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天然产物研究与开发 2017年第12期杂志 文档列表

天然产物研究与开发杂志研究论文

大孔树脂对八月瓜果皮总三萜的吸附特性研究1999-2003

摘要：研究XDA-1型大孔树脂对八月瓜果皮总三萜的吸附特性。采用准一级动力学方程、准二级动力学方程、Van＇t Hoff方程和吸附等温方程研究吸附动力学与吸附热力学参数。结果表明,XDA-1大孔树脂对八月瓜果皮中总三萜的吸附符合准二级动力学方程描述;吸附等温线符合Freundlich等温吸附方程;吸附焓变ΔH=-1.2792 kJ/mol,为物理吸附;吉布斯自由能ΔG〈0,吸附过程是自发过程;吸附熵变ΔS〉0,表明吸附是熵值增加的过程。

虫药美洲大蠊水溶性成分及其促血管生成活性2004-2009

摘要：采用色谱手段从美洲大蠊中分离得到22个化合物,利用波谱解析鉴定了它们的结构,分别命名为甘油（1）、邻羟基苯甲酸（2）、苯丙氨酸（3）、色氨酸（4）、尿嘧啶（5）、腺嘌呤（6）、环（脯氨酸-苏氨酸）（7）、环（脯氨酸-丙氨酸）（8）、环（丙氨酸-缬氨酸）（9）、环（甘氨酸-异亮氨酸）（10）、环（甘氨酸-亮氨酸）（11）、腺嘌呤核苷（12）、次黄嘌呤核苷（13）、环（亮氨酸-丝氨酸）（14）、环（丝氨酸-苯丙氨酸）（15）、环（天冬酰胺-苯丙氨酸）（16）、环（酪氨酸-甘氨酸）（17）、环（酪氨酸-丙氨酸）（18）、环（酪氨酸-丝氨酸）（19）、环（酪氨酸-苏氨酸）（20）、环（酪氨酸-天冬氨酸）（21）和Cordyrrole A（22）。其中,化合物7~11、14~22为首次从美洲大蠊中分离得到,而化合物20和21为新的天然产物。此外,对化合物抗一氧化氮生成作用和促血管生成活性进行了测试。

板蓝根多糖体内抗肿瘤作用与免疫功能调节实验研究2010-2016

摘要：本研究主要探讨板蓝根多糖（RIP）对荷瘤小鼠的抗肿瘤作用及其对免疫功能的影响。通过建立S180小鼠移植瘤和腹水瘤模型,以环磷酰胺（CTX）为阳性对照药,观察RIP对其的影响。连续给药12 d后,测定移植瘤小鼠的瘤重,计算肿瘤生长抑制率和胸腺、脾脏指数;检测脾淋巴细胞的转化功能和NK细胞杀伤活性以及血清中的TNF-α、INF-γ、IL-2水平;并对肿瘤组织进行HE染色和细胞周期分析;对进行相同给药周期的腹水瘤小鼠继续正常饲养,记录各组小鼠自然死亡的时间。结果显示,不同剂量的RIP均可明显抑制小鼠肿瘤的生长,其100 mg/kg和50 mg/kg剂量组的抑瘤率分别为35.4%,38.5%;各剂量组移植瘤小鼠胸腺指数和脾指数与对照组比较有所提高,还能刺激脾淋巴细胞的转化及增强NK细胞的杀伤活性,升高血清中TNF-α、INF-γ和IL-2的含量,其50 mg/kg组与模型对照组相比有统计学差异（P〈0.01）。此外,移植瘤组织HE染色观察可见各给药组肿瘤组织坏死面积呈不同比例增大,流式细胞仪检测出给药后G_0/G_1期细胞比例增加,S期细胞比例降低,G_2/M期细胞周期未见明显变化。由此提示,RIP能够增强荷瘤小鼠的免疫功能,对荷瘤小鼠具有抗肿瘤作用,能延长荷瘤小鼠的生存时间。

