黄酮类化合物的药物代谢研究进展
摘要：黄酮类化合物是食物和传统中药中所含的一类重要的天然植物成分。大多数黄酮具有很强的还原活性故在体内易被氧化代谢,该过程通常由CYP1A酶家族参与。此外,某些甲氧基黄酮在体内还可进行脱甲基代谢;黄酮类化合物的分子结构中往往含有1个或多个酚羟基,易和葡萄糖醛酸、硫酸或谷胱甘肽等结合,生成水溶性较大的化合物排出体外;天然黄酮类化合物多以苷类形式存在,口服后易被肠道菌群产生的水解酶代谢为苷元再吸收入血。不少黄酮类化合物对CYP酶有较强的抑制作用,该作用是某些黄酮类化合物预防和抑制肿瘤的重要机制之一。该文总结了黄酮类化合物药物代谢的特点,并对黄酮类化合物和CYP酶的代谢相互作用进行了综述。口服中药治疗肺癌的作用与优势
摘要：肺癌是现今世界范围内发病率和死亡率最高的癌症之一,由于早期诊断困难,大部分患者确诊时已至中晚期,治疗非常棘手。西医多采用放疗或化疗,但治疗成效有限,且毒性作用大,故常寻求中医或中西医结合治疗。对20多年来的临床研究报告进行分析表明,单纯口服中药复方或与放化疗相配合,具有提高肺癌患者生存质量、改善体质、缓解临床症状、减轻放化疗副作用,以及带瘤生存以延长生命等作用,值得进一步研究和应用。青蒿植株青蒿素含量和总量与农艺性状的相关及通径分析
摘要：目的：研究青蒿植株青蒿素含量和总量与农艺性状之间的相互关系,为提高青蒿种质资源利用率和青蒿新品种选育提供依据。方法：对63份青蒿种质资源总计252个单株的植株青蒿素含量和各农艺性状指标进行调查和测定,在此基础上进行相关分析、回归分析和通径分析。结果：我国青蒿主产区不同种质资源之间植株青蒿素含量和总量存在显著差异。相关分析表明,青蒿植株叶重和青蒿素总量同植株茎秆和枝条的性状呈显著正相关,而植株青蒿素含量同植株叶部的性状呈显著负相关。回归分析表明,青蒿植株青蒿素含量随着一级分枝数、下部二级分枝数、茎基部直径等指标的增加而提高,而随着上部二级分枝数、小叶轴长、下部分枝直径等指标的增加而降低;青蒿素总量随着植株青蒿素含量、叶重、下部二级分枝数等指标的增加而增加,而随着下部分枝直径、中部二级分枝数、茎重等指标的增加而减少。通径分析表明,一级分枝数和下部二级分枝数对植株青蒿素含量的直接正效应较大,而上部二级分枝数对青蒿素含量的直接负效应较大;叶重和青蒿素含量对植株青蒿素总量的直接正效应较大,而叶/秆值、枝条重和茎重对青蒿素总量的直接负效应较大。结论：在青蒿育种中可以兼顾高产和高青蒿素含量,而且在选育高产、高含量的青蒿新品种时,应选择株高和冠幅适中、羽片和小叶轴短、中上部二级分枝数少、主茎粗、一级分枝数多、下部二级分枝数多和叶/秆值高的材料。明党参居群间植物学形态比较
摘要：目的：通过居群间植物学形态差异分析,为明党参种质资源评价提供理论依据。方法：对主要分布区10个居群的明党参根和叶的形态进行综合比较,计算居群间叶部形态的相似系数,采用UPGMA方法进行聚类,构建树状图。结果：明党参居群间植物学形态差异显著,株型分为松散型、紧凑型和中间型3类;叶裂分为深裂型、浅裂型和中间型3类;根形有球形、柱形和纺锤形3类。10个居群的明党参叶部形态相似系数差距很大,在0.234 10.985 1。紫金山居群叶部形态最为特殊,在相似系数0.37的水平上,独立形成聚类图上的1个大类。结论：株型松紧度、叶裂深浅和根形可以作为明党参种质资源评价的依据;紫金山居群可以作为一个特殊的明党参种质资源加以利用。川白芷生长发育、养分及有效成分的动态研究
