的:研究百蕊草半寄生机制。方法:采用石蜡切片法和电镜研究百蕊草根、茎、叶、吸器的显微结构和叶片超微结构。用紫外-可见分光光度法测定色素含量;用LI-6400便携式光合仪测定光合等生理参数日变化。结果:百蕊草叶肉细胞含有较多叶绿体,叶绿素含量丰富,叶绿体中具有完整的基粒类囊体系统,片层系统发达;百蕊草维管组织发达,根、茎木质部导管孔径较大,输导能力强;百蕊草侧根有许多圆球形吸器,吸器内维管组织发达,吸器探针穿透寄主根的表皮和皮层,直达髓部,在髓部吸器导管与寄主导管融合。百蕊草叶片光合能力强大,最大净光合速率可达7.06μmol.m-2.s-1,水分利用率为0.735 mmol.mol-1,蒸腾作用白天变化剧烈,夜晚相对平稳,白天为7.20 mmol.m-2.s-1显著高于夜间,夜间为0.85mmol.m-2.s-1。结论:百蕊草通过吸器从寄主体内夺取水分和养分;百蕊草可通过光合作用实现全部或大部分碳的自给。川滇地区麻疯树遗传多样性及亲缘关系的cpSSR研究
摘要：目的:研究川滇地区麻疯树遗传多样性,探讨居群间亲缘关系,为合理利用麻疯树种质资源及良种选育奠定理论基础。方法:作者运用12对叶绿体微卫星(cpSSR)标记引物对10个麻疯树野生居群进行分析,将扩增出的条带作为原始矩阵,用POPGENE version 1.32软件分析遗传多样性参数,并采用NTSYSpc version 2.10软件进行UPGMA聚类分析,构建系统树状图。结果:共检测到多态性位点22个,多态性位点百分率(P)平均为76.28%。其中,云南双柏(YNSB)居群多态性位点百分率最高,达95.45%;而云南泸水(YNLS)居群多态性位点百分率最低,仅45.45%。Nei's基因多样性指数He 0.402 0,Shannon信息多样性指数I 0.576 7,有效等位基因数Ae 1.713 6,总基因多样性(HT)0.443 3,基因分化系数Gst 0.080 2,基因流(Nm)3.058 5;居群内基因多样性HS 0.405 1,居群间基因多样性(Dst)0.035 7,表明麻疯树居群内的基因多样性在总居群基因多样性中所占比例较大,麻疯树居群间几乎没有分化;ANOVA分析结果表明,91.02%的变异来源于居群内,8.98%变异来源于居群间,即10个供试麻疯树居群遗传变异主要发生在居群内,居群内的遗传变异大于居群间的遗传变异,这与Nei's基因分化系数分析结果一致;麻疯树各居群遗传多样性由低到高依次为:云南泸水(YNLS)居群云南西双版纳(XSBN)居群四川花棚子(SCHPZ)居群四川会东(SCHD)居群四川金河(SCJH)居群云南普洱(YNPR)居群四川雷波(SCLB)居群云南双柏(YNSB)居群云南法依(YNFY)居群四川会理(SCHL)居群;10个麻疯树居群的遗传一致度为0.812 7～0.979 8;遗传距离为0.020 4～0.207 3,表明这10个居群间的相似程度较高,遗传距离较小,亲缘关系较近;UPGMA聚类分析显示:10个麻疯树居群可分为两大类,即SCJH居群和SCHPZ居群聚为一类;SCHL居群、SCHD居群、SCLB居群、YNSB居群、YNFY居群、YNPR居群、XSBN居群和YNLS居群聚为另一类。结论:川滇地区麻疯树具有丰富野生和栽培芍药植株形态特征与光合生理特性的比较研究
