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天然产物研究与开发 2018年第10期杂志 文档列表

放线菌Streptomyces nojiriensis SCSIO m34-1吩嗪生物碱类次级代谢产物的研究1663-1668

摘要：从我国黑龙江漠河泥土中分离得到一株放线菌，通过16S rRNA基因测序分析，鉴定该菌株为Streptomyces nojiriensis SCSIO m34-1。采用摇瓶发酵方法对该菌株进行发酵，发酵产物经硅胶柱色谱及半制备高效液相分离得到7个化合物，利用HR-MS、1D和2D NMR波谱数据分析，鉴定其结构分别为izuminoside D（1）、izuminoside A（2）、solphenazine E（3）、solphenazine D（4）、solphenazine A（5）、6-羟基吩嗪-1-羧酸甲酯（methyl 6-hydroxyphenazine-1-carboxylate，6）和diastaphenazine（7），其中izuminoside D（1）是新化合物。抗真菌活性测试结果表明izuminoside D（1）在浓度为50μg/mL时，对苹果腐烂病菌（Valsa mali）和小麦赤霉病菌（Gibberella sanbinetti）有微弱抑制活性。

紫芝中三萜类化学成分研究1669-1673

摘要：采用色谱法从紫芝（Ganoderma sinense）95%乙醇溶液中分离得到7个三萜类化合物，利用波谱学方法鉴定了它们的结构，分别鉴定为紫芝烯酸C（1）、赤芝酸A（2）、赤芝酮B（3）、灵芝烯酸B（4）、灵芝烯酸E（5）、灵芝酸H（6）和灵芝酸I（7），其中化合物1为新化合物。采用MTT法检测不同浓度化合物1对DU145细胞株、CEM细胞株及Hela细胞株细胞活力的影响，其半数抑制浓度为28.8±1.5μMol/L（Hela细胞株），说明化合物1对Hela细胞具有抑制效果。

山楂总黄酮对心肌缺血大鼠尿液代谢谱的影响1674-1680

虎杖苷对类风湿关节炎大鼠的治疗机制探究1681-1686

摘要：探讨虎杖苷对类风湿关节炎（RA）大鼠的治疗作用及其可能作用机制。采用大鼠右后足趾皮内注射0.1mL完全弗氏佐剂致炎制备RA模型，分别给予160、80、40mg/kg的虎杖苷混悬液灌胃，每日1次，造模后第28d，对RA大鼠关节炎评分和足爪肿胀评分进行评估，并观察大鼠踝关节的病理学变化。检测血清TNF-α、IL-1β水平及关节滑膜组织中的Bax、caspase-3、Bcl-2、Wnt4、GSK-3β、β-cateninmRNA的表达及Wnt4、GSK-3β、β-catenin蛋白的表达。结果表明虎杖苷可显著降低RA大鼠的关节炎评分和足爪肿胀评分，改善关节腔炎症状态，降低血清TNF-α及IL-1β水平及FLS中的Wnt4、GSK-3β、β-cateninmRNA和蛋白及Bcl-2mRNA的表达，并升高FLS中Bax、caspase3mRNA的表达。虎杖苷可有效抑制RA大鼠滑膜增殖，促进滑膜细胞凋亡，控制关节炎症状态，其机制可能与抑制Wnt/β-catenin信号通路的激活有关。

