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天然产物研究与开发 2018年第04期杂志 文档列表

新的药根碱三唑的合成与抗菌以及乙酰胆碱酯酶抑制活性评价535-540

摘要：通过有机合成手段合成了四个新的含三唑的药根碱衍生物,利用1H NMR,13 C NMR和MS确认了目标化合物的结构,对合成的化合物进行了抗菌和抑制乙酰胆碱酯酶(AChE)和丁酰胆碱酯酶(BuChE)的活性测试。目标化合物显示具有较好的抗菌活性,抗菌结果显示所制备的化合物抑菌MIC范围从1到64μg/mL,对一些敏感菌的活性和阳性药物罗红霉素相当。对乙酰胆碱酯酶(AChE)的抑制也表现出较好的活性,IC50值从0.46μM到0.86μM,但这些化合物对丁酰胆碱酯酶(BuChE)表现出较弱的活性IC50>100μM。药根碱三唑具有较好的抑制乙酰胆碱酯酶的活性,且具有较好的选择性,同时具有较好的抗菌活性而且拓展了抗菌谱,可能成为一种新型的抗菌和治疗老年痴呆的先导化合物。

当归产区根际土壤近红外漫反射光谱指纹图谱研究541-546

摘要：以积分球漫反射方式采集11个当归产区共147批根际土壤样品的NIRDRS,解析特征吸收峰,采用“相关系数法”对NIRDRS指纹图谱进行相似度分析,建立正交偏最小二乘-判别分析(OPLS-DA)模型探讨其与土壤类型及产区划分的关系。结果表明8个主产县根际土壤的NIRDRS指纹图谱、一阶导数光谱及二阶导数光谱均较为相似,但临洮县、临潭县及康乐县等3个产区与其他产地(尤其是岷县)差异明显;基于OPLS-DA模型能够将各产区根际土壤的NIRDRS指纹图谱进行明确区分,其差异的主要波数范围为7352.5~6935.9 cm-1、5819.9~5760.4 cm-1、4927.1~4609.7 cm-1、4411.3~4485.7 cm-1及4307.1~4188.1 cm-1。当归产区根际土壤具有较为明显的地域性分布特征,根际土壤的NIRDRS指纹图谱与土壤类型密切相关。

基于网络药理学的葛根抗肿瘤潜在机制探讨547-553

摘要：本文采用网络药理学方法探讨葛根的抗肿瘤的作用机制。首先采用类药性评估筛选葛根的活性成分,然后反向分子对接法预测作用靶点,在pubmed数据库人工检索靶点是否与肿瘤相关。靶点信息导入到生物注释系统MAS3.0,结合KEGG数据库进行靶点分析和通路分析,cytoscape软件中分别绘制化合物-靶点、靶点-通路网络,最后合并生成成分-靶点-作用网络图。实验结果显示从葛根中筛选出16个活性化合物,并预测出34个靶蛋白和44条信号通路。网络分析发现葛根潜在作用通路有直接作用于多种肿瘤疾病,也有间接作用于多条与肿瘤形成发展有关的通路。综上,葛根通过多成分、多靶点、多通路的形式发挥着抗肿瘤作用,为后续作用药理实验提供了依据,也为其他中药的相关研究提供借鉴和参考。

灯盏甲素在大鼠脑缺血再灌注损伤模型的PK-PD结合模型研究554-558

摘要：本研究旨在建立辛芍组方中灯盏甲素的PK-PD结合模型。首先采用液质联用法测定大鼠脑缺血再灌注损伤模型给药后的不同时间点所得血浆样本中灯盏甲素的药物浓度,获得药时曲线;同时采用试剂盒测定不同时间点所得血浆样本中的两种药效指标(SOD和LDH),获得时效曲线。然后用WinNonLin软件采用房室模型的分析方法对灯盏甲素的药代动力学参数进行拟合,获得PK参数。在此基础之上,固定相关的药代动力学参数,对时效关系进行拟合,得到相关的PD参数,根据PD参数,建立辛芍组方中灯盏甲素的PK-PD结合模型。当以SOD为药效指标时,可得辛芍组方中灯盏甲素的PK-PD模型为E=20.67+(1.22×Ce)/(Ce+5.58);当以LDH为药效指标时,可得辛芍组方中代表成分灯盏甲素的PK-PD模型为E=214.17-(32.72×Ce)/(Ce+0.08)。结果表明,SOD和LDH的浓度与灯盏甲素的浓度存在一定的相关性。辛芍组方及其主要活性成分灯盏甲素可通过提高SOD、降低LDH发挥抗氧化作用来实现保护脑缺血再灌注损伤。

