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天然产物研究与开发 2017年第01期杂志 文档列表

天然产物研究与开发杂志研究论文

阿尔泰独尾草和异翅独尾草提取物PTP1B抑制作用及动力学研究1-6

摘要：蛋白酪氨酸磷酸酶1B（PTP1B）在胰岛素信号通路中起负调控作用，PTP1B过表达使胰岛素受体蛋白酪氨酸去磷酸化而导致机体对胰岛素不敏感，继而产生2型糖尿病胰岛素抵抗。因此，PTP1B是筛选治疗糖尿病活性成分的重要靶点。本文通过体外人源PTP1B抑制剂筛选模型，以活性为导向对新疆两种特有独尾草进行抑制活性筛选。结果表明，两种独尾草属植物均具有良好的PTP1B抑制活性（IC50分别为17.85和33.76 μg/mL），在阿尔泰独尾草进一步分离得到化合物大黄酚-8-甲基乙酯，抑制活性为26.15± 0.5 μM，酶反应动力学研究表明其抑制类型为混合型抑制，抑制常数Ki值为39.12±8.56 μM。本研究为异翅独尾草的进一步分离提供了理论依据。

白藜芦醇对软骨细胞去分化现象的作用机制7-13

摘要：该实验观察白藜芦醇（Resveratrol，Resv）对兔关节软骨细胞去分化现象的作用并探讨其可能的机制。首先，在无菌条件下取4周龄兔关节软骨细胞，行软骨细胞鉴定后将细胞随机分成5组：空白组、0 μmol/L Resv组、2.5μmol/L Resv组、5 μmol/L Resv组和10 μmol/L Resv，体外单层培养传代至第5代。分别取P1、P3、P5代细胞在倒置相差显微镜下观察细胞形态变化，倒置相差显微镜下观察到各组P1代软骨细胞形态基本一致，P3、P5代2.5 μmol/L Resv组细胞形态变化不大，其余各组细胞出现胞体变大，胞浆变淡，镜下胞核不明显等衰老的形态变化；Alcian Blue染色检测蛋白聚糖（Aggrecan）含量和β-半乳糖苷酶染色检测衰老软骨细胞，各组P1代细胞Alcian Blue染色和β-半乳糖苷酶染色无明显差别，P3、P5代2.5 μmol/L白藜芦醇组较其他组明显深染、衰老软骨细胞数明显减少；RT-PCR检测蛋白多糖（Aggrecan），沉默信息调节因子1（SIRT1），抑癌基因p53、p21以及P16的表达，2.5μmol/L Resv组的Aggrecan和SIRT1基因表达明显上调，P53、P21及P16基因表达显著下调。综上所述：低浓度白藜芦醇（2.5 μmol/L）可能通过上调SIRT1，下调P53、P21、P16基因的表达抑制软骨细胞去分化的现象。

密花香薷总黄酮体外抗氧化及抗肿瘤活性研究14-21

摘要：通过超声波法提取、D101大孔吸附树脂纯化密花香薷总黄酮，体外抗氧化试验和MTT（四甲基偶氮唑盐）法评价其抗氧化和抗肿瘤活性。结果表明，总黄酮对羟自由基（·OH）、DPPH自由基（DPPH·）和超氧阴离子自由基（O·2）均具有清除能力，其中对O·2的清除能力优于VC；MTT实验结果显示总黄酮对4株细胞均有不同程度的抑制效应，并呈现时间和剂量依赖性（P〈0.05）。其中对人宫颈癌Hela细胞48 h抑制效应最明显，IC50值为0.5 mg/mL；形态观察显示，在总黄酮作用下，SMMC-7721和Hela细胞逐渐变圆，粘附性降低，细胞表面皱缩，产生细胞碎片，显示出明显的细胞毒性，AO/EB染色观察发现随着总黄酮处理浓度的增加，凋亡细胞的数量也在逐渐增加。本研究结果表明密花香薷总黄酮具有很好的抗氧化活性，可作为一种天然抗氧化剂，且总黄酮对肿瘤细胞生长有一定的抑制效应，可作为抗肿瘤药物进一步研究。

