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天然产物研究与开发 2017年第10期杂志 文档列表

一个鼠尾藻异多糖的结构特征及其抗氧化和抗结肠癌细胞增殖作用1635-1641

摘要：采用DEAE-琼脂糖凝胶CL-6B凝胶层析对鼠尾藻多糖STP-I进行分离纯化。通过红外光谱法，高碘酸氧化-Smith降解法，甲基化分析以及核磁共振法对多糖STP-I的结构进行分析。建立了STP-I的重复结构单位，STP-I主要由6-β-D-Glcp和4-α-D-Galp组成，还包括5-α-L-Araf、2,3-α-D-Xylp、T-β-D-Xylp和T-β-D-Glcp糖残基。STP-I的分支度是26.7%。基于自由基清除实验，STP-I展现出高于维生素C的抗氧化活性，其清除羟自由基和超氧自由基的EC50值分别是 0.15 mg/mL和1 mg/mL。STP-I对人结肠癌细胞Caco-2具有抑制增值的作用，其IC50是2.56 mg/mL，同时STP-I对正常细胞没有杀伤作用。

潞党参化学成分研究1642-1647

摘要：采用色谱法从潞党参中分离得到22个化合物，利用波谱学方法鉴定了它们的结构，分别命名为7-ethyoxy tangshenoside Ⅱ（1）、tangshenoside Ⅱ（2）、4-hydroxycinnamyl-O-β-D-glucopyranoside（3）、juniperoside（4）、2-phenylethyl-β-D-glucopyranoside（5）、syringoside（6）、ethylsyringin（7）、（＋）-isolariciresinol（8）、lariciresinol（9）、7R,8S-dihydrodehydrodiconiferyl alcohol（10）、vitrifol A（11）、sesquimarocanol B（12）、4-hydroxycinnamate（13）、protocatechuic acid methyl ester（14）、trans-ferulic acid（15）、para-hydroxy benzoic acid（16）、cis-ferulic acid（17）、胸腺嘧啶（18）、尿嘧啶核苷（19）、尿嘧啶（20）、4-methoxybenzene-1,2-diol（21）和5-hydroxymethyl-5H-furan-2-one（22）。其中化合物1为新化合物，化合物2~5、8-12以及化合物18、19均为首次从潞党参中被分离得到。

忽地笑多糖分子量及单糖组成研究1648-1653

摘要：研究忽地笑多糖PBL1、PBL2 和PBL3的分子量和单糖组成。分别采用凝胶排阻色谱-多角度激光光散射-示差检测法（GPC-MALLS-RI）和高效液相法（HPLC）测定忽地笑多糖的分子量及单糖组成。PBL1的重均分子量（Mw）为3.642×103 g/mol；PBL2的Mw为1.206×104 g/mol；PBL3的Mw为3.992×105 g/mol。多糖PBL1由D-Man、D-Glu和D-Gal组成，摩尔比为1∶0.34∶0.036；多糖PBL2由D-Man、Rha、D-Gal UA、D-Glu、D-Gal和Ara组成，摩尔比为1∶0.29∶0.78∶21.89∶2.69∶0.63；多糖PBL3由D-Man、Rha、D-Glu UA、D-Gal UA、D-Glu、D-Gal和Ara组成，摩尔比为1∶2.63∶0.47∶1.63∶0.83∶6.92∶1.34。忽地笑多糖PBL1、PBL2和PBL3均主要由D-Man、D-Glu和D-Gal组成，它们的分子量大小差异明显。

花生衣提取液对离体血管环和心脏活动的影响1654-1657

摘要：研究花生衣提取液及其有效成分对离体血管环及心脏的影响。以大鼠离体胸主动脉血管环及蛙类离体心脏为研究对象，观察花生衣提取液及其有效成分对血管环张力、心脏心率和平均张力的影响，利用高效液相色谱法分析其有效成分。结果显示，花生衣提取液对血管环及KCl和NE所致的主动脉环收缩反应具有显著的舒张作用；可明显降低离体心脏心搏频率和平均张力。HPLC结果显示白藜芦醇是花生衣提取液有效成分之一，且与花生衣提取液的作用效果一致。实验结果表明花生衣提取液呈内皮依赖性舒张血管平滑肌，可明显降低离体心脏的心跳频率和收缩力，具有一定的舒张血管和保护心脏的效果，其有效成分 是白黎芦醇。