当归干预血瘀证大鼠血浆代谢组学研究559-567

五味子、金樱子、山茱萸抗2型糖尿病大鼠糖脂代谢的比较568-574

摘要：以高脂饲料配合链脲佐菌素(STZ)致大鼠2型糖尿病(T2DM)动物模型,研究酸味中药五味子、金樱子、山茱萸对T2DM大鼠血糖、氧化应激、脂代谢等的影响。结果显示,五味子、金樱子、山茱萸对T2DM大鼠糖脂代谢均有不同的调节作用;五味子组显著降低T2DM大鼠空腹血糖(FBG)、糖化血红蛋白(HbA1c)、空腹胰岛素(FINS)水平,升高肝糖原;调节游离脂肪酸(FFA)、总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白(HDL-C)、低密度脂蛋白(LDL-C)的代谢平衡,能降低T2DM大鼠肝脏还原型辅酶Ⅱ(NADPH)含量,升高T2DM大鼠肝脏谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)和肝糖原,从而改善肝脏糖脂代谢功能。研究结果表明,酸味中药五味子、金樱子、山茱萸均有改善T2DM高糖高脂状态的功效,以五味子对T2DM高糖高脂状态影响更为明显。

橘络活性成分小分子果胶治疗非小细胞肺癌作用及机制研究575-581

摘要：本文观察橘络活性成分小分子果胶在离体细胞水平及整体动物模型中对非小细胞肺癌的治疗作用并初步探索其作用机制。小分子果胶处理人非小细胞肺癌PC-9细胞72 h后,MTS法检测细胞活率,流式细胞仪检测细胞凋亡率;以PC-9细胞裸小鼠皮下移植瘤模型观察小分子果胶体内对肿瘤生长的抑制作用,免疫组化法检测肿瘤组织Ki67表达水平,TUNEL法检测组织中肿瘤细胞凋亡程度。结果表明小分子果胶(1.5~3 mg/mL)可显著抑制PC-9细胞增殖,与对照组相比细胞凋亡率显著升高,且具有浓度依赖性;小分子果胶(56.25 mg/kg)可显著抑制非小细胞肺癌小鼠体内肿瘤生长,肿瘤组织中细胞凋亡率显著升高。研究证明小分子果胶可显著抑制非小细胞肺癌小鼠体内肿瘤生长,该作用可能与小分子果胶抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞凋亡有关。

黑茶提取物对脓毒症模型小鼠的保护作用582-587

冬虫夏草定殖菌Aspergillus fumigatus中一个新的聚酮类化合物588-590

摘要：从冬虫夏草中分离得到一株定殖菌烟曲霉,对其发酵液的乙酸乙酯萃取部位进行化学成分研究,借助正反相硅胶柱色谱及HPLC等方法进行分离纯化,分离得到一个聚酮类新化合物1,利用多种波谱手段(HR-ESI-MS,1D NMR,2D NMR)确定其结构为为6-methoxy-3-methyl-1H-isochromen-8-ol。化合物1对H1299(人肺癌细胞)、H460(大细胞肺癌细胞)、HGC-27(人胃癌细胞)、A549(人非小细胞肺癌细胞)和mnk-43(人胃癌高分化细胞)五种细胞株均有弱的细胞毒活性。

美洲大蠊愈创活性成分研究591-596

摘要：采用色谱分离手段从美洲大蠊中分离得到17个化合物,利用波谱解析鉴定了它们的结构,分别命名为环(酪氨酸-酪氨酸)(1)、环(酪氨酸-脯氨酸)(2)、环(缬氨酸-酪氨酸)(3)、环(甘氨酸-苯丙氨酸)(4)、环(甘氨酸-色氨酸)(5)、环(色氨酸-丝氨酸)(6)、环(色氨酸-天冬酰胺)(7)、ginsenine(8)、6-羟基香豆素(9)、6-羟基色满-2-酮(10)、1-(3-乙基苯基)-1,2-乙二醇(11)、1-(4-乙基苯基)-1,2-乙二醇(12)、(E)-3,4-二羟基苯亚甲基丙酮(13)、2-羟基-3′,4′-二羟基苯乙酮(14)、原儿茶酸(15)、对羟基苯甲酸甲酯(16)和丁香酸(17)。其中,化合物1~14均为首次从美洲大蠊中分离得到。此外,对化合物促进创面愈合作用进行了观察,化合物13显示较强的抑制NO生成活性。