马齿苋对急性湿疹瘙痒的干预研究2017-2023

摘要：本实验主要研究马齿苋提取物对抗湿疹瘙痒的作用机制。实验采用DNCB建立大鼠急性湿疹模型,然后经皮给予不同浓度的马齿苋提取物（20、10、5 g/kg）,每天一次,连续10 d。末次给药技术后评价各实验组大鼠湿疹严重程度,测定皮肤TEWL,免疫组化法测定LTA4、SP、HT H1、IL-31、PAR2和TRPV1水平及分布,RTPCR测定皮肤Filaggrin基因表达,Western-blot测定Filaggrin蛋白表达。结果显示,马齿苋可显著减轻大鼠湿疹病变程度;减小大鼠TEWL水平;减少湿疹大鼠皮肤LTA4、SP、HT H1、IL-31、PAR2和TRPV1蛋白表达水平;增加大鼠皮肤细胞Filaggrin基因和蛋白表达。提示马齿苋可显著对抗大鼠皮肤湿疹病变,其机制可能与降低湿疹炎症因子和瘙痒相关因子表达以及上调皮肤屏障系统中Filaggrin表达有关。

从微生物群落中获得超强纤维素酶2023-2023

摘要：近日,位于美国劳伦斯伯克利国家实验室的能源部联合生物能源研究所（JBEI）的研究人员在《自然-微生物学》上,报道了新型纤维素酶的发现,这些酶将有助于将植物降解成可用于生物燃料和生物基化学品的基础成分。与传统方法不同,这些纤维素酶不是从分离的微生物中获取的,而是从微生物群落中培养获得的。

石上柏乙酸乙酯萃取物对喉癌Hep-2细胞增殖与迁移作用的研究2024-2029

摘要：本文利用三种不同极性溶剂从石上柏中分离出活性成分,观察其对喉癌Hep-2细胞的增殖与迁移作用的影响。干燥的石上柏全草粉碎后经乙醇回流提取浓缩得浸膏,依次采用石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯三种溶剂进行萃取,以获得各极性溶剂萃取部位;MTT法检测石上柏提取物对Hep-2细胞增殖的影响;流式细胞仪检测石上柏提取物对Hep-2细胞周期的影响;细胞划痕实验检测石上柏提取物对Hep-2细胞迁移能力的影响;采用p53报告基因探讨石上柏提取物对喉癌Hep-2细胞的作用机制。结果显示31.2~500.0μg/m L的乙酸乙酯萃取部位能明显抑制Hep-2细胞的生长及划痕区域的迁移;15.0~60.0μg/mL的乙酸乙酯萃取物部位能使喉癌Hep-2细胞阻滞于G1期,并且能激活p53的表达。结果表明石上柏乙酸乙酯萃取部位可明显抑制喉癌Hep-2细胞的生长及迁移,其作用与激活p53通路有关。

沙蟾毒精诱导肺癌PC-9细胞的凋亡效应及其作用机制初探2030-2035

摘要：本文主要研究沙蟾毒精（Arenobufagin,ArBu）对非小细胞肺癌PC-9细胞的凋亡作用及其作用机制。以非小细胞肺癌PC-9细胞为研究对象,采用MTT法检测ArBu对肺癌PC-9细胞的生长抑制作用,结果发现ArBu各浓度组在不同时间点均对PC-9细胞具有显著的抑制作用。荧光显微镜观察经Hoechst 33258染色的细胞形态,结果显示ArBu给药组细胞减少且出现了染色质固缩、核碎裂、凋亡小体形成,说明ArBu诱导了细胞凋亡。进一步,流式细胞检测仪结果显示细胞凋亡呈明显的量效关系。此外,Western blot结果显示ArBu抑制EGFR/RAF/MEK/ERK信号通路蛋白的磷酸化,下调抗凋亡蛋白Bcl-2的表达,上调促凋亡蛋白Bax的表达。上述实验结果表明,ArBu对非小细胞肺癌细胞系PC-9具有明显的生长抑制和促凋亡作用,可作为抗非小细胞肺癌的先导化合物进一步研究。