化瘀通络中药对糖尿病肾病瘀血阻络证大鼠肾皮质核因子-κB表达的影响22-26

摘要：探讨化瘀通络中药对糖尿病肾病（DN）瘀血阻络证大鼠肾皮质核因子-κB表达的影响。60只大鼠选取10只为正常组，余大鼠予高脂饲料喂养联合小剂量链脲佐菌素腹腔注射建立糖尿病模型，成模大鼠随机分为模型组、厄贝沙坦组及中药组，相应药物剂量灌胃，16周末测量各组大鼠饮水量、饮食量、尿量、体重及空腹血糖。检测不同时间点（第3天、第8周、第16周）各组大鼠24 h尿蛋白定量（24 hUTP）的变化，留取肾皮质观察肾脏病理损伤及采用Real-time PCR、Western-blot检测NF-κB p65 mRNA及蛋白的表达。结果显示与正常组比较，模型组大鼠出现明显多饮、多食、多尿、消瘦的症状（P〈0.05），第8、16周24 hUTP明显增多（P〈0.05），NF-κB p65 mRNA及蛋白的表达增强（P〈0.05），肾脏病理出现明显损伤；与模型组比较，两干预组在第8周、16周24 hUTP明显减少（P〈0.05），NF-κB p65 mRNA及蛋白的表达明显下调（P〈0.05），中药组饮水量、尿量、体重有显著改善（P〈0.05）；与厄贝沙坦组比较，中药组饮水量、第16周24 hUTP及NF-κB p65蛋白表达明显减少（P〈0.05）。结果表明化瘀通络中药抑制NF-κB p65的高表达可能是该药物对DN大鼠肾脏保护作用的靶点之一。

银杏叶提取物缓释剂穴位埋药线对局灶性脑缺血再灌注大鼠脑组织损伤及Nrf2／HO-1信号通路的影响27-33

摘要：银杏叶提取物缓释剂穴位埋药线对局灶性脑缺血再灌注损伤大鼠脑组织损伤及其对Nrf2/HO-1信号通路的影响。采用改良线栓法制备脑缺血再灌注大鼠模型，银杏叶提取物缓释剂穴位埋药线后进行神经缺失症状评分，测定神经细胞病理学，检测丙二醛（MDA）、一氧化氮（NO）、超氧化物歧化酶（SOD）和谷胱甘肽（GSH）及脑组织Nrf2和HO-1 mRNA和蛋白的表达。结果表明银杏叶提取物缓释剂穴位埋药线可显著改善脑缺血再灌注模型动物的神经功能，提高神经细胞存活率，显著降低MDA、NO含量，升高总SOD活性和GSH含量，调节Nrf2/HO-1 mRNA和蛋白的表达水平。银杏叶提取物缓释剂穴位埋药线具有抗脑缺血再灌注损伤作用，其机制可能与与激活Nrf2/HO-1途径，促进了Nrf2的核转位，使HO-1等抗氧化物质表达上调，提高了机体对氧化损伤的抗性有关。

青海产三种特色果实多糖及其活性比较34-39

摘要：用水提醇沉法提取了青海产宁夏枸杞、黑枸杞、西伯利亚白刺三种特色果实的水溶性总多糖，利用理化方法测定并比较了三种多糖的理化性质及其抗氧化活性和对腹腔巨噬细胞NO分泌功能的影响。三种植物多糖分子量范围为130000~2350000；单糖组成都含有甘露糖、鼠李糖、葡萄糖醛酸、半乳糖醛酸、葡萄糖、半乳糖、木糖及阿拉伯糖，但半乳糖醛酸、葡萄糖和阿拉伯糖的相对含量差异明显；三者的糖醛酸含量及蛋白质含量也有明显差异。活性测定结果表明，西伯利亚白刺多糖具有明显的DPPH清除能力，其IC50值达到0.19 mg/mL，表现出较强的抗氧化活性，而黑枸杞与宁夏枸杞多糖的活性较弱；三种多糖均可显著增强小鼠腹腔巨噬细胞的NO 分泌水平，显示一定的免疫增强活性。