姜黄素对运动性肾缺血再灌注损伤大鼠肾组织中炎症因子蛋白及基因表达的影响1687-1694

摘要：本文以姜黄素对过度训练所致运动性肾缺血再灌注损伤大鼠肾脏病理改变，炎症因子蛋白及基因表达的影响为目的进行了研究。72只7周龄SPF级雄性Wistar大鼠随机分为安静对照组（C）、一般训练组（M）、过度训练组（OM）和姜黄素+过度训练组（COM）。实验中OM、COM组进行8周递增负荷游泳训练，COM组大鼠以200mg/kg/d、5mL/kg姜黄素灌胃56d，其他组给予等体积0.5%的羧甲基纤维素纳灌胃。末次训练24h后处死大鼠，光镜和电镜观察肾组织形态和超微结构改变；测定血清肌酐、尿素氮；肾组织IL-1β、TNF-α、IL-6基因和蛋白表达。结果显示：8周的递增负荷游泳训练后，光镜下C、M组大鼠肾组织结构正常；OM组出现组织病理学改变；COM组较OM组明显减轻。Paller评分，OM组显著高于C组，COM组显著低于OM组。电镜下C组结构正常；M组结构出现轻微改变；OM组结构改变明显；COM组较M组病变程度明显减轻。血清肌酐、尿素氮水平，OM组显著高于C组，COM组显著低于OM组。OM组肾组织IL-1β、TNF-α、IL-6蛋白表达显著高于C组，COM组显著低于OM组；OM组肾组织IL-1β、TNF-α和IL-6mRNA表达上调显著高于C组，COM组显著低于OM组。血清睾酮/皮质酮比值，OM组显著低于C组。从而说明8周的游泳训练导致大鼠出现过度训练及运动性肾缺血再灌注损伤，肾脏发生病理改变。姜黄素可以延缓过度训练的发生与发展，通过抑制炎性因子的蛋白和基因表达，预防和延缓过度训练导致的运动性肾缺血再灌注损伤的发生与发展，有效地改善了大鼠肾脏功能，缓解组织形态学及超微结构改变。

芹菜素-钐配合物的合成及其抗小鼠高尿酸血症研究1695-1700

摘要：秉承中药配位化学理论，以具有一定抗炎、抗痛风活性的芹菜素（AP）为配体，以稀土金属钐（Ⅲ）离子为配位中心，设计合成芹菜素-钐配合物（AP-Sm），以期提高抗高尿酸血症活性。采用紫外（UV）、红外（IR）、氢核磁共振（1HNMR）、电导法、差热-热重分析（TG-DTA）等技术对配合物的化学结构进行表征。考察配合物对酵母浸粉联合氧嗪酸钾诱导的高尿酸血症小鼠模型中尿酸、黄嘌呤氧化酶及超氧阴离子水平的影响。结果表明，芹菜素与钐（Ⅲ）离子配位生成了配合物，配合物组成式为：Sm(C15H9O5)3.2H2O。芹菜素A环的5-OH和C环的4位C=O与钐（Ⅲ）离子形成了配合物，且芹菜素与钐（Ⅲ）离子的配位比为3。抗高尿酸血症活性研究发现，芹菜素-钐配合物对高尿酸血症小鼠黄嘌呤氧化酶的抑制作用、清除超氧阴离子能力、降低血清尿酸水平及促进尿酸排泄能力均优于芹菜素。综上说明芹菜素与钐（Ⅲ）离子配位后，所得配合物抗高尿酸血症活性增强。

霍山石斛多糖吸湿保湿性能及皮肤刺激性研究1701-1705

摘要：为探讨霍山石斛多糖吸湿保湿性能及皮肤刺激性，应用干燥器控制湿度对霍山石斛多糖进行体外吸湿（43%、81%）和保湿性能研究，应用皮肤水分测定仪对霍山石斛多糖进行人体皮肤保湿性能研究，应用家兔正常皮肤和破损皮肤进行霍山石斛多糖皮肤刺激性研究。结果显示：霍山石斛多糖体外吸湿率随环境湿度的升高而升高，相对湿度43%、81%的吸湿率强弱为丙三醇>霍山石斛多糖>壳聚糖>海藻酸钠；体外的保湿强弱为壳聚糖>霍山石斛多糖>海藻酸钠>丙三醇，霍山石斛多糖在涂抹后6、8、12h的人体皮肤保湿率显著高于丙三醇保湿率，12h显著高于海藻酸钠保湿率，与壳聚糖保湿率无显著性差异；家兔正常皮肤及破损皮肤刺激值小于0.5。表明霍山石斛多糖具有一定的吸湿保湿性能，且无皮肤刺激性，具有开发为天然保湿剂的潜能。