连翘内生真菌的分离鉴定及其发酵液抑菌活性和HPLC测定597-602

摘要：为获得能产生抑菌活性物质的连翘内生菌,从连翘新鲜组织中分离纯化内生真菌并进行形态学分析,牛津杯法测定发酵液的抑菌活性,对具有抑菌活性的菌株进行18S rRNA基因序列分析,并以连翘主要活性成分连翘苷和连翘酯苷A、B标准品为对照,HPLC测定发酵上清液中的连翘苷和连翘酯苷A、B含量。结果表明从连翘新鲜组织中获得了5株内生真菌,其中4株菌的发酵上清液对金黄色葡萄球菌和肠炎沙门氏菌有很好的抑菌活性,对这4株菌的分子生物学检测表明3株菌为枝胞菌,另1株菌为曲霉菌,HPLC结果显示这4株菌的发酵上清液中均含有一定浓度的连翘苷和连翘酯苷A、B,发酵液中发挥抑菌活性的成分是否与这三种物质有关需要进一步研究,但连翘内生真菌可以产生抑菌活性物质这一结果为后续利用微生物发酵生产抑菌物质提供了新的途径和新的菌种来源。

云南枸杞根中酰胺类化学成分及其抗炎活性研究603-609

摘要：研究云南枸杞(Lycium yunnanense Kuang)根部的酰胺类化学成分。通过硅胶和Sephadex LH-20柱层析,以及高效液相制备层析等分离纯化手段,从云南枸杞根部醇提物中共分离得到15个酰胺类化合物,运用现代波谱技术鉴定了它们的结构,分别为反式-N-阿魏酰酪胺(1)、N-顺式-对羟基苯乙基阿魏酰胺(2)、dihydro-feruloyltyramine(3)、3-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-N-[2-(4-hydroxyphenyl)-2-methoxyethyl]acrylamide(4)、N-反式桂皮酸酰对羟基苯乙胺(5)、反式-N-对羟基香豆酰酪胺(6)、反式-N-对羟基苯乙基咖啡酰胺(7)、二氢咖啡酰酪胺(8)、N-trans-coumaroyloctopamine(9)、N-[2-(3,4-dih-ydroxyphenyl)-2-hydroxyethyl]-3-(4-methoxyphenyl)prop-2-enamide(10)、N-trans-feruloyl-3′-O-methyldopamine(11)、dihydro-feruloyl-5-methoxytyramine(12)、N-trans-sinapoyltyramine(13)、N-acetyl-N′-trans-feruloylputrescine(14)、N-acetyltyramine(15)。其中,化合物3~5,9~15为首次从该植物中分离得到。对分离得到的15个酰胺类化合物进行抗炎活性筛选,其中,化合物4、6、7和12具有显著的抗炎活性,其IC 50值均小于17.21±0.50μM。

不同叶色紫苏花青素含量与成分研究610-615

摘要：选取不同叶色紫苏资源,统一田间栽培管理,待紫苏成熟期收获紫苏叶,并对紫苏叶中花青素含量进行分析。紫苏花青素传统的提取方法中含有大量的副产物如糖、有机酸和蛋白质等副产物,这些杂质可能加速花青素的降解。本研究比较不同提取介质的提取能力及选择性,其中乙醇-酸化水(50%,v/v)提取花青素的含量最高(4.7%)。采用不同的吸附剂进行吸附纯化,实验表明XAD-7HP吸附树脂表现出较好的吸附能力和解吸能力,利用LCMS对花青素苷成分进行分析,花青素苷中丙二酸单酰基紫苏宁含量最高。