唐古特大黄药材干燥方法研究1658-1665

摘要：综合唐古特大黄外观色泽、干燥耗时、折干率、有效药用成分（蒽醌、番泻苷、鞣质）含量等因素，探索唐古特大黄药材的最佳干燥方法。结果表明：唐古特大黄干燥过程中，随着水分的散失，生理活性、物理形态、有效成分的含量也随之发生显著的变化，干燥方法对唐古特大黄的品质影响较大。综合唐古特大黄的外观色泽、耗时、耗能、折干率、蒽醌、番泻苷、鞣质含量、设备要求和适宜大规模推广等方面因素，唐古特大黄干燥建议采用阴干、晾晒或45~55 ℃烘干。

紫花苜蓿中4种黄酮类化合物抗氧化活性的DFT研究1666-1670

摘要：为研究紫花苜蓿中4种黄酮类化合物抗氧化活性大小，运用密度泛函理论（DFT）方法在B3LYP/6311＋＋G（d,p）水平下研究了紫花苜蓿中四个活性黄酮化合物槲皮素、木犀草素、染料木素、芒柄花黄素的电子结构、自由基电子几何结构、酚羟基氢氧键离解能（BDE）以及分子前线轨道的能级差。通过数据分析，初步判断出这四个黄酮类化合物的抗氧化活性的大小顺序为：槲皮素＞木犀草素＞染料木素＞芒柄花黄素。理论预测结果与文献报道的实验结果一致。本研究结果表明DFT方法可为天然黄酮类抗氧化剂的筛选提供理论指导。

泽泻汤加味方对高脂血症大鼠AQP3基因蛋白表达的影响1671-1676

摘要：通过观察泽泻汤加味方对高脂血症大鼠血脂以及结肠组织水通道蛋白3（AQP3）表达的影响，探讨其作用机制。将60只雄性SD大鼠随机分为空白组、模型组、辛伐他汀对照组、泽泻汤加味方高、中、低剂量组，采用喂饲高脂饲料方法复制动物模型，造模的同时给予相应药物治疗。用药5周以后，观察大鼠血清中TG、TC、HDL-C、LDL-C含量的变化，运用RT-PCR方法检测了大鼠结肠组织AQP3基因表达情况，运用免疫组化和Western Blot方法检测了大鼠结肠组织AQP3蛋白的表达情况。结果显示，模型组大鼠血脂中TG、TC、LDL-C的含量及结肠中AQP3基因蛋白的表达明显升高，HDL-C含量显著降低。各治疗组大鼠血脂中TG、TC、LDL-C的含量及结肠组织AQP3基因蛋白的表达均降低，HDL-C含量升高。提示泽泻汤加味方对高脂血症大鼠血脂具有良好的调节作用，其通过上调结肠组织AQP3基因、蛋白的表达，以调节水液代谢，阻止痰湿的生成，祛除致病因素，可能是其治疗高脂血症的分子机制之一。

不同块菌的系统发育分析和对小鼠的免疫调节作用1677-1682

摘要：研究分析夏块菌（Tuber aestivum）、印度块菌（Tuber indicum）和白块菌（Tuber panzhihuanense）对小鼠免疫功能的调节作用。将三种新鲜块菌制成匀浆液，按照高剂量（125 g/kg）、低剂量（2.5 g/kg）的块菌经灌胃不同剂量的块菌匀浆，每天灌胃一次，连续2周，以生理盐水为对照组。分别通过中性红的吞噬实验来检测小鼠巨噬细胞的吞噬能力，MTT法测定ConA诱导的小鼠脾淋巴细胞增值指数，SRBC免疫小鼠后检测其半数溶血值（HC50），测定小鼠的体液免疫功能。结果显示夏块菌、印度块菌和白块菌实验组都能显著提高小鼠巨噬细胞的吞噬能力，其中低剂量组的白块菌效果最显著，三种块菌匀浆都显著增强了小鼠脾淋巴细胞的增殖作用，高剂量组的印度块菌效果最好，同时都大幅提高小鼠血清溶血素的含量，各实验组之间的差异不显著（P〈0.05）。研究表明这三种新鲜块菌匀浆能够显著增强机体的免疫力，综合分析得出印度块菌的高剂量组效果更显著。

链霉菌 Streptomyces sp.HS-NF-496中两个 Anthrabenzoxocinone 类化合物1683-1687

摘要：对链霉菌 Streptomyces sp.HS-NF-496的次级代谢产物进行了研究，分离得到两个化合物，经1D和2D NMR、CD、MS波谱分析及与文献数据比较，鉴定它们分别为（-）-（6R, 16R） 10-Cl-ABX（1）和（-）-（6R, 16R）-ABX（2）。对两个化合物的细胞毒活性和抗菌活性评价实验结果表明：化合物1和2对人肺腺癌A549细胞，人结肠癌HCT-116细胞和人神经癌SF-268细胞表现出较弱的细胞毒活性；化合物1和2对绿脓杆菌，金黄色葡萄球菌，枯草芽胞杆菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌表现出中等强度的抗菌活性。本文首次报道了化合物1的绝对构型。

