摘要：目的:评估重组抗VEGF人源化单克隆抗体F0001的临床前主要药效学及与原研药安维汀的生物类似性。方法:从体外作用机制及活性、体内抑瘤作用、及对荷瘤小鼠PK/PD等方面进行研究。结果:F0001明显抑制VEGF刺激的KDR磷酸化及下游因子ERK1/2磷酸化;抑制HUVEC细胞增殖,IC50为123ng/ml。F00015mg/kg显著抑制人结肠癌Ls-174t、肺癌NCI-H460和恶性胶质瘤U-87MG裸小鼠皮下移植瘤生长,抑瘤率分别为68%、68%和86%;与化疗药CPT-11合用对人结肠癌Ls-174t有抑瘤增效作用,抑瘤率提高到89%。F0001与安维汀体外作用机制及活性相当、体内抑瘤效果相当,二者在人结肠癌Ls-174t荷瘤小鼠体内PK/PD参数相似。结论:F0001与原研药安维汀在主要药效学方面高度类似。