大叶胡枝子根皮抗炎镇痛活性部位及其机制1706-1713

摘要：筛选大叶胡枝子根皮抗炎镇痛作用的活性部位，并探讨其作用机制。采用二甲苯致小鼠耳肿胀、蛋清致大鼠足跖肿胀以及大鼠棉球肉芽肿炎症模型，考察大叶胡枝子根皮抗炎作用的活性部位，采用热板和醋酸扭体疼痛模型，考察大叶胡枝子根皮镇痛作用的活性部位，并检测活性部位对蛋清致炎模型大鼠血清的TNF-α、IL-1β和足跖炎性组织的PGE2含量以及醋酸致痛模型小鼠血清的NO、MDA和PGE2含量，以初步探究其抗炎镇痛作用机制。结果表明：大叶胡枝子根皮石油醚萃取部位明显抑制二甲苯所致小鼠耳肿胀和蛋清所致大鼠足跖肿胀以及棉球肉芽肿，明显延长热板所致小鼠痛阈值和明显减少醋酸所致小鼠扭体反应次数；明显减少蛋清致炎大鼠血清TNF-α、IL-1β及足跖炎性组织PGE2含量，明显降低醋酸致痛小鼠血清NO、MDA和PGE2含量。结果显示，大叶胡枝子根皮抗炎镇痛作用的活性部位主要为石油醚部位，其抗炎机制可能与减少炎症时TNF-α、IL-1β和PCE2的产生有关，其镇痛作用机制可能与降低疼痛时NO、MDA和PGE2的含量有关。

花旗松素衍生物的设计、合成及抗炎活性构效关系研究1714-1720

摘要：以邻羟基苯乙酮衍生物和苯甲醛衍生物为原料，经缩合、氧化、水解生成A环和/或B环取代的花旗松素衍生物4a～4o。以邻氨基苯乙酮衍生物和苯甲醛衍生物为原料，经同样的方法得到C环改变的花旗松素衍生物4p～4r。共设计合成19个化合物，其结构经核磁共振氢谱、碳谱分析确证。测定所合成化合物对小鼠巨噬细胞RAW264.7的体外抗炎活性。结果表明：A环上的5,7位酚羟基是其发挥活性的关键性基团；B环4/位的卤素取代基对于活性影响极大，特别是氟原子的取代效果尤其显著；改变C环的结构都会使其炎症因子的抑制作用降低。

杜仲内生青霉菌GZWMJZ-068次生代谢产物研究1721-1727

摘要：为获得活性微生物代谢产物，从贵阳杜仲的叶片中分离得到内生真菌GZWMJZ-068，发酵产物用乙酸乙酯提取，经硅胶柱色谱、凝胶柱色谱和半制备高效液相色谱等进行分离纯化，得到15个单体化合物。运用核磁、质谱和比旋光度等方法鉴定了15个化合物的结构，即isochromophilones IV（1）、epi-isochromophilone III（2）、（2R,3S）-1-（4-羟基苯基）-2,3-丁二醇（3）、（2S,3S）-1-（4-羟基苯基）-2,3-丁二醇（4）、6-［1-羟基-（1S）-戊基］-4-甲氧基-（6S）-2H,5H-2-吡喃酮（5）、6-（1-羟戊基）-4-甲氧基-2-酮（6）、quinolactacins Al（7a）、quinolactacinsA2（7b）、dihydrocitrinone（8）、dihydrocitrinin（9）、原儿茶酸（10）、儿茶酸（11）、5-甲基尿嘧啶（12）、尿嘧啶（13）、citrinalA（14）。对15个化合物进行了抑菌活性评价，化合物1和2对光滑念珠菌和金黄色葡萄球菌具有中等的抑制作用（MIC16-32μg/mL）。

