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天然产物研究与开发 2017年第03期杂志 文档列表

天然产物研究与开发杂志研究论文

海滨锦葵块根生物活性成分的动态分析及其降血尿酸活性研究371-375

摘要：本文研究了海滨锦葵在不同土壤条件,不同季节和不同生长龄下块根生物活性的差异,最终选择盐渍化多年生海滨锦葵块根为优选实验材料。用其根粉提取物对高尿酸血症造模小鼠进行胃内给药,测定小鼠血尿酸和血糖等指标,结果表明小鼠的血清尿酸和血糖均有显著降低,去糖组尤其明显。因此在本实验条件下可见,海滨锦葵根粉降血尿酸血糖效果明显,和别嘌呤醇效果接近,为开发天然资源药物抗痛风和高尿酸血症提供了新的思路。

暗紫贝母内生真菌Fusarium sp.A14次生代谢产物抗氧化活性研究376-381

摘要：本文采用石油醚（30-60℃）、乙酸乙酯、二氯甲烷、正丁醇和乙醇5种溶剂依次对暗紫贝母内生真菌Fusarium sp.A14发酵液进行提取,获得5种不同极性馏分。用DPPH·、ABTS＋·清除活性和FRAP活性对其进行了抗氧化活性评价,用福林酚法和NaNO_2-Al（NO_3）_3-Na OH比色法测定了各馏分中总多酚含量（TPC）和总黄酮含量（TFC）,最后用TLC自显影法和HPLC法分析抗氧化活性成分。抗氧化活性及TPC和TFC测定结果表明,后四种溶剂提取馏分具良好的抗氧化活性,以乙酸乙酯和正丁醇提取馏分活性最强,且抗氧化活性与TPC和TFC存在明显相关性。此外,TLC自显影分析结果表明抗氧化活性成分具有多样性;HPLC分析结果表明乙酸乙酯和二氯甲烷中馏分中有多种具较强抗氧化活性的酚酸类物质,如儿茶素、咖啡酸、木樨草素和阿魏酸。本研究表明：暗紫贝母内生真菌Fusarium sp.A14具有能够生产已知或者未知抗氧化活性物质的潜力,其在医药健康领域具有重要应用价值。本试验为其进一步开发和利用奠定了基础。

ERK1/2信号通路介导大蒜素对β-分泌酶亚基Bace1的调控作用382-386

摘要：本文应用细胞免疫荧光、Western blot、Real-Time PCR和ELISA等实验方法检测ERK1/2信号通路介导大蒜素对β-分泌酶亚基Bace1的调控作用。结果发现,SH-SY5Y细胞经大蒜素处理后,Bace1表达较对照组降低,而给予大蒜素和ERK1/2通路抑制剂PD98059共同处理后的SH-SY5Y细胞中Bace1表达又明显升高,表明大蒜素可以通过ERK1/2通路下调Bace1的表达;ELISA结果显示,大蒜素处理组SH-SY5Y细胞中Aβ1-40和Aβ1-42的表达减少,而大蒜素和PD98059处理组的SH-SY5Y细胞中Aβ1-40和Aβ1-42的表达较单纯大蒜素处理组有所升高。基于此结果,说明大蒜素可以抑制β-分泌酶的活性,下调Bace1的表达,进而提示大蒜素通过减少Aβ的生成,对神经元起到一定的保护作用。