摘要：目的：研究川白芷生长指标、养分及有效成分的动态变化及相互关系,为合理施肥提供理论依据。方法：定期采样并测定相关形态指标、氮、磷、钾及根部有效成分含量与积累量等。结果：秋播川白芷营养生长过程可初步划分为：苗期、地上部分旺盛生长期和根旺盛生长期。随着生长发育,川白芷株高及地上部分干重先增大后减小,根长、根粗、干重逐渐增加;不同时期川白芷对氮、磷、钾的吸收量不同,总体而言,植株对氮、钾吸收量较高,磷较低,其累积量表现为氮〉钾〉磷,地上部分氮磷钾积累量逐渐减少,根部氮磷钾积累量逐渐增加,养分从地上部分逐渐向根部转运;根部欧前胡素与异欧前胡素含量呈下降-上升-下降-上升的变化趋势,其积累量逐渐增加。此外,地上部分磷、钾积累量与欧前胡素含量呈显著正相关;而异欧前胡素含量则与根部氮磷钾的积累量呈显著正相关。结论：从4月下旬起,川白芷进入根部旺盛时期,根部成为生长中心,其干物质、氮、磷、钾及欧前胡素与异欧前胡素积累量迅速增加,此时应注意氮、磷、钾肥的平衡施用。怀山药试管块茎形成过程中内源激素的变化
摘要：目的：通过分析5种内源激素GA3,IAA,ABA,ZR和JA在山药试管块茎形成建成中的动态变化,初步探讨山药试管块茎形成的生理生化机制。方法：山药试管苗在试管块茎诱导培养基MS＋6-BA 1.5 mg.L^-1＋NAA 1.5 mg.L^-1＋蔗糖5%中培养,取不同生长期的小块茎,采用ELISA法对其内源激素进行分离、纯化、测定。结果：在山药试管块茎形成过程中,GA3含量呈现倒＂S＂形变化;IAA含量总体呈下降趋势;ABA,ZR初期含量升高,后期下降;JA含量则一直上升;GA3与ABA和JA比值变化较为显著。结论：在山药试管块茎形成过程中,内源激素ABA,JA,IAA,ZR和GA3起着重要的调控作用。中药醒鼻温敏凝胶的制备及其体外释放度研究
摘要：目的：研制中药醒鼻温敏凝胶并考察其体外释药行为。方法：以泊洛沙姆407为凝胶材料,以泊洛沙姆188,PEG6000调节胶凝温度,并采用正交试验筛选处方,采用数学模型拟合体外释放曲线。结果：醒鼻温敏凝胶在3233℃胶凝,释药行为符合Higuchi方程。结论：醒鼻温敏凝胶处方设计合理,可进一步研究开发。HPLC测定丹皮中丹皮酚在大鼠体内血药浓度及药动学研究
摘要：目的：建立测定大鼠血浆中丹皮酚浓度的HPLC法,并用于丹皮酚注射给药后在大鼠体内的药动学研究。方法：采用水蒸汽蒸馏法提取丹皮中的丹皮酚,大鼠尾静脉注射4 mg.kg-1丹皮酚,于给药后不同时间采集血样,用乙腈处理血浆样品,震荡离心分离上清液用HPLC测定。选用DiamonsilTM钻石C18色谱柱（4.6 mm×250 mm,5μm）,流动相甲醇-水（60∶40）,流速1.0 mL.min-1,检测波长274 nm,柱温常温,进样量20μL。结果：血浆样品中丹皮酚无干扰,丹皮酚在血浆样品中标准曲线线性范围0.20420.4 mg.L-1,r=0.999 9。丹皮酚平均回收率92.27%,最低检测浓度为10 mg.L-1,最低定量限LOQ为0.204 mg.L-1,日内、日间RSD〈4.9%。丹皮酚血药浓度数据用药动学软件kinetica处理,丹皮酚在大鼠体内的血药浓度-时间过程符合二房室模型,AUC=（111.88±14.44）mg·L^-1·min^-1,MRT=（23.25±5.86）min,Cmax=（8.99±0.84）mg.L-1,Kel=（0.082±0.015）min-1,t1/2 Kel=（8.73±1.54）min。结论：该方法简便、快速、重复性好,适用于丹皮酚大鼠血药浓度测定及药代动力学研究。附片指纹图谱研究及6种酯型生物碱含量测定