极端环境放线菌TRM45306的鉴定及次生代谢产物分析1728-1733

摘要：嗜盐放线菌由于其独特的生理特性和代谢机制，可以产生结构新颖、活性迥异的次生代谢产物。本文以新疆罗布泊极端环境嗜盐放线菌TRM45306为研究对象，通过形态学观察、生物学特征和16S rDNA序列分析，确定TRM45306的分类地位；通过萃取、硅胶柱层析、凝胶柱层析等方法对发酵产物中次生代谢产物进行分离纯化，利用波谱学方法鉴定化合物结构。结果TRM45306被鉴定为中度嗜盐性链霉菌，与菌株Streptomyces rochei NBRC 12908（T）相似度为100%；从发酵液中分离得到4个单体化合物，分别被鉴定为16α-甲基-11β,17α,21-三羟基-9α-氟孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-醋酸酯（45306-1）、谷甾醇-3-O-葡萄糖苷（45306-2）、N b-乙酰色胺（45306-3）和N-丙酰色胺（45306-4）。此研究结果可为新疆嗜盐放线菌次生代谢产物的挖掘提供理论依据和技术支持，对新疆极端环境放线菌资源的开发具有重要意义。

斑茅内生真菌Nigrospora sp.BM-2次级代谢产物研究1734-1737

摘要：内生菌具有丰富的生物多样性，是潜力巨大的微生物新资源。内生菌的研究对于保护野生与濒危药用植物、拓展药用资源、新药研发等均有一定意义。从药用植物斑茅（Saccharum arundinaceum Retz.）的叶片中分离得到内生真菌Nigrospora sp.BM2，对其代谢产物化学成分进行研究，通过固体发酵，乙酸乙酯萃取得浸膏，其浸膏经硅胶柱层析，Sephadex LH-20，半制备型HPLC等分离手段分离得到10个化合物，经波谱学方法鉴定其结构分别为Pestalotiopyrones G（1）、Nigrosporapyrone D（2）、Pestalotiopyrones A（3）、Hydroxypestalopyrone（4）、Mellein（5）、6-hydroxymellein（6）、4-hydroxymellein（7）、5,8-dihydroxy-4-methyl-coumarin（8）、1H-indole-3-carboxaldehyde（9）和Isosclerone（10）。体外细胞毒活性显示以上化合物对HepG2和Caski细胞均无明显抑制活性，其IC 50>100μM。除化合物1和5外，其余8个化合物均为首次从该属菌株的代谢产物中分离得到。

思茅山橙根中生物碱类成分及其抗肿瘤活性研究1738-1742

摘要：采用多种色谱法从思茅山橙根部分的生物碱粗提物分离得到10个生物碱类化合物，利用波谱等方法对其结构进行鉴定，包括3种不同的生物碱骨架结构，分别为喹啉型生物碱：melodinhenine D（1）、melaxilline A（2）、11-methoxytabersonine（3）、meloscandonine（4）、melodinine T（5）；白坚木型生物碱：venalstonidine（6）、vandrikidine（7）；长春曼胺型生物碱：14,15-dehydrovincine（8）、14,15-dehydro-16-epi-vincamine（9）、△14-vincanol（10）。除化合物1，5和8外，其余化合物均首次从思茅山橙中分离得到。采用MTT法对分离所得的化合物进行体外抗人乳腺癌细胞MCF-7活性测试，结果显示化合物3表现出显著的细胞毒活性，其IC 50值为23.4μM。

一株产红色素细菌的分离鉴定及色素性质研究1743-1746

摘要：本研究对分离自重庆垫江稻田土壤的一株产红色色素细菌进行了形态学和16S rRNA序列鉴定，测定红色素最大紫外吸收波长，并对其稳定性进行研究。结果显示，该菌与多株粘质沙雷氏菌（Serratia marcescens）16S rRNA序列一致；产生的色素在541 nm处有最大紫外吸收峰，与灵菌红素最大吸收峰接近，初步推测其为灵菌红素或其衍生物；该红色素在pH 6~11性质稳定；紫外光照射稳定性差，耐氧化能力较强，与还原剂产生沉淀；金属阳离子对该色素有不同程度的消色作用，Cu 2+消色作用最明显，遇SO 4 2-离子产生沉淀。