藁本内酯神经炎症抑制作用与PPARγ依赖的TLR4/NF-κB信号通路的相关性387-392

摘要：藁本内酯（LIG）具有抑制神经炎症反应和神经保护作用,TLR4/NF-κB作为脑内神经炎症应答最重要的通路之一,与过氧化物酶体增殖受体γ（PPARγ）的相互作用与大脑神经炎症应答及炎症损伤有关。本研究为阐明TLR4/NF-κB信号通路和PPARγ在LIG的神经炎症抑制作用中所发挥的作用,通过雄性大鼠侧脑室注射脂多糖（LPS）造成大鼠神经炎模型研究,并在注射LPS前预先给予溶媒、LIG（10 mg/kg,20 mg/kg）、GW9662（PPARγ选择性拮抗剂）,探讨LIG对于LPS诱导的大鼠急性神经炎症模型的保护作用及机制。结果表明LIG对于LPS诱导的促炎症因子（TNF-α,MCP-1）的产生、TLR4/NF-k B/p38 MAPK信号通路的活化均有抑制作用,且具有剂量依赖性,同时能增强PPARγ转录因子活性,同样具有剂量依赖性。LIG对于LPS诱导的大鼠神经炎症的上述作用均可被GW9662拮抗。这些结果表明LIG通过调节PPARγ依赖的TLR4/NF-κB信号通路对LPS诱导的神经炎症起到抑制作用。

体内外相结合筛选醋制南五味子抗糖尿病活性部位393-399

摘要：本文以体内外相结合的方法筛选醋制南五味子抗糖尿病的活性部位。以抑制α-淀粉酶活性、抑制α-葡萄糖苷酶活性为指标,从体外评价角度评价醋制南五味子各化学部位抗糖尿病活性;以腹腔注射链脲佐菌素（STZ,140 mg/kg）致小鼠糖尿病为动物模型;以血清中胰岛素（INS）、谷草转氨酶（GOT）、谷丙转氨酶（GPT）、高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）、总胆固醇（T-CHO）、总甘油三酯（TG）含量及糖耐量,肝脏组织中丙二醛（MDA）含量与超氧化物歧化酶（SOD）活力为评价指标,考察醋制南五味子四个化学部位组（石油醚部位、氯仿部位、正丁醇部位、水部位）抗糖尿病的活性差异。体外研究实验数据表明,醋制南五味子石油醚化学部体外抑制α-淀粉酶活性最佳,体外抑制α-葡萄糖苷酶活性石油醚部位和氯仿部位活性最佳。体内研究实验数据表明,各给药组均能降低血糖、提高胰岛素含量,并能增强小鼠糖耐量,但以石油醚和氯仿组效果明显;各给药组中以石油醚组、氯仿组对HDL-C、GOT、GPT、TG、T-CHO影响效果明显;各给药组中以石油醚组、氯仿组对肝组织中MDA和SOD含量影响效果明显,其它组无明显变化。通过体外活性和体内药效评价结果可知,醋制南五味子石油醚化学部位和氯仿部位抗糖尿病效果明显。

小单孢菌FIM060152中抗肿瘤活性成分的提取分离纯化400-403

摘要：本文是探讨分离和提取纯化小单孢菌FIM060152发酵液中的抗肿瘤抗生素的方法。实验采用HZ816大孔吸附树脂柱层析、萃取、硅胶柱层析、半制备色谱等方法对菌株FIM060152的发酵液中次级代谢产物进行提取分离纯化,获得化合物FIM060152-C1。理化性质和UV、MS以及NMR波谱分析结果表明化合物FIM060152-C1为Calicheamicinγ_1~I。化合物FIM060152-C1的抗肿瘤活性通过DNA断裂法进行检测,其断裂质粒pBR的最低浓度约为0.20μg/mL。