摘要：目的：采用高效液相色谱法建立白附片、黑附片的HPLC指纹图谱,并同时测定6种酯型生物碱的含量,为附子炮制和附片安全使用提供科学依据。方法：采用Phenomenex Gemini C18柱（4.6 mm×250 mm,5μm）,乙腈-0.04 mol.L^-1醋酸铵溶液（浓氨溶液调pH10.0）梯度洗脱。用国家药典委员会＂相似度评价软件2004AB＂处理分析,建立白附片、黑附片的HPLC指纹图谱,并测定白附片、黑附片、黄附片、生附子和盐附子中6种酯型生物碱的含量。结果：各批次白附片、黑附片指纹图谱相似度高,6种酯型生物碱分离度良好,黄附片、生附子指纹图谱与白附片、黑附片的对照图谱显著不同。结论：本研究所建立的方法可靠、简便易行。附片指纹图谱专属性强,结合6种酯型生物碱含量能较全面地反映其内在质量,为附片的安全使用及其质量控制提供科学依据。不同产地醋莪术饮片中莪术二酮、莪术醇、吉马酮和β-榄香烯含量的比较
摘要：目的：建立1种同时测定不同产地醋莪术饮片中4种成分含量的高效液相色谱法。方法：固定相为依利特Hy-persil ODS2柱（4.6 mm×250 mm,5μm）;流动相乙腈-水,梯度洗脱;流速1 mL.min-1;柱温25℃;紫外检测器;检测波长214nm;进样量10μL。结果：在上述条件下测得莪术二酮、莪术醇、吉马酮、β-榄香烯的质量浓度分别在0.008 30.264 0,0.006 70.213 6,0.001 60.052 0,0.002 90.253 1 g.L-1与色谱峰面积线性关系良好,平均回收率分别为98.27%,97.96%,98.20%,97.27%,各自RSD分别为2.9%,1.5%,2.0%,2.7%。结论：该方法准确、灵敏,可作为不同产地醋莪术饮片的质量控制方法,测定结果表明浙江产醋温莪术饮片中的4种成分含量相对较高。RP—HPLC双波长同时测定关节止痛膏中硫酸阿托品、盐酸苯海拉明、辣椒碱和二氢辣椒碱的含量
摘要：目的：建立用高效液相色谱同时测定关节止痛膏中主要药效成分硫酸阿托品、盐酸苯海拉明、辣椒碱及二氢辣椒碱的含量。方法：采用RP-HPLC双波长法,色谱柱Alltima C18（4.6 mm×250 mm,5μm）;流动相乙腈-0.1%磷酸,梯度洗脱程序;体积流量1 mL·min^-1;检测波长210,280 nm;柱温30℃。结果：硫酸阿托品在2.0150.25 mg·L^-1,盐酸苯海拉明在15.08377.00 mg·L^-1,辣椒碱在5.02125.50 mg·L^-1,二氢辣椒碱在5.03125.75 mg·L^-1与峰面积呈良好的线性关系。加样回收率分别为99.00%（RSD 0.95%）,99.89%（RSD 1.2%）,100.13%（RSD 1.5%）,99.51%（RSD 1.4%）。结论：此方法准确、快速分析关节止痛膏中4种主要成分,灵敏度高,重复性好,可控制关节止痛膏的质量。白芥子炒制前后HPLC指纹图谱的比较分析