核桃青皮中色素的染色性能及成分分析40-45

摘要：本文首先对核桃青皮色素的保存方法进行了探究，分别通过密封冷藏、冷冻干燥及自然风干对核桃青皮处理并保存。确定了核桃青皮色素通过密封冷藏的方法来保存可使其上色效果最佳。与市面上比较流行的氧化型染发剂相比，相同的染色条件下，核桃青皮染液对头发损伤小，且具有优良的抗紫外性能。接着从核桃青皮色素的染发功能着手，探究核桃青皮提取液中使毛发上色的主要成分。通过对核桃青皮提取液的分离提纯，经核磁谱图比对确定核桃青皮中使毛发上色的主要成分为5-羟基-1,4-萘醌，即胡桃醌。用等量浓度的胡桃醌染液对头发染色，染后毛发呈棕黄色，与核桃青皮染液染后毛发色调一致。

白术、桂枝挥发油β-环糊精包合工艺研究及其包合物评价46-51

摘要：本实验研究以β-环糊精（β-CD）为材料，筛选包合白术、桂枝混合挥发油的最佳工艺并对其进行表征。采用正交试验分别对搅拌法、研磨法、超声法三种方法进行比较，以混合挥发油收得率、包合率、含油率为指标，优选出最佳包合方法包合挥发油的最优工艺；通过紫外分光光度法（UV）、薄层色谱法（TLC）、差示热分析法（DSC）以及显微成像对包合物进行物相鉴别分析。最终优选的最佳包合方法为饱和水溶液法，工艺条件为：挥发油与β-CD投料比为1：8，包合时间为3 h，包合温度为40 ℃；经UV、TLC、DSC以及显微成像进行表征后，分析结果均显示挥发油与β-CD确已形成包合物。且该工艺制备的环糊精包合物的包合率高，工艺简便、可靠，为将葶苈生脉方开发为现代中药制剂提供实验依据。

天然产物研究与开发杂志研究简报

中国海南半红树植物海漆的化学成分研究52-57

摘要：对生长于中国海南的半红树植物海漆（Excoecaria agallocha L.）的化学成分进行分离鉴定。用硅胶柱层析，凝胶柱层析和高效液相色谱对海漆的乙酸乙酯萃取物进行分离纯化，从中分离得到15个化合物，并运用现代波谱技术分别鉴定为：（±）-丁香脂素（1）、（＋）-麦迪奥脂素（2）、（±）-buddlenol C（3）、threo-buddlenol C（4）、（±）-ficusesquilignan A（5）、（-）-（7R,7′R,7′′S,8S,8′S,8′S）-4′,4′′-dihydroxy-3,3′,3′′,5,5′,5′′-hexamethoxy-7,9′：7′,9-diepoxy-4,8′′-oxy-8,8′-sesquineolignan-7′′,9′′-diol（6）、salicifoliol（7）、臭矢菜素C（8）、curcasinlignan A（9）、东莨菪亭（10）、秦皮素（11）、异秦皮素（12）、金色酰胺醇（13）、金色酰胺醇酯（14）、丁香醛（15）。其中化合物2~15均为首次从该种植物中分离得到。