链霉属放线菌Streptomyces antibioticus H12-15发酵物的化学成分研究404-409

摘要：对采集于近南海红树林底泥的抗生链霉菌H12-15发酵物中的次级代谢产物进行分离纯化,经多种柱色谱技术得到10个化合物,通过波谱学方法并结合文献数据比对,鉴定所分离得到的化合物分别为：放线菌素X2（1）、放线菌素D（2）、羊毛甾醇（3）、4,4-二甲基酵母甾醇（4）、麦角甾醇过氧化物（5）、24-甲基-5α-胆甾基-7,22-二烯-3β,6α-二醇（6）、麦角甾-3β,5α,9α-三羟基-7,22-二烯-6-酮（7）、麦角甾-3β,5α,9α,14α-四羟基-7,22-二烯-6-酮（8）、5α,6α-环氧麦角甾-8,14,22-三烯-3β,7α-二醇（9）、β-谷甾醇（10）,化合物3-10均为首次从海洋来源链霉菌中分离得到。运用MTT法对这10个化合物进行体外抗肿瘤细胞活性的筛选,其中,化合物1和2具显著生长抑制活性,其IC50值均小于1.6μg/mL;化合物9表现出一定的细胞毒活性。

天然产物研究与开发杂志研究简报

红树林放线菌Stremptmeces costaricanus SCSIO ZS0073抗菌活性次级代谢产物的研究410-414

摘要：从红沙公园的红树林泥土中分离得到一株生产较强抑菌活性次级代谢产物的放线菌Strepomyces costaricanus SCSIO ZS0073,采用滤纸片法进行抑菌活性追踪,并利用硅胶、凝胶柱层析和HPLC等分离手段对其发酵产物进行分离纯化,得到3个化合物,通过NMR、MS等波谱数据分析并参阅文献将3个化合物分别鉴定为放线菌素D、放线菌素X_（Oβ）和制霉色基素（fungichromin）。其中放线菌素D在发酵条件未优化的情况下产量就达到300 mg/L以上。

马槟榔种仁化学成分研究415-418

摘要：对生长于云南文山的山柑科山柑属植物马槟榔种仁的化学成分进行分离鉴定。通过硅胶、MCI和Sephadex LH-20柱层析、分离纯化,结果分离得到8个化合物,运用现代波谱技术分别鉴定为：1-methoxy-3-indoleformic acid（1）、恶唑烷-2-硫酮（2）、O＇-ethyl-1-β-D-arabinofuranosyluracil（3）、腺嘌呤核苷（4）、阿洛酮糖腺苷（5）、ethylβ-D-fructofuranoside（6）、1-β-D-psicofuranosyluracil（7）、尿嘧啶核苷uridine（8）。化合物1、3、7是新的天然化合物。化合物4、5、6为首次从马槟榔植物中分离得到。

蝴蝶花的化学成分研究419-424

摘要：对鸢尾科鸢尾属植物蝴蝶花全草进行化学成分和生物活性研究。通过正相硅胶、Sephadex LH-20以及反相HPLC柱等等色谱方法对蝴蝶花的化学成分进行分离纯化,应用谱学技术鉴定化合物的结构。从蝴蝶花95%乙醇提取物中分离得到18个化合物,分别鉴定为：（＋）-（7S,8R,7＇E）-4-hydroxy-3,5＇-dimethoxy-4＇,7-epoxy-8,3＇-neolign-7＇-ene-9,9＇-diol 9＇-ethyl ether（1）、丁香脂素（2）、erythro-guaiacylglycerol-β-O-4＇-coniferylether（3）、threo-guaiacylglycerol-β-O-4＇-coniferylether（4）、4-O-β-d-（6-O-vanilloylglucopyranosyl）vanillic acid（5）、4-[6-O-（4-hydroxy-3,5-dimethoxybenzoyl）-β-d-glucopyranosyloxy]-3-methoxybenzoic acid（6）、藏黄连新苷B（7）、belalloside B（8）、藏黄连新苷A（9）、茶叶花宁（10）、sakuranetin（11）、鼠李柠檬素（12）、鸢尾甲黄素B（13）、染料木素（14）、5,7,4＇-三羟基-6,8-二甲氧基异黄酮（15）、野鸢尾苷元（16）、8-羟基鸢尾苷元（17）、3＇-O-methylorobol（18）。其中,化合物1-18均为首次从该种植物中分离得到。化合物1、2、5、6、15为首次从该属植物中分离得到。对所分离得到的化合物进行了保肝、抗炎、抗氧化等体外药理活性筛选。