白花丹止痛喷雾剂对兔膝骨关节炎软骨组织病理形态及TNF-α、IL-6、MDA、SOD的影响2036-2043

摘要：本研究旨在用膝骨关节炎新西兰兔模型,观察白花丹止痛喷雾剂对关节软骨组织形态学改变及炎性细胞因子、自由基表达的影响,探讨白花丹及其新式外用方法在骨性关节炎中作用,为其临床应用提供相应的药效基础。采用Muehleman木瓜蛋白酶膝关节腔内注射法造模,随机分为正常组、模型组、扶他林组、白花丹喷雾剂高、中、低剂量组（分别为2、1、0.5 mg/m L）,给药6周后,ELISA法测定血清肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、白介素6（IL-6）的含量;关节滑膜组织匀浆作丙二醛（MDA,TBA法）、总超氧化物歧化酶（SOD,羟胺法）检测;取胫骨平台关节软骨制作石蜡切片,并行HE染色及甲苯胺蓝染色观察,以改良Mankin＇s标准进行评分。结果表明白花丹止痛喷雾剂可有效降低新西兰兔膝关节炎模型血清炎性因子TNF-α、IL-6值（P〈0.05）;并有效降低滑膜MDA值、升高SOD值（P〈0.05）;有效降低新西兰兔膝关节炎模型的平均关节炎指数（P〈0.05）;且高、中剂量组在软骨结构、软骨细胞、甲苯胺蓝基质染色、潮线的完整性等项目评分中均优于扶他林组（P〈0.01或P〈0.05）。由此提示,白花丹止痛喷雾剂可有效抑制骨关节炎的发展,改善膝关节软骨组织病理形态,并能抑制炎性因子,同时可抗氧化,进而起到治疗作用。

大黄素抑制LPS诱发的结肠癌转移的研究2044-2049

摘要：研究大黄素对炎症介导的结肠癌细胞转移的抑制作用。采用MTT法确定大黄素有效作用浓度。细胞划痕、Transwell、基质胶实验检测大黄素对LPS诱发的结肠癌细胞SW480的迁移、侵袭能力的影响。ELISA实验检测经药物处理后细胞培养基中炎性因子的变化;蛋白质免疫印迹检测LPS单独处理和LPS、大黄素共处理结肠癌细胞后,胞内EMT标志蛋白及炎症信号通路相关蛋白的表达变化;建立小鼠肺转移模型评价大黄素抑制LPS诱发的结肠癌转移的能力。结果发现,大黄素能有效抑制LPS诱发的结肠癌细胞SW480增殖、迁移和侵袭;大黄素与LPS共处理和LPS单独处理结肠癌细胞相比,培养基上清中炎性因子IL-1β、TNF-α、IL-6含量下降;此外,蛋白质免疫印迹结果显示大黄素与LPS共处理较LPS单独处理,EMT过程受到抑制,NF-κB、TLR4表达下调;肺转移模型实验显示大黄素能抑制LPS诱发的结肠癌细胞的肺转移。实验结果表明,大黄素通过抑制LPS诱发炎症因子的释放和炎性信号通路激活,进而抑制结肠癌细胞转移。

基于体内外炎症模型研究羊耳菊提取物的抗炎活性2050-2055

摘要：研究羊耳菊提取物的抗炎活性。通过D_（101）大孔树脂吸附法对羊耳菊粗提物进行富集分离,由此制备出不同极性的组分;采用体外抑菌实验对不同组分进行抑菌活性筛选,同时建立LPS刺激RAW 264.7细胞模型和小鼠耳肿胀动物模型,对不同组分进行抗炎活性评价。通过D_（101）大孔吸附树脂对粗提物进行富集分离,制备的五个不同组分：Fr.A、Fr.B、Fr.C、Fr.D和Fr.E。其中Fr.E组（60%乙醇组分）的抗炎效果优于其余各组。抑制NO和TNF-α的释放作用分别为53.32±1.14、56.46±2.02,小鼠耳肿胀实验的肿胀抑制率为54.81%。羊耳菊Fr.E组分（60%乙醇组分）为羊耳菊抗炎的主要有效组分。