王不留行中刺桐碱的分离鉴定及抗炎活性研究616-620

摘要：利用有机溶剂萃取、制备型薄层层析、半制备高效液相色谱三步分离法从王不留行中分离出生物碱物质,鉴定并探讨其抗炎活性。王不留行种子经石油醚脱脂、乙醇回流提取,二氯甲烷、乙酸乙酯、水饱和正丁醇依次萃取,获得水饱和正丁醇相(组分A3)。组分A3经制备型薄层层析分离,展开剂为正丁醇-乙酸乙酯-水(4∶1∶5,上层),于紫外灯254 nm、365 nm下检视,分为7个组分(组分B1~B7)。含量高且峰形简单的组分B2经半制备高效液相色谱分离,甲醇-水作为流动相,获得1个单体化合物(样品I)。经HPLC分析,样品I纯度高于98%。通过化学反应、UV、IR、LC-MS、1H NMR、13C NMR多种波谱分析方法对该化合物进行结构解析,确定其分子式为C14H18N2O2,化学名称为N,N,N-三甲基色氨酸,中文名为刺桐碱(hypaphorine),属于吲哚类生物碱。再采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀的炎症模型,观察刺桐碱的抗炎效果。连续给药6 d后,刺桐碱剂量为25 mg·kg-1时,可显著抑制小鼠耳廓肿胀,肿胀抑制率为52.02%。与阿司匹林(200 mg·kg-1)的肿胀抑制率(67.48%)相比,无显著性差异。本研究首次采用一条新工艺路线获得王不留行刺桐碱,并发现其在整体水平上具有抗炎活性,有望成为化学一类新药的候选分子。

瑞香狼毒根部烷烃类提取物GC-MS分析及抑瘤活性初探621-628

摘要：通过正己烷提取瑞香狼毒根部成分,采用气相色谱-质谱联用技术对瑞香狼毒根部烷烃类提取物(SRH)的成分进行分析,同时考察SRH对H 22皮下荷瘤小鼠的抑瘤作用。结果表明:通过GC-MS分析,SRH共分离得到55个组分,结构确定的有44个,占总峰面积的97.73%,其中烃类化合物11个,芳香族化合物10个,酸类化合物有9个,酯类化合物有7个,醇类化合物有4个,其他类型化合物有3个。其中含量在1%以上的物质有(Z,Z)-9,12-十八烷二烯酸,邻苯二甲酸-2-乙基己酯,9,17-十八烷二烯,反式角鲨烯,γ-谷甾醇,邻苯二甲酸二丁酯,n-十六酸,硬脂酸,二十酸,菜油甾醇,占总峰面积90.74%,检测出的角鲨烯,亚油酸,菜油甾醇都具有一定的抗肿瘤活性,在瑞香狼毒抗肿瘤方面的研究未见报道;同时SRH在实验前期对肿瘤的生长起到了很好的抑制作用,尤其是SRH低剂量,其抑制率达到21.5%。该结果为瑞香狼毒根部成分的物质分析及抑瘤应用前景提供了一定的理论依据。

蕨菜乙醇提取物降尿酸作用机理及肾保护作用研究629-633

摘要：为研究蕨菜乙醇提取物降尿酸作用机理及其肾保护作用,将蕨菜乙醇提取物灌胃模型小鼠1周,于给药第3 d,氧嗪酸钾灌胃复制高尿酸血症小鼠模型,检测血清尿酸水平、血及肝脏黄嘌呤氧化酶活性,探讨其治疗高尿酸血症作用机理;蕨菜乙醇提取物灌胃模型小鼠1周,检测血Cr与BNU、肾组织NO与ET水平、肾组织形态学,考察其肾保护作用。结果发现蕨菜乙醇提取物可显著降低小鼠血清尿酸水平,对小鼠血及肝脏黄嘌呤氧化酶活性无显著影响,显著降低血Cr、血BNU、肾组织ET水平,升高肾组织NO水平,肾组织形态学正常。结果表明蕨菜乙醇提取物具有降尿酸及肾保护作用,其降尿酸作用机制不在影响黄嘌呤氧化酶活性,确切的作用机制还有待于进一步研究。

益气法制剂对CCL4所致肝纤维化大鼠TGF-β1/Smad信号通路的影响634-639

摘要：探讨益气法制剂(黄芪、白术)对CCL4所致肝纤维化大鼠的治疗作用及作用机制。采用腹腔注射40%四氯化碳(CCL4)玉米油溶液联合高脂低蛋白饮食建立肝纤维化模型大鼠。成模后分别给予相应药物灌胃治疗12周。HE、Masson染色法观察肝组织形态学变化,生化分析法检测血清肝功能,酶联免疫吸附法(ELISA)检测血清胶原蛋白含量。RT-qPCR检测肝组织内TGF-β1、TβRⅠ、Smad3、Samd7、α-SMA、HGF mRNA表达。给药治疗后,益气法制剂和秋水仙碱均可减轻大鼠胶原沉积,并可改善大鼠肝功能,其机制与抑制TGF-β1/Smad信号通路有关。

姜黄素对大鼠运动性肾脏裂孔隔膜损伤的保护作用640-646