摘要：目的:对野生和栽培芍药植株形态特征和光合生理特征进行比较研究,旨在从形态和生理生态特性的角度找到赤芍和白芍的差异,为二者是否存在种内变异分化找到进一步的证据。方法:以野生芍药和栽培芍药的根茎作为无性繁殖材料进行栽培试验,在其生长期测定二者的植株地上部分形态指标、光响应曲线、CO2响应曲线和光合色素含量。结果:在形态特征方面,野生芍药和栽培芍药的9项地上部分形态指标中,叶片数、叶长、叶宽、顶生小叶长4个叶部形状具有显著差异,野生芍药的发枝数、株高、株幅、地茎、叶片数、叶长、顶生小叶长、顶生小叶宽共8个形态指标均较栽培芍药群体内变异程度大。在光合生理特征方面,野生芍药的最大净光合速率(Pmax),光补偿点(LCP),光饱和点(LSP),CO2饱和点(CSP),CO2饱和净光合速(Pm)均显著高于栽培芍药;而表观量子效率(AQY),CO2补偿点(CCP),羧化效率(CE)及光合色素含量则显著低于栽培芍药。结论:野生和栽培芍药在叶部形态和光合生理特征上均存在显著差异。主要基于生物热动力学表征的中药注射剂(注射用益气复脉冻干)质量评控方法的研究
摘要：为建立包括生物指纹谱检测在内的中药注射剂质量波动性评价方法,该文以注射用益气复脉(冻干)为模式药,盲法记录样品的化学特征图谱、生物热活性指纹谱,选用Fischer判别对其进行辨识。结果表明化学特征图谱可较好辨识过期样品;生物热活性指纹谱可准确辨识特殊样品。初步建立了针对注射用益气复脉(冻干)质量波动性的评控方法,可作为现有质量控制方法的有益补充,并为其他中药注射剂质量波动性研究提供一定的技术参考。连翘果实中的化学成分研究
摘要：目的:更全面地阐明中药连翘的活性物质基础。方法:利用多种色谱方法分离连翘Forsythia suspensa果实的化学成分,并通过ESI-MS/MS及1D-和2D-NMR等波谱方法鉴定出24种化合物,它们的结构类型分别属于木脂素、黄酮、环己乙醇衍生物、三萜和神经酰胺。结果和结论:发现化合物1～10为首次从中药连翘果实中分离得到的神经酰胺类化合物,其中1,2,4,5的结构为首次报道。野菊花心血管活性部位化学成分的研究
摘要：目的:研究菊科植物野菊花心血管活性部位中的主要化学成分。方法:采用多种色谱方法进行分离纯化,通过波谱方法结合文献对照鉴定化合物结构。结果:从野菊花心血管活性部位中分离并鉴定了12个化合物,包括7个黄酮类化合物(1～7)5,个苯丙素类化合物(8～12),分别鉴定为(2S)-圣草酚-7-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷(1)(,2S)-圣草酚-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)(,2S)-橙皮素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷(3),木犀草素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(4),木犀草素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷(5),香叶木素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷(6),槲皮素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7),3,5-二咖啡酰奎宁酸甲酯(8),3,5-二咖啡酰奎宁酸(9),35,-二顺式咖啡酰奎宁酸(10),1,5-二咖啡酰奎宁酸(11)1,,3-二咖啡酰奎宁酸(12)。结论:野菊花心血管活性部位中主要成分为黄酮类化合物,共5个化合物分别为2～3,7～8,10;共10个化合物分别为2～35,～12系首次从该种植物分离得到。竹叶兰中联苄类化学成分和抗肿瘤活性研究