天然产物研究与开发杂志研究简报

叶下珠中黄酮类化学成分及其生物活性2056-2062

摘要：利用色谱分离方法与现代波谱分析技术,对叶下珠乙酸乙酯提取物的化学成分进行了系统的研究。从中分离鉴定了14个黄酮类化合物,分别为槲皮素-3-（4＂-O-乙酰基）-O-α-L-鼠李糖-7-O-α-L-鼠李糖苷（1）、槲皮素-7-O-α-L-鼠李糖苷（2）、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷（3）、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷（4）、芸香甙（5）、槲皮素（6）、山柰酚（7）、山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖苷（8）、木犀草素（9）、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷（10）、蒙花苷（11）、山柰酚-3-O-β-芸香糖苷（12）、柚皮苷（13）、橙皮苷（14）。除5~7外的所有化合物均从该植物中首次分离。对分离所得的化合物进行了体外细胞毒和抗氧化活性测试,结果显示化合物6、9和10表现出一定的细胞毒活性,所有化合物均具有不同程度的抗氧化活性。

金樱子多糖单糖组成的TMS柱前衍生化/GC-MS研究2063-2067

摘要：探讨金樱子多糖的含量及其单糖组成,为金樱子质量评价及临床用药提供参考依据。本文采用水提-醇沉法获得金樱子多糖,以葡萄糖为标准品,蒽酮-硫酸比色法测定多糖含量;多糖酸解后经三甲基硅烷（TMS）衍生化,以标准品单糖为对照,采用气-质联用法（GC-MS）测定多糖的单糖组成。结果表明,本实验条件下,测得金樱子多糖提取得率为29.38%;金樱子多糖中单糖由阿拉伯糖、鼠李糖、木糖、甘露糖、半乳糖、葡萄糖、果糖组成,其中葡萄糖、甘露糖、果糖和半乳糖在金樱子多糖中占比较大,分别为65.03%、7.36%、16.11%及8.87%。

基于UPLC-Triple TOF-MS/MS技术分析同基源何首乌和首乌藤中差异化学成分2068-2074

摘要：基于超高效液相-串联四极杆飞行时间高分辨质谱法（UPLC-Triple TOF-MS/MS）结合多元统计分析技术分析同基源何首乌和首乌藤中化学成分的差异。何首乌样品用甲醇在室温下超声提取后进样,通过二级串联质谱分析,对采集的图谱进行峰匹配、峰对齐、滤噪处理等进行特征峰提取;用主成分分析（PCA）和偏最小二乘法-判别分析（PLS-DA）进行数据处理;根据一级质谱精确质荷比和二级质谱碎片信息,结合软件数据库搜索及相关文献进行成分鉴定。结果显示,同基源何首乌和首乌藤样品间的化学组成得到明显区分;初步筛选并鉴定出42种同基源何首乌和首乌藤差异显著的化学成分,其中12种为共有差异化学成分,且呈现出不同的变化规律。该结果可为揭示同基源何首乌和首乌藤中次生代谢产物合成积累的差异性提供基础资料,亦为何首乌和首乌藤资源的综合开发利用提供了科学依据。

HPLC测定不同产地硬萼软紫草根中4种萘醌类成分的含量2075-2080

摘要：采用HPLC测定10个产地硬萼软紫草根中4种萘醌类成分含量,比较其差异。以乙酰紫草素、去氧紫草素、异丁酰紫草素、（2-甲基正丁酰基）紫草素为对照品,采用Agilent-C_（18）（250 mm×4.6 mm,5μm）,以乙腈-0.05%甲酸水溶液（70∶30）为流动相,1 m L/min,检测波长275 nm,柱温30℃。4种成分分离良好,线性、重复性以及回收率均符合要求。不同产地的样品中4种化学成分含量存在差异,可能与植物的生境及采收时间有关,活性成分乙酰紫草素、（2-甲基正丁酰基）紫草素在各样品中含量较高,推断其可作为天然抗肿瘤成分及其衍生物的备选资源,为其资源开发利用提供参考依据。