连翘花中抑制酪氨酸酶活性成分研究1688-1694

摘要：本文首次对连翘花抑制酪氨酸酶活性成分进行了研究。首先，对连翘不同器官［叶、果实（青翘、老翘）、花］抑酶活性进行比较分析，发现连翘花对酪氨酸酶的抑制表现出了浓度依赖性；进而对连翘花不同溶剂提取物进行抑酶活性评价，结果表明95%乙醇提取物抑酶活性最高。然后根据活性导向分离方法，对连翘花95%乙醇提取物进行了化学成分分离，从中分离得到5个化合物，鉴定为：连翘酯苷A （1）、芦丁（2）、（＋）-松脂素-β-D-葡萄糖苷（3）、（＋）-甲基松脂素-β-D-葡萄糖苷（4）、连翘苷（5），其中化合物4是首次从连翘花中分离得到。酪氨酸酶抑制活性测试表明化合物均显示出一定的抑酶活性，同时各化合物之间表现出明显的协同作用，这表明这些成分可能是连翘花美白作用的物质基础。

荞麦麸皮多糖的分离纯化及其外貌表征的分析1695-1699

摘要：采用水提醇沉法对荞麦麸皮多糖（Buckwheat bran polysaccharide，BBP）进行提取，通过DEAE-52纤维素柱层析法和Sephadex G-200对其进行分离纯化，采用凝胶过滤法对多糖组分的分子量进行测定，采用扫描电镜对荞麦麸皮多糖及其分离纯化的多糖组分的外貌进行分析，用红外光谱对分离纯化的三个荞麦麸皮多糖组分的苷键构型进行分析。结果表明：DEAE-52纤维素和Sephadex G-200对荞麦麸皮粗多糖具有较好的分离纯化效果，得到了三个多糖组分（BBP-Ⅰ、BBP-Ⅱ和BBP-Ⅲ），其分子量分别为1.56×104 Da、5.85×104 Da、8.45×104 Da。扫描电镜的结果表明，BBP其表面粗糙，凹凸不平，三个分离纯化的多糖组分形貌差异较大，分别以球状、片状、棒状为主。红外光谱扫描表明BBP-Ⅰ和BBP-Ⅲ 为ɑ-糖苷键化合物，BBP-Ⅱ为β-糖苷键化合物。荞麦麸皮多糖组分外貌的差异性为其进一步的结构探究提供了重要依据。

羊耳菊活性部位提取物在大鼠胆汁中代谢产物的研究1700-1705

摘要：采用超高效液相色谱-四极杆串联飞行时间质谱（UHPLC/Q-TOF MS/MS）技术，分析大鼠灌胃羊耳菊活性部位提取物后，主要成分在大鼠胆汁中的排泄方式。SD大鼠胆管插管手术后，灌胃给予羊耳菊活性部位提取物（100 g/kg生药量），收集给药后12 h的胆汁样品。样品经正丁醇液液萃取法处理后，采用UHPLC/Q-TOF MS/MS对胆汁中的主要代谢产物的结构进行分析推测。实验结果显示，胆汁中共检测到27个代谢产物，样品中检测到大量的咖啡酰基奎宁酸还原，甲基化，葡萄糖醛酸化和甲基葡萄糖醛酸化代谢产物，以咖啡酰基奎宁酸的甲基葡萄糖醛酸化为主。说明大鼠口服羊耳菊提取物后，成分可通过胆汁进行消除，并且甲基葡萄糖醛酸结合物是主要的物质形式。

小花棘豆和苦马豆不同萃取相乙酰胆碱酯酶活性及机理探讨1706-1711

摘要：本文研究了小花棘豆及苦马豆对乙酰胆碱酯酶（AChE）的抑制活性及抑制动力学，为进一步开展植物中乙酰胆碱酯酶抑制剂奠定了基础。采用超声辅助溶剂提取、有机溶剂梯度萃取等方法得到各相提取物，运用改良的Ellman比色法对小花棘豆和苦马豆进行了AChE抑制活性和动力学研究。结果表明，小花棘豆根、叶以及苦马豆叶的氯仿相萃取物具有较高的AChE抑制活性，其IC50值分别为0.67、1.69 mg/mL和0.17 mg/mL，而其他萃取相表现出较弱的AChE抑制活性。此外，小花棘豆和苦马豆叶氯仿相的抑制类型均为可逆的混合型抑制。