摘要：目的:进行竹叶兰干燥根茎中的化学成分和体外抗肿瘤活性研究。方法:乙醇提取,硅胶、SephadexLH-20及ODS柱色谱分离,采用UV,NMR和MS等方法确定化合物的结构。采用MTT法测试化合物对人肝癌细胞Bel-7402和人胃癌细胞BGC-823抗肿瘤药理活性。结果:分得6个化合物,分别为2,7-二羟基-1-(对-羟基苄基)-4-甲氧基-9,10-二氢菲(2,7-di-hydroxy-1-(p-hydroxylbenzyl)-4-methoxy-9,10-dihydrophenanthrene,1),4,7-二羟基-1-(对-羟基苄基)-2-甲氧基-9,10-二氢菲[4,7-dihydroxy-1-(p-hydroxylbenzyl)-2-methoxy-9,10-dihydrophenanthrene,2],3,3'-二羟基-5-甲氧基-联苄(3,3'-dihydroxy-5-me-thoxybibenzyl,3),反式阿魏酸二十四烷酯[(2E)-2-propenoic acid,3-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-tetracosyl ester,4],反式阿魏酸二十五烷酯[(2E)-2-propenoic acid,3-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-pentacosyl ester,5],十五烷酸(pentadecyl acid,6)。体外抗肿瘤实验表明,联苄类化合物具有一定的抗肿瘤活性。结论:除化合物3外,另5个化合物均为首次从竹叶兰中分离得到,联苄类化合物均表现出一定的体外细胞毒活性,开环型联苄类化合物3的抗肿瘤活性强于闭环型联苄类化合物1和2。黄芪当归合剂对间质纤维化肾脏中细胞外基质降解系统的调控作用
摘要：目的:深入研究黄芪当归合剂抑制肾脏纤维化的作用机制。方法:Wistar雄性大鼠随机分为假手术组、单侧输尿管梗阻模型组和黄芪当归合剂治疗组(14 g.kg-1.d-1)。在治疗后的第3,7,10天观察各组纤维化程度,测定纤溶酶原激活物抑制物-1(PAI-1)、组织型纤溶酶原激活物(t-PA)及活性PAI-1,t-PA的表达,检测基质金属蛋白酶(MMP-9,MMP-2)及组织型基质金属蛋白酶抑制剂-1(TIMP-1)活性。结果:黄芪当归合剂明显减轻输尿管梗阻导致的肾间质纤维化。在各时间点,模型组总PAI-1及活性PAI-1的表达较假手术组明显增高,而经黄芪当归合剂治疗后PAI-1表达及活性较模型组显著降低;模型组中t-PA仅在第3天时增高,同时黄芪当归合剂治疗组较模型组明显降低。整个观察期中模型组和黄芪当归合剂治疗组的MMP-2,9活性均较假手术组明显增高,但2组间无统计学差异;模型组的TIMP-1活性在第7天和第10天时显著增高,而黄芪当归合剂治疗组较模型组显著降低。结论:黄芪当归合剂可以改善肾组织PAs/PAIs及MMPs/TIMPs系统的失衡而减少细胞外基质的积聚,可能是其抑制肾间质纤维化的机制之一。黄芪甲苷对大鼠肝微粒体酶活性影响
摘要：目的:研究黄芪甲苷对CYP450酶的影响,为制定合理用药方案提供科学依据。方法:以甲苯磺丁脲、氯唑沙宗、香豆素、硝苯地平、非那西丁为探针药,HPLC测定探针药与相应代谢产物的浓度,在体外的孵育体系中研究黄芪甲苷对CPY2C9,CPY2E1,CPY2A6,CPY3A4和CPY1A2酶活性的影响。结果:黄芪甲苷对CYP1A2,CYP2A6,CYP2E1酶的活性没有明显的影响,而对CYP2C9和CYP3A4酶的IC50分别为35.40,88.22μmol.L-1。结论:黄芪甲苷对CYP2C9和CYP3A4酶有明显的抑制作用,在与经由CYP2C9,CYP3A4酶代谢的药物合用时,可能会产生药物相互作用。大鼠胃癌前病变模型的建立