红冬蛇菰提取物抗氧化及抑制亚硝化作用研究2081-2086

摘要：对红冬蛇菰不同溶剂提取物的抗氧化活性及抑制亚硝化作用进行比较研究。采用DPPH法、ABTS法和普鲁士蓝法分别测定各提取物的自由基清除能力和铁离子还原力,以评价红冬蛇菰的抗氧化能力;采用盐酸萘乙二胺法和α-萘胺法分别测定红冬蛇菰各提取物对亚硝酸盐的清除率和对亚硝胺合成的阻断率,以评价红冬蛇菰的抑制亚硝化作用。实验结果表明,红冬蛇菰各提取物中乙酸乙酯提取物清除DPPH自由基（IC（50）=0.06±0.001 mg/mL）和ABTS自由基（IC_（50）=0.07±0.001 mg/mL）能力以及对铁离子还原能力最强,并显著强于其他提取物（P〈0.01）,其中清除ABTS自由基的能力显著高于Vc（IC_（50）=0.10±0.002 mg/mL）（P〈0.01）;在模拟人体胃液的条件下（pH 3.0,温度37℃）,各提取物能有效地清除亚硝酸盐以及阻断亚硝胺合成,并随着反应质量浓度增加清除率和阻断率增大最后趋于平缓,其中乙酸乙酯提取物对亚硝酸盐的清除能力（IC_（50）=1.91±0.022 mg/mL）和亚硝胺合成的阻断能力（IC_（50）=8.44±0.091 mg/mL）均显著强于其他提取物（P〈0.01）。红冬蛇菰提取物属天然产物,具有较好的抗氧化活性和抑制亚硝化作用,因此在抗氧化剂的研究方面具有潜在的开发利用价值,同时极有可能是一种新的防癌抗癌天然保健品。

大蓟提取物联合抗生素对分枝杆菌的协同抗菌作用2087-2091

摘要：本文探索了大蓟提取物联合抗生素对分枝杆菌属模式菌株耻垢分枝杆菌的协同抗菌作用,以期从药用植物中鉴定新型抗分枝杆菌活性天然产物或新型抗菌增效剂。通过水煮法、索氏提取法、超声波法获取大蓟粗提物,采用管碟法、96微孔板二倍稀释法对三种粗提物进行体外分枝杆菌药敏试验,观察大蓟粗提物的抗分枝杆菌活性及与抗生素的协同抗菌活性。结果显示大蓟粗提物单独作用时,饱和浓度的大蓟水提物未表现出抗菌活性;索氏提取物和超声波提取物表现出一定的抗菌活性（MIC值均为8 mg/mL）。大蓟超声波提取物与抗生素联合作用时,与氯霉素、卡那霉素、庆大霉素和红霉素均表现出协同作用,其中与氯霉素、红霉素表现为明显协同。本文首次发现大蓟中存在与抗生素有协同作用的抗菌增效剂,为从药用植物中鉴定天然抗菌产物及抗菌增效剂奠定了一定基础。

正交实验法优化黄柏中黄连素的酶碱法提取工艺2092-2096

摘要：为了提高黄柏中黄连素的提取得率与效率,采用传统方法碱提法与酶解辅助提取相结合来优化黄柏中黄连素的提取工艺。以黄连素浸提率为评价指标,考察纤维素酶浓度、酶解时间、料液比及浸提时间对提取效率的影响。在单因素实验的基础上,通过正交实验分析各因素的作用大小以及它们之间的交互作用。优选出黄柏中黄连素的酶碱法提取最佳工艺条件为：纤维素酶浓度15‰、酶解时间1 h、料液比1∶7、浸提时间7 h,在该条件下黄连素的浸提率可达8.99%。该提取工艺浸提率高,成本低,稳定性好,可用于生产上黄柏中黄连素的提取。

木质素转化成化学品研究新突破2096-2096

摘要：2017年8月21日,美国桑迪亚国家实验室的研究者在《科学报告》上,展示了两条木质素转化的化学-生物混合途径,该途径大大提高了木质素转化成粘康酸的产率和产量。木质素是植物细胞壁的主要成分之一,含有可转化为尼龙、塑料和药物等产品的化合物,但其顽拗性使得难以从中提取有价值的化合物。常用的方法包括生物方法和化学方法。温和的生物方法能够生产特定的目标化合物，但耗时长达几周甚至几个月。猛烈的化学反应可以在几小时甚至几分钟内解构木质素，但需要昂贵的催化剂（有时是有毒的），且产生的化合物量极少。桑迪亚国家实验室的研究者展示了两条木质素转化的新途径，结合了化学方法的速度和生物方法的精确度，生产出了目前仅源于石油的高价值化学品：粘康酸和连苯三酚。