不同环境发汗对发汗丹参有效成分含量及体外抗氧化活性的影响1712-1716

摘要：以不同环境下发汗丹参中的主要有效成分及其体外抗氧化活性的比较分析为依据,对在空旷阴凉、空 旷光照、室内的发汗环境发汗的丹参药材进行比较研究,用以优选出丹参药材“发汗”产地初加工的适宜环境. 结果表明,与空旷阴凉环境下发汗相比,室内环境下发汗和空旷光照环境下发汗丹酚酸B 和丹参酮类成分含量 与抗氧化活性高,且空旷光照环境下发汗的丹酚酸B 和丹参酮类成分含量与抗氧化活性最高.说明空旷光照 环境下丹参发汗是-种良好的丹参产地药材发汗环境.为丹参产地发汗加工环境提供依据,从而为保证丹参 发汗药材质量和疗效提供药材处理工艺参考.

喜树果多糖的理化性质和抗氧化活性研究1717-1722

摘要：本文采用热水浸提、微波辅助、超声波辅助提取喜树果多糖，使用傅里叶变换红外光谱（FTIR）、差示量热扫描仪（DSC）对多糖进行初步的理化性质和组成分析，通过体外试验评价其抗氧化能力。结果表明，微波辅助提取多糖（CAP-M）得率显著高于热水浸提（CAP-H）和超声波辅助提取多糖（CAP-U），为7.25%；初步的理化性质和组成分析显示三种多糖差异不显著，且均为含有少量蛋白的酸性多糖；在羟基自由基和DPPH自由基清除能力中CAP-H活性均高于CAP-M和CAP-U，IC50值为0.775 mg/mL和0.648 mg/mL，总还原力也显著高于CAP-M和CAP-U；而在铁离子螯合能力中CAP-M 表现最佳，IC50值为1.745 mg/mL。

迷迭香酸对MPTP诱导的多巴胺神经元损伤的保护作用1723-1727

摘要：多巴胺神经元损伤是PD发病的重要机制，本文利用1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶（1-methyl-4-pheyl-1,2,3,6-tetrahydrophridine，MPTP）诱导多巴胺神经元损伤，在诱导损伤前给予不同剂量迷迭香酸处理，采用细胞活性检测试剂盒（CCK-8）检测神经元的活性；活性氧（reactive oxygen species，ROS）检测试剂盒检测神经元ROS水平；Western blot（WB）检测神经元凋亡相关蛋白caspase-3和cleaved caspase-3的表达，研究迷迭香酸（Rosemarinic acid，RA）对MPTP诱导的神经元损伤的保护作用及可能机制。结果显示，MPTP处理可使多巴胺神经元活力显著降低（P〈0.05），ROS水平和cleaved caspase-3表达显著升高（P〈0.01）；迷迭香酸预处理（40 μmol/L和20 μmol/L）可逆转MPTP诱导的多巴胺神经元活力降低，抑制MPTP诱导的多巴胺神经元ROS和cleaved caspase-3升高（P〈0.05，P〈0.01）。迷迭香酸预处理对MPTP诱导的多巴胺神经元损伤具有保护作用，其机制可能与抑制ROS释放，阻止caspase-3异常激活有关。

2-L-酪氨酸-2-脱氧-D-葡萄糖的合成及其热裂解1728-1735

摘要：以D-果糖和L-酪氨酸为原料合成了2-L-酪氨酸-2-脱氧-D-葡萄糖，用IR、1H NMR、13C NMR和HR-MS表征了产物的结构；采用热重-差热（TG-DTA）和在线裂解气相色谱/质谱联用（Py-GC/MS）技术研究了产物的热裂解。结果表明：1）合成产物为目标化合物；2）化合物裂解温度为153.01 ℃，600 ℃时样品总失重达到86%；3）裂解产物的数量随温度的升高而增多，裂解产物主要为杂环类、酮类、羧酸类、醛类和醇类等，这些物质表现出甜香、焦甜香、烘焙香、坚果香、花香和奶油香等香韵。

基于木犀草素结构的氨基醌合成和抗氧化性研究1736-1744

摘要：将具有氨基的活性基团引入到木犀草素分子结构中6′位。一是起到增强药效的作用，二是可以对整个分子的脂/水分布系数作一个调整，影响先导化合物的药代动力学参数，以便进行药理试验其抗炎活性。以木犀草素为原料，分别与脂肪胺、醇胺、苄胺等反应，在特定酸度下，经空气氧化及迈克尔加成反应合成较稳定的基于木犀草素结构的氨基醌类化合物。合成步骤较少，反应条件温和，环境污染小。对目标化合物用红外、紫外、核磁共振和质谱等进行结构表征。对产物的抗氧化性及水溶性进行初步研究。