麻欠产地对精油化学成分及抗炎效果的影响425-430

摘要：为了进一步探究麻欠的产地对精油成分和抗炎效果的影响,本研究针对从西双版纳州的勐仑、勐旺、勐醒三个地点采集的麻欠果实,以水蒸馏法提取精油,用气相色谱-质谱（GC-MS）联用技术分析化学成分并用RAW 264.7细胞研究抗炎效果。精油共鉴定出21种化合物,以烯、醇类物质组成为主。其中勐仑与勐醒所产精油成分含量相似,与勐旺所产精油差异较大。溶剂对照、地塞米松或麻欠精油预处理RAW264.7细胞后,LPS处理培养24 h后,测定NO、TNF-α的含量。三地精油对LPS刺激产生的NO和TNF-α均有显著抑制作用。结果表明,虽然三个地点的麻欠精油成分有差异,但是抗炎效果相当。

由色胺酮合成卤代Phaitanthrin A及其对DNA的切割作用431-434

摘要：色胺酮（Tryptanthrin）和Phaitanthrin A是药用植物马蓝（Strobilanthes cusia）、蓼蓝（Polygonum tinetoriumL.）、菘蓝（Isatis tinctoria L.）的生物碱有效成分。本文以卤代色胺酮：8-溴色胺酮（1）和8-碘色胺酮（2）为底物,在溶剂热条件下,一步合成8-Br-Phaitanthrin A（3）和8-I-Phaitanthrin A（4）,通过~1H NMR、~（13）C NMR及X-射线单晶衍射方法确定化合物3、4的结构和手性构型。光谱法和凝胶电泳法研究表明,两个卤代Phaitanthrin A均对DNA具有较强的切割作用。

连翘抗炎药效物质基础筛选研究435-438

摘要：主要探索连翘几种成分的抗炎活性,并筛选其抗炎药效物质基础,为连翘抗炎新药的开发提供参考依据。建立二甲苯致小鼠耳肿胀模型,计算肿胀度。采用酶联免疫法（ELISA）测定小鼠血清中肿瘤坏死因子-α（TNF-α）和白介素-6（IL-6）的含量。对比各组的肿胀度及TNF-α和IL-6的含量。连翘苷对小鼠耳肿胀度及TNF-α和IL-6的生成无明显抑制作用,与空白组相比无显著性差异（P〉0.05）。连翘脂素、连翘酯苷A、连翘酯苷B均能有效抑制小鼠耳肿胀及TNF-α和IL-6的生成,与空白组相比有显著性差异（P〈0.05）。由此可见对所筛选的连翘4种成分,通过口服给药的方式,连翘抗炎药效物质有连翘脂素、连翘酯苷A和连翘酯苷B。通过口服给药,尚未发现连翘苷的抗炎活性,而连翘脂素、连翘酯苷A及连翘酯苷B显示较强的抗炎活性。同时推测其抗炎机制可能与抑制TNF-α和IL-6这两种炎症因子的生成和多成分作用有关。

基于ICP-MS研究不同生长时期红芪无机元素规律439-443

摘要：采用ICP-MS测定不同生长时期红芪中13种无机元素含量,并分析其规律,发现红芪中13种无机元素含量随生长时期的变化呈现极大值与极小值,不同生长期As、Pb、B含量无显著性差异,Hg、Be、Al、Ti、V、Ga、Ba、Ce、Sr、Mo含量具显著性差异;红芪样品聚为两类;无机元素含量与月份之间、元素与元素含量之间存在不同程度的相关关系。表明不同生长时期红芪中无机元素含量变化规律与季节有关,具体关系有待于进一步研究。