彝药鬼吹箫的化学成分研究58-62

摘要：采用凝胶树脂（Toyopearl HW-40c）、正相硅胶、反相硅胶（ODS）、大孔树脂（MCI）等柱层析方法从忍冬科鬼吹箫属植物鬼吹箫（Leycesteria formosa Wall.）的茎干部位分离得到8个化合物，包括1个降木脂素类（1）、2个黄酮类（4和5）、3个咖啡酸类（2、3和8）和2个三萜类（6和7）。运用波谱光谱学方法分别鉴定为：samwirin（1）、顺式咖啡酸（2）、反式咖啡酸（3）、木犀草素（4）、芹菜素（5）、3羟基齐墩果烷（6）、熊果酸（7）和咖啡酸甲脂（8）。化合物1、2、4和5均首次从该植物中分离得到。采用MTT法测试了化合物1对肺癌细胞株（A549）和肝癌细胞株（HepG2）2种人肿瘤细胞株的体外细胞毒活性，结果表明化合物1在40 μM浓度下对所测试的2种细胞株未显示细胞毒活性。

土壤来源链霉菌KIB-717抗植物病原真菌活性成分研究63-66

摘要：运用中压MCI柱色谱和半制备HPLC等分离手段对云南省腾冲高黎贡山土壤来源链霉菌KIB-717次级代谢产物进行分离纯化，得到3个单体化合物。运用NMR和MS等波谱方法，并参考相关文献，对所得化合物进行结构分析，分别鉴定为β-rubromycin（1）、γ-rubromycin（2）、griseorhodin F（3）。运用滤纸片法测定这三个化合物对植物病原真菌的抑菌活性。抑菌实验首次证明化合物1和2对番茄灰霉病菌 （Botrytis cinerea）、稻瘟病病菌［Magnaporthe grisea （Hebert） Barr.］等所测植物病原真菌表现出一定的抑制作用。

南岭栲叶多酚类化学成分的分离与鉴定67-73

摘要：采用Sephadex LH-20、MCI gel CHP 20P和Toyopearl Butyl-650C等柱色谱及半制备液相色谱技术，从壳斗科（Fagaceae）锥属（Castanopsis）植物南岭栲（Castanopsis fordii Hance）叶子乙醇提取物中分离得到18个多酚类化合物，运用波谱学方法解析鉴定为：没食子酸（1）、没食子酸甲酯（2）、没食子酸乙酯（3）、莽草酸-3-O-没食子酸酯（4）、3,3′-二甲基鞣花酸（5）、3,3′-二甲氧基鞣花酸-4′-O-α-D-吡喃木糖苷（6）、3-甲氧基-4′-鼠李糖鞣花酸（7）、6-O-没食子酰基熊果苷（8）、龙胆酸5-O-β-D-（6′-O-没食子酰基）-吡喃葡萄糖（9）、4-hydroxy-3-methoxyphenol 1-O-β-D-（6′-O-galloyl）glucoside（10）、1,6-二-O-没食子酰基-β-D-葡萄糖苷（11）、gallic acid 3-O-β-D-（6′-O-galloyl）-glucopyranoside（12）、benzyl 6-O-galloyl-β-D-glucopyranoside（13）、2,3-di-O-galloyl-D-glucose（14）、gemin D（15）、特里马素（16）、丁香素（17）、viburnolide A（18）。所有化合物均为首次从该植物中分离得到。

天山假狼毒地上部分化学成分研究74-78

摘要：综合运用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱及制备型高效液相等分离技术，结合化合物理化性质及其波谱数据等多种结构鉴定手段对天山假狼毒地上部分进行化学成分研究。最终，从天山假狼毒地上部分分离鉴定得到了16个化合物，分别为：西瑞香素（1）、西瑞香素-7-O-β-D-葡萄糖苷（2）、繸状芸香甙酯（3）、9′-甲氧基繸状芸香甙酯（4）、7,7′-二羟基-6,8′-双香豆素（5）、Bicoumol-7′-O-β-glucopyranoside（6）、7,8-二羟基香豆素（7）、genkwanol B（8）、Viburnolide A（9）、对羟基苯甲酸（10）、白桦脂醇（11）、胡萝卜苷（12）、β-谷甾醇（13）、正二十四烷醇（14）、正二十三烷醇（15）、正三十五烷醇（16）。化合物1~16均为首次从假狼毒属植物中分离得到。