摘要：目的：研究建立白芥子不同饮片的指纹图谱测定方法,指认主要色谱峰,分析白芥子炒制前后化学成分的变化情况。方法：采用HPLC,Agilent TC-C18（2）柱,乙腈-0.1%磷酸溶液梯度洗脱,检测波长254 nm,流速1.0 mL.min^-1,柱温35℃,以指纹图谱软件计算相似度,并进行图谱比较和指认。结果：各饮片10批次样品平均相似度大于0.96,确定了白芥子生品、炒制品的HPLC标准指纹图谱,并指认了5个主要色谱峰。结论：白芥子炒制前后的HPLC指纹图谱有明显差异,通过2种提取溶剂的比较分析结合色谱峰指认,为揭示白芥子的炒制原理提供了可靠线索。HPLC测定癃闭舒片中补骨脂素的含量
摘要：目的：建立癃闭舒片中补骨脂素的含量测定方法;方法：采用高效液相色谱法,色谱柱Diamonsil C18（4.6 mm×250 mm,5μm）,流动相甲醇-1%冰醋酸水溶液（45∶55）,检测波长297 nm;结果：补骨脂素回归方程为Y=41 651X＋9 228,r=0.999 4,线性范围为3.5217.6μg.mL^-1,平均回收率101.1%,RSD 2.1%。结论：本方法简单、稳定,测定准确。手掌参的化学成分
摘要：目的：研究手参属药用植物手参Gymnadenia conopsea的化学成分。方法：用乙醇提取后通过大孔树脂、硅胶、凝胶Sephadex LH-20、反相闪式快速分离、中压液相色谱和高效制备液相色谱分离纯化;运用光谱数据解析鉴定化合物结构。结果：从手参药用部位块茎的乙醇提取物中分离鉴定了34个化合物,其中包括6个2-异丁基酒石酸苄酯苷：凹舌兰素A,B,E和D（1-4）,dactylorhin B（5）和loroglossin（6）;3个2-异丁基苹果酸苄酯苷：dactylorhin A（7）,dactylorhin E（8）和militarine（9）;3个木脂素类：牛蒡酚（10）,lappaol A（11）和lappaol F（12）;6个芳香酸（或醛或醇）衍生物酚苷类：4-β-D-吡喃葡萄糖氧基反式苯丙稀酸（13）、4-β-D-吡喃葡萄糖氧基顺式苯丙稀酸（14）、天麻素（15）、4-（β-D-吡喃葡萄糖）苯甲醛（16）、4-（β-D-吡喃葡萄糖）苄基甲基醚（17）、4-（β-D-吡喃葡萄糖）苄基乙基醚（18）和双（4-羟基苄基）醚单β-D-葡萄糖苷（19）;4个环二肽：环（L-亮氨酸-L-酪胺酸）（20）、环（L-亮氨酸-L-脯胺酸）（21）、环（L-缬氨酸-L-酪胺酸）（22）和环（L-丙氨酸-L-苯丙胺酸）（23）;1个N6-取代的腺苷类：N6-（4-羟基苄基）-腺苷（24）;1个酰胺类：N-trans-阿魏酰色胺（25）;9个芳香酸（或醛或醇）衍生物：3-羟基苯甲酸（26）、4-羟基异肽酸（27）、4-羟基苯甲醇（28）、4-羟基苄甲醚（29）、4-羟基苯甲醛（30）、4-羟基苯甲酸（31）、3-甲氧基-4-羟基苯甲酸（32）、反式-对羟基苯丙烯酸（33）和顺式-对羟基苯丙烯酸（34）。除化合物57,9,15,2834外,其他化合物均为从手参属植物中首次分离得到;1012对Fe2＋-Cys诱导大鼠肝微粒体丙二醛（MDA）的生成有抑制作用,在1×10^-6mol.L^-1浓度下抑制率分别为53%,59%,52%,阳性对照药VE的抑制率为35%。马兜铃化学成分研究
摘要：目的：研究北马兜铃果实的化学成分。方法：利用溶剂法和色谱技术分离化合物,利用波谱和光谱方法鉴定化合物结构。结果：从北马兜铃的干燥成熟果实中分离得到15个化合物,其中马兜铃酸类化合物6个（16）,马兜铃酸Ⅰ（1）,马兜铃酸Ⅲa（2）,马兜铃酸Ⅳa（3）,马兜铃酸Ⅱ（4）,马兜铃酸Ⅲ（5）,马兜铃酸Ⅶa（6）;马兜铃内酰胺类化合物3个（79）,马兜铃内酰胺Ⅰ（7）,马兜铃内酰胺Ⅱ（8）,马兜铃内酰胺Ⅲa（9）;酚酸类化合物3个（1012）,丁香酸（10）,香草酸（11）,香豆酸（12）;其他类化合物3个（1315）,二十五烷酸（13）,β-谷甾醇（14）,胡萝卜苷（15）。结论：化合物5,6,9和13为首次从北马兜铃植物中获得,化合物413为首次从北马兜铃果实中分离得到。藏药甲地然果（花锚）中[口山]酮成分的含量测定