鼠尾草酸在人工体液中的稳定性考察444-448

摘要：考察了鼠尾草酸（carnosic acid,CA）在人工体液中的稳定性及其降解产物。采用高效液相色谱法对鼠尾草酸在不同体液中的含量变化进行检测分析,同时使用制备型高效液相色谱对鼠尾草酸在人工体液中的降解产物进行分离。结果显示鼠尾草酸在人工胃液中未发生明显变化,而在人工肠液中发生了明显降解,主要产生4个降解产物,通过分离得到其中三个降解产物：迷迭香酚、表迷迭香酚和鼠尾草酚。实验表明碱性环境对鼠尾草酸的稳定性具有显著影响,制剂研究时必须考虑肠液对鼠尾草酸的降解作用。

天然产物研究与开发杂志开发研究

延龄草苷对过氧化氢诱导的PC12细胞氧化损伤和炎症因子表达的影响449-453

摘要：探讨延龄草苷对过氧化氢（H_2O_2）诱导的PC12细胞氧化损伤和炎症因子表达的影响。采用MTT法和LDH活性测定观察延龄草苷对PC12细胞模型的影响,采用相关试剂盒检测活性氧（ROS）和丙二醛（MDA）含量,超氧化物歧化酶（SOD）和谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）活力,Western blot检测Sirt1、NF-κB和TNF-α的蛋白表达。延龄草苷（5-20μM）能够显著提高H_2O_2损伤的PC12细胞的活力,提高细胞抗氧化能力,并上调Sirt1的表达,下调NF-κB和TNF-α的表达,其保护作用可能与提高抗氧化能力,降低炎症因子损伤,调控Sirt1/NF-κB信号通路有关。

淀粉微载体的制备及对CHO-K1细胞培养的初步应用454-460

摘要：以普通市售马铃薯淀粉为原材料,在常温下利用W/O乳化方法制备了交联淀粉微球,并以二乙胺基乙基修饰了微球的表面电荷。同时研究了制备淀粉微球的制备工艺和改性工艺,成功制备了适合细胞培养用的淀粉微载体。利用扫描电镜（SEM）、红外（FT-IR）、X射线衍射仪（XRD）对微球进行了表征。结果表明,最佳制备条件为：淀粉溶液浓度为7%,搅拌速度为500 rpm,交联剂用量为8%,水油相体积比1∶6;微球表面修饰最佳条件为：加入微球质量2倍体积的3.5 mol/L NaOH溶液和2.5 mol/L DEAE-HCl溶液,60℃密闭反应4 h。对比Cytodex-1微载体,培养CHO-K1细胞至144 h时,淀粉微载体表面细胞密度达到1.8×10^6cells/mL,且两者培养效果相似,表明了自制淀粉微载体是一种潜在的贴壁细胞培养用高分子材料。

疏花水柏枝高产多酚内生真菌的筛选、鉴定及抗氧化活性分析461-467

摘要：以疏花水柏枝（Myricaria laxiflora）淹水前后不同组织部位共分离到的15株具较高抗氧化活性的内生真菌为研究对象,为明确其多酚类物质对其抗氧化能力的影响,本文利用Folin-Ciocalteu试剂法对总多酚含量进行筛选,对含量最高的菌株MG-9进行了分子鉴定和发酵条件优化,在体外评价抗氧化能力的基础上,分析了其粗提物对大肠杆菌、人神经母瘤细胞SH-SY5Y的氧化损伤的保护作用。结果表明在MG-9菌体相和发酵液中,其多酚类物质含量分别达到148 mg/g和270μg/mL,分子和形态鉴定证实MG-9是一株曲霉（Aspergillus sp.）。SDA培养基、外源添加一定浓度的Mg（2＋）和K~＋可有效促进MG-9多酚类物质的积累。MG-9的粗提物具有较高的抗氧化活性,对自由基的清除率可达维生素C的17%,在氧化胁迫下可分别使大肠杆菌和神经细胞的成活率提高245%和51.8%。进一步分析表明其粗提物可保护神经细胞膜的完整性,有效减低乳酸脱氢酶的渗漏率。