摘要：为了研制一种生物利用度高且具有缓释作用的口服胰岛素制剂，采用静电液滴工艺制备载胰岛素壳聚糖一海藻酸钙微球，以四氧嘧啶为诱导剂建立糖尿病小鼠模型，采用葡萄糖氧化酶法测定小鼠血糖含量，对载药微球的口服药效学进行评价。结果表明：载胰岛素微球平均粒径48μm，药物包封率94．1％，胰岛素相对活性71．7％；药效学研究表明，口服高（4．8IU／kg）、中（3．6IU／kg）、低（2．4IU／kg）3种剂量胰岛素微球，糖尿病小鼠相对血糖值口服6h时降至最低，分别为42．69％，59．8％，76．13％，药理相对生物利用度为41．20％，37．76％，35．81％。口服载胰岛素壳聚糖-海藻酸钠微球具有降血糖作用和显著的缓释作用，药理相对生物利用度高。