造纸法再造烟叶生产排放废水的化学成分79-81

摘要：采用有机溶剂提取和色谱纯化的方法从造纸法再造烟叶生产排放废水中得到了4个化合物，并通过一维和二维核磁共振、质谱等波谱学手段鉴定了化合物结构，其中一个新的倍半萜Nicotianolide（1），一个已知的倍半萜2β-Hydroxysolanascone（2），以及两个已知的生物碱即5,6-二氢-2（1H）-吡啶酮（3）和可替宁（4）。

工业木质素磺酸钠中磺酸盐组成与结构的初步分析82-86

摘要：本论文以工业级木质素磺酸钠为实验对象，采用热重分析、原子吸收、多功能膜、超高效聚合物色谱等方法测定木质素磺酸盐的热性能、磺酸盐组成含量、膜分离后产物的分子量分布。分析结果表明，木质素磺酸盐中主要含有钠和钾离子，每1 g质素磺酸钠中含有钠、钾以及用SO3H表示的磺酸根三种离子的物质的量分别为2.138 mmol、0.197 mmol、2.348 mmol，即每1 g木质素磺酸钠中主要含有磺酸钠222.35 mg、磺酸钾23.64 mg，占木质素磺酸钠的24.7%。采用多功能膜分离技术分离木质素解聚产物获得了很好的分离效果，其中分子量3500到15000及15000以上的两个截留产物，主要为木质素解聚后的产物；3500到600~800以及600~800以下的截留产物，初步推断主要是半纤维素的水解糖类。

HPLC同时测定地黄中5种苷类成分的含量87-90

摘要：建立高效液相色谱法同时测定地黄中梓醇、地黄苷D、益母草苷、毛蕊花糖苷和异毛蕊花糖苷含量的方法。采用SynergiTM Hydro-RP 80色谱柱（250 mm × 4.6 mm，4 μm）；流动相为乙腈-0.2%磷酸水，梯度洗脱；流速为1 mL/min，柱温35 ℃；检测波长：梓醇、地黄苷D和益母草苷为203 nm；毛蕊花糖苷和异毛蕊花糖苷为334 nm。地黄中5种苷类成分分离良好，各成分含量与峰面积在测定范围内均呈良好的线性关系（r≥0.9990），加样回收率分别为96.43%、97.52%、96.16%、100.48%、97.21%，RSD分别为1.44%、2.56%、1.07%、1.98%、3.35%。该方法简单、快捷，重现性好，准确率高，可为地黄的质量控制研究提供依据。

六种中药渣的营养成分91-95

摘要：随着中药资源的大规模开发与利用，中药加工企业产生了大量的中药渣。为了探究中药渣的再利用价值，本实验测定了六种市场常见中药渣中的常规营养成分、微量元素和氨基酸的含量。结果表明，绞股蓝药渣中粗蛋白质含量最高（16.46%），妇科千金片药渣中的粗灰分（12.56%）、粗纤维（70.70%）、酸性洗涤纤维（5635%）和中性洗涤纤维（44.86%）含量最高，各种药渣中氨基酸含量为5.92%~14.92%。上述数据表明，六种中药渣均具有一定的营养价值，可用于开发畜禽饲料添加剂的原料。

天然产物研究与开发杂志开发研究

血红素亲和层析快速纯化香椿子抗氧化活性蛋白96-100

摘要：以蛋白质含量、总还原力和DPPH清除能力为指标，对盐析法、碱提酸沉法、直接加热法进行评价，选取蛋白含量高同时有较强还原力的碱提酸沉提取法。将环氧氯丙烷活化血红素偶联于Sephadex G-25制作亲和层析柱，以水为平衡液、NaAc-HAc缓冲液为洗脱液进行香椿子蛋白纯化，考马斯亮蓝法测定所得蛋白纯度，并对其进行初步抗氧化研究。结果表明：目标产物蛋白具有较好的DPPH清除能力，含量由59.51%提高至96.23%，纯化后蛋白纯度得到显著提高（P〈0.05）。