摘要：目的：建立HPLC同时测定椭圆叶花锚中4种[口山]酮成分[1-羟基-2,3,4,7-四甲氧基[口山]酮（1）,1-羟基-2,3,7-三甲氧基[口山]酮（2）,1-羟基-2,3,4,5-四甲氧基[口山]酮（3）,1-羟基-2,3,5-三甲氧基[口山]酮（4）]的含量的方法,并制定其含量限量标准。方法：采用Welchrom C18色谱柱（4.6 mm×250 mm,5μm）,流动相乙腈-水（43∶57）,检测波长265 nm;流速1.2 mL.min-1,柱温40℃。结果：酮类化合物14分别在0.41416.580,1.7369.564,5.892117.84,3.012120.48 mg.L-1线性关系良好（r均为0.999 9）;4个对照品平均回收率（n=6）分别为102.5%,100.5%,97.9%,101.2%;采用该方法测定了30份自采或制药企业使用的椭圆叶花锚样品中上述4种成分的含量。结论：方法简便、准确,重现性好,可作为藏药椭圆叶花锚药材质量控制的方法;综合分析确定椭圆叶花锚中4种成分的含量之和不得低于1.80%。藏药甲地然果(花锚)中酮成分的含量测定
摘要：目的:建立HPLC同时测定椭圆叶花锚中4种酮成分[1-羟基-2,3,4,7-四甲氧基酮(1),1-羟基-2,3,7-三甲氧基酮(2),1-羟基-2,3,4,5-四甲氧基酮(3),1-羟基-2,3,5-三甲氧基酮(4)]的含量的方法,并制定其含量限量标准。方法:采用Welchrom C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相乙腈-水(43∶57),检测波长265 nm;流速1.2 mL.min-1,柱温40℃。结果:酮类化合物1~4分别在0.414~16.580,1.73~69.564,5.892~117.84,3.012~120.48 mg.L-1线性关系良好(r均为0.999 9);4个对照品平均回收率(n=6)分别为102.5%,100.5%,97.9%,101.2%;采用该方法测定了30份自采或制药企业使用的椭圆叶花锚样品中上述4种成分的含量。结论:方法简便、准确,重现性好,可作为藏药椭圆叶花锚药材质量控制的方法;综合分析确定椭圆叶花锚中4种成分的含量之和不得低于1.80%。UPLC测定不同产地、不同部位小叶黑柴胡中黄酮含量
摘要：目的：建立一种超高效液相色谱法（UPLC）检测不同产地、不同部位小叶黑柴胡中黄酮含量的方法。方法：Acquity UPLC BEHTMC18色谱柱（2.1 mm×50 mm,1.7μm）,流动相为甲醇-0.1%H3PO4水梯度洗脱,流速0.4 mL.min-1,柱温30℃,检测波长为256 nm。结果：3个黄酮成分芦丁、槲皮素、异鼠李素分离良好,线性范围分别是0.1061.06μg,r=0.9998（n=6）;0.004 870.048 7μg,r=0.999 7（n=6）;0.022 00.220μg,r=0.999 8（n=6）。结论：该方法测定小叶黑柴胡中黄酮类成分的含量,具有简便准确、可靠的优点