摘要：目的:采用含马兜铃酸中药关木通建立一种大鼠胃黏膜癌前病变模型。方法:将SD大鼠按体重随机分为对照组和关木通乙醇提取物不同剂量组(以马兜铃酸Ⅰ计分别为2.5,5,10 mg.kg-1)。各组隔日灌胃给予1次。分别于给药后第10,15,20周,分批从每组抽取部分动物处死,解剖,称量胃质量,折算胃指数和胃肿瘤质量。将胃固定于4%中性甲醛溶液中,常规进行石蜡包埋、切片、HE染色,光学显微镜下观察胃组织形态学改变,记录各组发生胃黏膜良性增生、胃黏膜癌前病变(Ⅰ,Ⅱ,Ⅲ度不典型增生)和恶性胃癌发生的动物数。结果:大鼠灌胃给予关木通提取物(分别相当于马兜铃酸Ⅰ2.5,5.0,10.0 mg.kg-1)10周时,各剂量组可见前胃黏膜乳头状瘤增生。随造模时间延长,乳头状瘤数量增多。相当于马兜铃酸Ⅰ5.0,10.0 mg.kg-1剂量组造模10周时,即可见胃癌前病变,阳性率较高。造模15周时,相当于马兜铃酸Ⅰ5.0 mg.kg-1及其以上剂量组的胃癌前病变发生率高达100%。造模20周时,可见多数动物发生胃癌。结合动物耐受情况、胃黏膜癌前病变发生率以及肿瘤发展情况,认为相当于马兜铃酸Ⅰ5.0 mg.kg-1的剂量为最适宜造模剂量,癌前病变阶段为造模10～15周。结论:大鼠灌胃给予含马兜铃酸中药关木通提取物可以在较短时间内形成理想的胃癌前病变模型。氧化槐定碱对新生大鼠海马神经元缺氧损伤的保护作用及其作用机制
摘要：目的:研究氧化槐定碱(oxysophoridine,OSR)对原代培养的新生大鼠海马神经元缺氧损伤的保护作用及其机制。方法:以原代培养的新生大鼠海马神经元为研究对象,用无糖培养液结合物理性缺氧建立缺氧损伤模型,测定神经细胞的存活率、乳酸脱氢酶(LDH)漏出率以及细胞中丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-PX)、一氧化氮合酶(NOS)和一氧化氮(NO)水平的变化。采用荧光双波长分光光度计测定神经细胞内游离钙离子浓度([Ca2+]i)的变化。结果:缺氧损伤模型组能在短时间内造成神经元的死亡,LDH漏出率的增多,MDA,NO含量增多,NOS活性升高,SOD,GSH-PX活性降低,细胞内[Ca2+]i增加。OSR组(0.625,5,10μg.L-1)能不同程度地降低缺氧模型对神经元的损伤。结论:氧化槐定碱对新生大鼠海马神经元缺氧损伤具有明显的保护作用,其机制可能与减轻细胞内钙离子超载以及抗氧化损伤有关。稳定同位素内标微透析技术用于尼古丁的药动学研究
摘要：目的:利用稳定同位素内标微透析采样技术,建立尼古丁(nicotine)经皮制剂的整体及大脑局部的药物动力学研究方法。方法:实验动物为健康大鼠,尼古丁贴剂以腹部经皮吸收的方式给药后,氘代尼古丁(DL-nicotine)作为微透析的内标物,同时进行血液及脑部的微透析采样。样品采用LC-MS/MS检测。结果:大鼠血液和脑部尼古丁的配置过程符合二室模型,其中血液的t1/2α为29.38 min,t1/2β为208.51 min,AUC0-∞为152 127.10μg.min.L-1;脑部的t1/2α为86.64 min,t1/2β为386.00 min,AUC0-∞为152 820.90μg.min.L-1;两者的tmax均为140 min。结论:氘代尼古丁可作为尼古丁的内标物进行探针回收率的校正;稳定同位素内标微透析技术可用于尼古丁经皮给药的整体和局部药动学研究,为新型给药系统的体内过程研究提供了新的思路和研究方法。