枳中异戊烯基化的黄酮及香豆素类成分1747-1751

摘要：从枳（Poncirus trifoliata）地上部份乙醇提取物的乙酸乙酯层中分离得到12个异戊烯基化的酚性成分，包括4个异戊烯基化的黄酮（1~4）和8个异戊烯基化的香豆素（5~12），其结构通过NMR和MS等波谱数据以及文献数据对照确证为：3′′,4′′-dihydroxy-atalantoflavone（1），alatanoflavone（2），7,8-(2′′,2′′-dimethylpyrano)-5,3′,4′-trihydroxy-3-methoxylflavone（3），citflavanone（4），seselin（5），xanthyletin（6），isoangenomalin（7），nordentatin（8），clausarin（9），3-(1,1-dimethylallyl)-8-hydroxy-7-methoxycoumarin（10），anisocoumarin B（11），auraptene（12）。化合物2和4显示出一定的抑制一氧化氮生成作用，其IC 50分别为17.3和22.8μM，具有潜在的抗炎活性。

人参水解物中人参二醇的工艺优化及其HPLC-ELSD含量测定方法1752-1757

摘要：采用HPLC-ELSD建立人参水解物中人参二醇的含量测定方法，并探讨人参二醇的最佳水解条件。HPLC-ELSD具体条件为：AgilentZORBAXSB-C18柱（4.6mm×150mm，5μm），流动相为乙腈-水（75∶25），混合方式：离线混合，流速0.8mL/min，柱温30℃，检测器参数为漂移管温度85℃，蒸发器气体流速：2.6mL/min。以人参二醇含量为指标，从盐酸用量、水解温度、水解时间3个方面优化水解工艺。根据回归方程，人参二醇在0.494~1.978μg（R2=0.9998）时线性关系良好。回收率在98.79%~101.37%，RSD为1.07%（n=6）。在此测定方法下优选出人参二醇的最佳水解条件为：酸的浓度控制在5%、水解温度80℃、水解3h。本研究首次建立了HPLC-ELSD测定人参中人参二醇含量的方法，该法准确可靠、方便简单，优选的工艺为人参二醇的综合开发利用提供科学依据。

聚酰胺分离低极性萜类成分和脂溶性色素的应用研究1758-1763

摘要：以穿心莲、冬凌草、银杏叶、枇杷叶4种含有不同萜类化合物的中草药为试材，在乙醇-水体系下，运用聚酰胺柱色谱对茎叶类中药中低极性萜类成分和脂溶性色素进行分离研究。实验结果表明，聚酰胺柱层析法可安全有效脱去脂溶性色素，而达到富集低极性萜类化合物的效果。这可解决硅胶等柱色谱进行此类成分分离所带来的安全性和分离效果差的问题，同时为萜类成分的产业化富集提供了新的方法。

菊科药用植物遗传多样性及亲缘关系的ISSR分析1764-1768

摘要：本研究采用ISSR分子标记对菊科各属种质进行遗传多样性和亲缘关系进行分析，为种质资源的有效保存及分子鉴定奠定基础。采用ISSR-PCR扩增国家中药种质资源库保存的菊科40个属的40份药用植物，琼脂糖凝胶电泳检测PCR产物，NTSYS-pc2.1软件对电泳结果进行多态性分析，UPGMA构建遗传树。此次实验筛选出8条引物，40份材料扩增出68个位点，多态性位点为68个，多态性位点百分率为100%，遗传相似性系数范围在0.71~0.91。UPGMA聚类分析结果表明在相似性系数为0.75时可将这40种菊科药用植物分为7类。结果表明目前搜集的40个属材料遗传多样性较为丰富，选择的8个ISSR引物可进一步用于后续种质资源的分子鉴定。